Антикоагуланти: видове, преглед на лекарства и механизъм на действие

Антикоагулантите са отделна клинична и фармакологична група лекарства, които са необходими за лечение на патологични състояния, придружени от интраваскуларно образуване на тромби, поради намаляване на вискозитета на кръвта. Превенцията на тромбозата с антикоагуланти дава възможност да се избегне тежка сърдечно-съдова катастрофа. Антикоагулантните лекарства са разделени на няколко вида, които имат различни свойства и механизъм на действие..

Основните видове механизъм на действие

Разделянето на лекарствата от клиничната и фармакологичната група антикоагуланти се основава на тяхното действие, поради което се разграничават 2 основни типа лекарства:

  • Директните антикоагуланти са съединения, които инхибират (инхибират) основните ензими, а именно тромбин, които директно катализират процесите на коагулация на кръвта и образуването на съсиреци. Поради това те намаляват вискозитета на кръвта директно в тялото и in vitro.
  • Непреки антикоагуланти - имат косвен ефект върху хемостатичната система (система за коагулация на кръвта) поради влиянието върху функционалната активност на страничните ензими, които катализират образуването на кръвен съсирек. Лекарствата намаляват вискозитета на кръвта само при хора (in vivo). Те не влияят на състоянието на кръвта, събрана от вена в епруветка.

По химична структура повечето съвременни антикоагулантни препарати са химически синтезирани съединения, включително тези на базата на естествени аналози. Единственият естествен антикоагулант с пряко действие е хепаринът..

Механизъм на действие

Основната задача на антикоагулантите е да намалят вискозитета на кръвта и да предотвратят вътресъдовото образуване на кръвни съсиреци, не провокирани от тяхното увреждане и кървене. Лекарствата влияят на хемостазата. Директните антикоагуланти инхибират функционалната активност на основния ензим тромбин, който катализира превръщането на разтворимия фибриноген във фибрин. Той се утаява под формата на нишки..

Механизмът на действие на косвените антикоагуланти е да потискат функционалната активност на други ензими, които косвено влияят върху процеса на образуване на тромби.

Показания за употреба

Основното медицинско показание за употребата на антикоагуланти с непряко и директно действие е да се намали вероятността в съдовото образуване на кръвни съсиреци при различни патологични състояния:

  • Следродилен тромбоемболизъм (патологично състояние, характеризиращо се с образуването на кръвни съсиреци с последващата им миграция в кръвния поток).
  • Дългосрочно обездвижване (обездвижване на човек), провокирано от тежка травма или обемна хирургична интервенция.
  • Тромбофлебит (възпаление на венозните съдове, придружено от образуване на вътресъдови тромби).
  • Обемна кръвна загуба над 500 ml.
  • Предотвратяване на усложнения след операция на съдовете (ангиопластика).
  • Инфаркт на миокарда (смърт на част от сърдечния мускул поради рязко влошаване на храненето).
  • Сърдечна операция, извършена с механични клапи.
  • Артериална тромбоемболия.
  • Париетално образуване на кръвни съсиреци в кухините на сърцето.
  • Развитието на застойна сърдечна недостатъчност.
  • Тежко изчерпване на човека (кахексия), провокирано от соматична, инфекциозна патология или недохранване.

Тъй като употребата на антикоагуланти предполага намеса в хемостатичната система, лекарствата се предписват само от лекар след подходящи изследвания.

Противопоказания

Тъй като препаратите от клиничната и фармакологичната група антикоагуланти влияят на коагулативността на кръвта, намалявайки я, се разграничават редица патологични и физиологични състояния на тялото на пациента, при които употребата им е противопоказана:

  • Пептична язва на дванадесетопръстника или стомаха, която е придружена от образуването на дефект на лигавицата и периодичното развитие на кървене от нея.
  • Аневризма (издатина във формата на торбичка на стената) на един от съдовете на мозъка, при която вероятността от развитие на кървене в веществото значително се увеличава.
  • Порталната хипертония е повишаване на кръвното налягане във венозните съдове на системата на порталните вени, които преминават в черния дроб. Патологичното състояние най-често придружава цироза на черния дроб (процесът на заместване на съединителната влакнеста тъкан).
  • Недостатъчно ниво на витамин К в организма (възможна хиповитаминоза е много важно да се обмислят косвените антикоагуланти, преди да се предпише група лекарства).
  • Тромбоцитопения - намаляване на броя на тромбоцитите на единица обем кръв (кръвни плочи, които участват пряко в образуването на тромб).
  • Левкемията е туморна патология, при която са засегнати главно лимфоидни или миелоидни хематопоетични клетки в червения костен мозък.
  • Онкологичен процес с различна локализация в човешкото тяло с образуването на доброкачествен или злокачествен тумор.
  • Значително повишаване на системното кръвно налягане.
  • Липса на функционална активност на черния дроб или бъбреците.
  • Болестта на Крон е неспецифично възпаление, локализирано в стените на дебелото черво и се характеризира с образуването на дефекти под формата на язви.
  • Хроничен алкохолизъм.

Преди да предпише директни или косвени антикоагуланти, лекарят трябва да се увери, че няма противопоказания за пациента.

Антикоагуланти с директно действие

Списъкът на антикоагулантните препарати с пряко действие по химическа структура включва 3 групи:

  • Хепарините са лекарства на основата на съединение с естествен произход. Лекарствата се предлагат в няколко лекарствени форми, а именно мехлем или крем за външна употреба, както и разтвор за подкожна инжекция.
  • Хепарините с ниско молекулно тегло са химическа модификация на естествения хепарин, който има определени положителни свойства. Лекарствата се предлагат също в лекарствена форма мехлем, крем или разтвор за парентерално подкожно приложение. Представител е Fraxiparin..
  • Хирудин - естествено съединение, което има подобна химическа структура с хепарина, се намира в слюнката на пиявицата.
  • Натриевият хидроцитрат - химически синтезирано съединение под формата на сол, се използва за приготвяне на разтвор, който се прилага парентерално (подкожно или мускулно).
  • Лепирудин е химически синтезиран аналог на хепарин, чиято характеристика е възможността за използване в орална лекарствена форма под формата на таблетки или капсули.

Днес най-широко се използват лекарства на базата на хепарин и неговите аналози с ниско молекулно тегло. Fraxiparin се използва главно като инжекция, хепарин се предписва за локална външна употреба (Lyoton, Heparin мехлем, Hepatrombin).

Непреки антикоагуланти

Химическата структура на косвените антикоагуланти включва 2 основни представители на лекарствата:

  • Монокумарините са химични съединения, които инхибират синтеза на витамин К, който е необходим за образуването на кръвен съсирек. Произвеждат се предимно под формата на таблетки или капсули. Лекарствата за разреждане на кръвта включват такива представители - Варфарин, Маркумар, Синкумар. Те се използват главно като антикоагуланти по време на комплексното лечение на патологията на сърдечно-съдовата система..
  • Дикумарин - химически синтезиран аналог на монокумарин, се предлага под формата на таблетки, които също се наричат ​​дикумарин. Те се използват главно за комплексно лечение и профилактика на различни съдови заболявания, придружени от висок риск от образуване на вътресъдови тромби.

От групата на косвените антикоагуланти отделно се откроява съединението с индандион, което има доста висока токсичност, както и честото развитие на странични ефекти..

Странични ефекти

На фона на употребата на лекарства от клинико-фармакологичната група, антикоагуланти, е възможно развитието на отрицателни реакции, които обикновено се проявяват с повишено кървене. Рискът от развитие на обилно интензивно кървене се увеличава, особено в случай на предписване на лекарства от преки или косвени антикоагуланти, без да се отчита евентуалното наличие на противопоказания. Най-често след началото на употребата на антикоагуланти могат да се развият такива нежелани реакции:

  • Кървене от артериални или венозни съдове с различна локализация и интензивност.
  • Възпалителна реакция в областта на инжектиране на инжекционни форми на директни или косвени антикоагуланти.
  • Тромбоцитопения - намаляване на броя на тромбоцитите на единица обем кръв.
  • Нарушаване на функционалното състояние на черния дроб с развитието на възпалителния процес в тъканите на органа.
  • Промяна в работата на бъбреците, която може да се прояви с липса на функционална активност.
  • Появата на кожен обрив, който често е резултат от развитието на алергична реакция към нефракциониран хепарин (UFH), поради което се препоръчва използването на съвременни директни антикоагуланти, базирани на хепарини с ниско молекулно тегло. Тежката алергична реакция може да бъде придружена от ангиоедем Quincke оток или уртикария.

Обилното кървене, което се е развило с използването на директни или непреки антикоагуланти, изисква спешна медицинска помощ, тъй като те са животозастрашаващи състояния за пациента.

Антитромбоцитни средства

Способността за намаляване на вискозитета на кръвта имат лекарства от антитромбоцитните средства от клиничната и фармакологичната група. Механизмът на действие на лекарствата се основава на директен ефект върху тромбоцитите, което води до нарушаване на агрегацията им с образуването на малки кръвни съсиреци. Клинично-фармакологичните групи лекарства антитромбоцитни средства обикновено се използват в комплексното лечение на сърдечно-съдова патология за предотвратяване на усложнения под формата на тромбоемболия. Те могат да се използват в комбинация с косвени антикоагуланти. Антитромбоцитните средства включват ацетилсалицилова киселина, аспирин-кардио, клопидогрел.

Използването на антикоагуланти в съвременната медицина направи възможно да се избегнат голям брой различни усложнения, свързани с развитието на тромбоемболизъм. Те не могат да се използват без лекарски предписания, тъй като това може да причини сериозни странични ефекти..

фармакология - антикоагуланти (кратък преглед) Основна фармакология на антикоагуланти Антиагреганти. Антикоагуланти. фибриполитици.

Какво представляват антикоагуланти. Списък, имена на лекарства, странични ефекти, класификация

Проблемите със сърдечната дейност и съдовата система се срещат при хората често. За профилактика и лечение на тези патологии се произвеждат антикоагуланти. Какво е, как и колко да се използва е описано по-долу..

Какви са антикоагуланти, принцип на действие

Антикоагулантите се наричат ​​лекарства, които изпълняват функцията на изтъняване на плазмата. Те помагат да се предотврати образуването на тромботични възли, да се сведе до минимум появата на инфаркт, инсулт, както и образуването на венозни и артериални блокажи.

Струва си да се отбележи, че преди това образуваните кръвни съсиреци не се подлагат на резорбция с помощта на такива лекарства.

Лекарствата се понасят добре, поддържат здравето на хората, които имат изкуствени сърдечни клапи или имат неравномерен пулс. Ако пациентът е претърпял инфаркт или има други сърдечни заболявания (кардиомиопатия), се предписват и антикоагуланти..

Действието на такива средства е насочено към намаляване на способността на кръвта да коагулира (съсирва), а именно под тяхно влияние вероятността от образуване на съсиреци, които могат да блокират преминаването на съдовите стави, намалява. В резултат на лечението рискът от инфаркт или инсулт е сведен до минимум..

Антикоагулантите (какво представлява, особеностите на тяхната употреба са описани по-долу) са разделени на групи:

  • физиологични - постоянно се произвеждат от организма и навлизат в кръвта;
  • патологични - когато бъдат открити в плазмата, те могат да покажат наличието на всяка патология.

Първата група е разделена на:

  • първични (синтеза им протича постоянно);
  • вторичен (произвежда се след разделянето на факторите на кръвния поток чрез разтваряне на фибрин в него).

Първични натурални препарати

Тази група лекарствени продукти е разделена на:

  • инхибитори в резултат на самовъзпроизвеждането на фибрин;
  • антитромбин - основният фактор на плазмения протеин;
  • антитромбопластини - фактор на плазмената антикоагулационна система.

Ако пациентът има предразположение за намаляване на тези вещества, тогава има вероятност той да развие тромбоза.

Група естествени първични лекарства:

имеХарактеристики на произхода
хепаринИма клас полизахариди, неговият синтез се осъществява в мастоцитите. Големият му обем пада върху черния дроб и белите дробове. Увеличаването на концентрацията на това вещество инхибира функцията на тромбоцитите, което предотвратява развитието на венозна обструкция.
Протеин СПроизвежда се от чернодробните клетки, има неактивно състояние в кръвта. За да го активирате, е необходим тромбин.
Антитромбин IIIПроизвежда се в черния дроб и принадлежи към гликопротеините-алфа2. Намалява активността на кръвосъсирването, без да влияе на неактивните антикоагуланти.
Протеин SОбразува се от черния дроб.

Вторични физиологични лекарства

Препаратите от групата включват следните активни вещества във формулата:

  1. Антитромбин I.
  2. Антитромбин IX.
  3. Метафактори XIa и Va.
  4. Febrinopeptides.
  5. Авто-2 антикоагулант.
  6. Antithromboplastins.
  7. PDF (вещества, произтичащи от разтварянето на фибрин).

Патологични препарати

С развитието на сериозни заболявания в кръвообращението се образуват инхибитори на имунен тип, които действат като специфични антитела. Такива тела са предназначени да предотвратят коагулацията..

Те включват инхибитори на фактор VII, IX. По време на автоимунните заболявания в кръвообращението се появява патологичен вид протеин. Те имат антимикробни свойства и инхибиращ ефект върху факторите на коагулация (II, V, Xa).

Антитромбоцитни средства

Медикаментите намаляват синтеза на тромбоксан и са предназначени да предотвратят инсулт и инфаркт, които могат да възникнат от образуването на залепени кръвни съсиреци.

Аспиринът е най-често срещаният и достъпен антитромбоцитен агент. Често на пациенти, преживели атака, се предписва аспирин. Той блокира образуването на удебелени кръвни структури в коронарните артерии. След консултация с медицински специалист е възможно това лекарство да се използва в малки дози (за профилактика).

Пациентите, които са претърпели инсулт и сърдечна клапа, се предписват ADP (инхибитори на аденозин дифосфат рецептори). Това лекарство се инжектира във вена и предотвратява образуването на съсиреци, които могат да запушат съдовете.

Лекарства за тромбоза:

Както всички други лекарства, антитромбоцитните средства имат редица странични ефекти:

  • постоянна умора;
  • честа проява на киселини;
  • главоболие;
  • гадене;
  • болка в корема;
  • внезапна промяна в изпражненията;
  • приток на кръв от носа.

При такива прояви пациентът трябва да се консултира с медицински специалист за преназначаване на лекарства.

Също така има странични ефекти, при които е необходимо напълно да спрете приема на лекарства:

  1. Алергични реакции (подуване на лицето, ларинкса, езика, крайниците, устните, обрив).
  2. Повръщане, особено при наличие на кръвни съсиреци.
  3. Тъмно оцветено или кърваво изпражнение.
  4. Наличието на кръв в урината.
  5. Трудно вдишване и издишване.
  6. Несвързана реч.
  7. Признаци на аритмия.
  8. Пожълтяване, действащо върху кожата и върху протеините на очите.
  9. Болки в ставите.
  10. Халюцинации.

За някои пациенти антитромбоцитните средства се предписват от лекар за цял живот, следователно, те трябва систематично да вземат кръв, за да проверят неговата коагулируемост.

Орални лекарства от следващо поколение

Антикоагулантите (какво представлява и принципът на ефекта на средствата върху тялото е описан в статията) са незаменими при много заболявания. Според статистическите показатели повечето от тях имат редица ограничения и странични ефекти. Но производителите премахват всички отрицателни аспекти, благодарение на това те освобождават всички нови и подобрени средства от ново поколение.

Всички антикоагуланти имат както положителни, така и отрицателни страни. Учените провеждат допълнителни лабораторни изследвания на лекарства с цел по-нататъшно производство на универсални лекарства за тромбоза и свързани заболявания. Разработването на такива лекарства за млади пациенти (деца) и за тези, които имат противопоказания за тяхната употреба.

Плюсове на съвременните лекарства:

  • минимизиран рискът от спонтанен приток на кръв;
  • лекарствата функционират след 1,5 часа;
  • повечето хора, които имат ограничени показания за варфин, вече са в състояние да приемат нови продукти;
  • Яденето на храни и други лекарства не влияе върху ефективността на EOR.

Недостатъци на PNP:

  • непрекъснато тестване на средства;
  • такива средства трябва да се пият постоянно, без пропуски, тъй като имат кратък период от време;
  • рядко, но има нежелани ефекти, свързани с непоносимост към компонентите.

Списъкът с PUP съдържа малко количество средства, тъй като повечето от тях са във фаза на тестване. Един от новите продукти е Dabigatran, който е лекарство с ниско молекулно тегло (тромбинов инхибитор). Медицинските специалисти често го предписват за венозни блокажи (за превантивни цели).

Други 2 PNP, които лесно се понасят от пациентите, са Apixaban, Rivaroxaban. Тяхното предимство е, че няма нужда да се взема кръв с риск от нарушения в съсирването по време на лечебната терапия. Те не реагират на други използвани лекарства, което е техен плюс. Лекарствата срещу инсулт и аритмия също предотвратяват добре.

Класификация на антикоагуланти: пряко, косвено действие

Антикоагуланти (какво е това и принципът на тяхното действие е разгледан в статията за образователни цели, следователно им е забранено да се самолекуват) е обичайно да се разделят на 2 основни подгрупи.

Те са:

  • директно действие (имат способността да действат директно върху тромбина, минимизирайки неговата активност, като по този начин разрежда кръвния поток);
  • косвени ефекти (влияят върху синтеза на ензими (странични продукти), които регулират коагулацията на кръвта).
Преки и косвени антикоагуланти: списък

Медикаментите се абсорбират добре от стените на стомаха и с времето се отделят с урината..

Директен
  • Хепарини (ниско молекулно тегло).
  • хирудин.
  • Натриев хидроцитрат.
  • Danaparodid.
  • Лепирудин.
  • хепарин.
Непряк
  • Indandions.
  • Monocoumarins.
  • Dicumarines.

Терапинова група

Основният и най-често срещаният представител на лекарствата с пряко действие е Хепарин. Съставът му включва сулфатирани гликозаминогликанти, различни по размер. Има ниска бионаличност..

Лекарството взаимодейства с голям брой други компоненти, произведени от организма:

Лечението с това лекарство не защитава напълно от тромбоза. Ако кръвен съсирек вече се е появил и е разположен върху атеросклеротична плака, тогава хепаринът не е в състояние да действа върху него.

Препарати от групата на хепарин (перорални таблетки и мехлеми за външна употреба:

  1. Venolife.
  2. Хепарин (инжекция).
  3. "Clevarine".
  4. "Хепарин маз".
  5. Lyoton Gel.
  6. Trombless.
  7. Dolabene.
  8. Xarelto.

Олигопептиди

Антикоагуланти (какво представлява и как те влияят на организма може да намерите по-долу) от групата на олигопептидите влияят върху активността на тромбина. Това са мощни инхибитори на кръвния съсирек. Активните компоненти на лекарствата се обединяват с фактори на коагулация, променяйки местоположението на техните атоми.

Някои групови лекарства:

Тези средства се използват за предотвратяване:

  • сърдечен удар;
  • разширени вени;
  • тромбоемболизъм;
  • реоклузия след пластика на съдовите стени.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Хепарините с ниско молекулно тегло имат повишен праг на бионаличност и антитромботичен ефект. В процеса на тяхното използване съществува риск от хемороидални усложнения. Компонентите на лекарствата са склонни да се абсорбират бързо и да се екскретират за дълго време..

Лекарствата от тази подгрупа премахват напълно факторите, които допринасят за ненормална коагулация на кръвния поток..

Те повишават синтеза на тромбин и не оказват сериозно влияние върху пропускливостта на съдовите стени. Лекарствата помагат за подобряване на реологичните свойства на притока на кръв, а също така влияят положително на кръвоснабдяването на всички органи, което води до стабилно състояние на тяхната функция..

Наименования на лекарства с хепарини с ниско молекулно тегло:

имеХарактеристика
FragminПредлага се под формата на бистър или леко жълтеникав разтвор. Лекарството не може да се прилага интрамускулно. Средство се предписва в повишени дози за областта на хирургическата интервенция, особено за тези пациенти, които имат риск от кървене.
KlivarinДиректен антикоагулант, който влияе на коагулацията на кръвта. Лекарството действа като неутрализатор на коагулацията на кръвта, предписва се при тромбоемболия (профилактика, лечение).
ClexaneЛекарството срещу възпаление и антитромботично. Преди да започнете да приемате това лекарство, трябва да изключите от употребата на всички лекарства, които влияят на хемостазата.
флаксипаринТечен разтвор, антитромботично и антикоагулантно действие. На мястото на инжектиране могат да се появят хематоми и уплътнени подутини, след няколко дни те изчезват сами. Ако вземете големи дози от лекарството в началото на лечението, тогава може да се развие кървене, но след като този ефект изчезне.
Wessel Douai FЛекарство с естествен състав се получава от чревната лигавица на животните. Инструментът помага за потискане на фактори, които влияят на коагулацията на кръвта. Компонентите на лекарството допринасят за синтеза на простагландини. Те блокират развитието на предварително образуван тромб и се предписват за елиминиране на тромбообразуващите процеси..

Тромбинови инхибитори

Основен представител на тази група е Грудин. Съставът му съдържа протеин, който се извлича от слюнката на пиявицата (медицинска). Това е тромбинов инхибитор с директен ефект.

Гирудин има аналози (Гируген, Хирулог). Те допринасят за запазването на живота на пациенти, които страдат от сърдечни патологии. Тези лекарства имат много предимства в сравнение с групата на хепарина. Средствата имат продължителен ефект.

Производителите започват да произвеждат орални форми. Ограниченото използване на тези средства може да се дължи само на ценовата категория.

Лепирудин (рекомбинантно лекарство) блокира тромбина и се предписва за тромбоза като превантивна мярка. Лекарството е директен тромбинов инхибитор, блокира го. Лекарството се предписва за предотвратяване на инфаркт на миокарда или за избягване на хирургическа интервенция на сърцето поради стенокардия.

Хирудин препарати

Лекарствата от тази група имат някои прилики с групата на хепарин, те имат и антитромботичен ефект. Те имат в състава си вещество, което се произвежда в слюнката на пиявици - хирудин. Той се свързва с тромбин и необратимо го елиминира. Лекарството повлиява частично и други фактори, които влияят на коагулацията на кръвта..

Средства на базата на хирудин:

Всички лекарства се продават не толкова отдавна, така че опитът от употребата им е малък..

Списък на непреки антикоагуланти: имена на лекарства

Антикоагулантите (това, което е описано по-горе в статията) с непряко действие са описани по-долу в таблицата:

имеИмотПриложение
FenilinБързо се абсорбира в кръвния поток, лесно преминава хистохематологичната бариера и натрупва ефекта си в тъканите на тялото. Лекарството се предписва за предотвратяване на тромбоза и усложнения след операцията. След терапията при пациенти изчезват конвулсивни припадъци на краката и изтръпването им.Вътре, по определена схема, която специалистът ще назначи.
NeodicumarinПод влияние на лекарството, заедно с понижаване на протромбина, се наблюдава намаляване на проконвертин, намаляване на скоростта на коагулация на кръвта и минимизиране на резистентността към хепарин.

Инструментът намалява съдържанието на мазнини в кръвообращението, увеличавайки пропускливостта на съдовите стени.

Вземете лекарството вътре под наблюдението на специалисти и с контрола на протромбина и други показатели, които влияят на коагулацията на кръвта.
варфаринЛекарството блокира процеса на образуване на витамин К, от който зависи факторите, влияещи на коагулацията на кръвта. Той свежда до минимум концентрацията им в плазмата, поради което процесът на съсирване на кръвта се забавя.Лекарството трябва да се приема перорално, веднъж на всеки 24 часа. Пийте хапчета всеки ден по едно и също време. Медицинският специалист, предписал това лекарство, трябва да обясни продължителността на терапията.

Списък и преглед на антикоагуланти с пряко действие

Препарати (антикоагуланти) с директно действие:

  • "Хепаринов мехлем", се продава в туба от 25 г, цената му е от 50 рубли., Произведени от руска фармацевтична компания.
  • "Хепарин-Акрихин", се предлага под формата на гел за външно приложение, тубата е с обем 30 g, производителят е Русия, а цената му е от 230 рубли.
  • Trombless се произвежда от руска фармацевтична компания под формата на гел за външно приложение, тубата има обем от 30 g, цената на това лекарство варира от 250 до 300 рубли.
  • "Venolife" - гел за външно приложение, се предлага под формата на епруветка, чийто обем е 40 g, цената на лекарството е разположена на около 350 рубли.

Като лечение и за превенция медицинските специалисти предписват такива лекарства като:

  • "Clexane" - инжекция (произведена от френска фармацевтична компания). Лекарството блокира запушването на кръвоносните съдове чрез тромботични сраствания, променя състава на ензимите, които са насочени към коагулация на кръвта. Цената на лекарството е 1500 рубли.
  • Fraxiparin също се произвежда от френска компания. Активното вещество помага за разреждането на кръвта и намалява риска от образуване на кръвни съсиреци. Това е лекарство за инжектиране, чиято цена е 2200 рубли.
  • "Fragmin" е американска инжекция, предписана за хора, изложени на риск от образуване на кръвни съсиреци. Разходи за средства - 2000 рубли.

Показания за прием

Антикоагуланти се предписват, ако има риск от тромбоза и ако:

  • възникнала сърдечна недостатъчност;
  • има изкуствено имплантирани сърдечни клапи;
  • има аневризма на хроничния стадий;
  • открита париетална тромбоза в областта на сърцето;
  • обширен инфаркт на миокарда.

В някои случаи лекарствата се предписват като превенция и лечение:

  • тромбофлебит на краката;
  • разширени вени (разширени вени);
  • тромбоемболия, която се появява след раждане;
  • принудително легнало положение след операции.

Противопоказания

Преди да вземе антикоагуланти, пациентът трябва да премине серия от тестове.

Лекарствата са противопоказани при:

  • аневризма (интрацеребрална);
  • стомашно-чревни заболявания (язви);
  • хипертония (портал);
  • тромбоцитопения;
  • левкемия заболяване;
  • тумори (злокачествени);
  • бъбречни проблеми с черния дроб (недостатъчност);
  • високо налягане (над 180/100);
  • прекомерно пиене;

Възможни нежелани реакции

Лекарствата могат да причинят следните проблемни състояния при пациентите:

  • наличието на кръвни съсиреци в урината;
  • тъмни или черни изпражнения;
  • кървави петна под кожата;
  • дълги кръвотечения от носа;
  • кървящи венци;
  • провокиране на повръщане с ивици кръв или кърваво отхрачване;
  • при жените естеството и количеството на менструалната кръв могат да се променят (продължителност на цикъла и брой секрети).

Имам ли нужда от рецепта от лекар?

Тъй като антикоагуланти влияят на коагулацията на кръвния поток, може да възникне кървене, ако не се спазват правилата за прием (най-често това са вътрешни кръвоизливи). Забранено е да се занимавате със самолечение, не забравяйте да се свържете с медицински специалист, който ще даде подробни препоръки. От аптеките такива лекарства се отпускат без рецепта от медицински специалист.

Статия Дизайн: Олег Лозински

Видео за антикоагуланти

Антикоагуланти: лекарства, механизъм на действие и основни показания:

Антикоагуланти: основни лекарства

Усложненията, причинени от съдова тромбоза, са основната причина за смърт при сърдечно-съдови заболявания. Затова в съвременната кардиология се отдава голямо значение на предотвратяването на развитието на тромбоза и емболия (запушване) на кръвоносните съдове. Коагулацията на кръвта в най-простата й форма може да бъде представена като взаимодействие на две системи: тромбоцити (клетки, отговорни за образуването на кръвен съсирек) и протеини, разтворени в кръвната плазма - фактори на коагулация, които произвеждат фибрин. Полученият тромб се състои от конгломерат от тромбоцити, заплетени във фибринови нишки.

За да се предотврати образуването на кръвни съсиреци, се използват две групи лекарства: антитромбоцитни средства и антикоагуланти. Антитромбоцитните средства предотвратяват образуването на тромбоцитни съсиреци. Антикоагулантите блокират ензимните реакции, водещи до образуване на фибрин.

В нашата статия ще разгледаме основните групи антикоагуланти, показания и противопоказания за тяхната употреба, странични ефекти.

класификация

В зависимост от точката на приложение се разграничават антикоагуланти с пряко и косвено действие. Антикоагулантите с директно действие инхибират синтеза на тромбин, инхибират образуването на фибрин от фибриноген в кръвта. Индиректните антикоагуланти инхибират образуването на фактори на коагулация на кръвта в черния дроб.

Директни коагуланти: хепарин и неговите производни, директни тромбинови инхибитори, както и селективни инхибитори на фактор Xa (един от факторите на коагулация). Индиректните антикоагуланти включват антагонисти на витамин К.

  1. Антагонисти на витамин К:
    • Fenindion (фенилин);
    • Варфарин (warfarex);
    • Аценокумарол (Синкумар).
  2. Хепарин и неговите производни:
    • хепарин;
    • Антитромбин III;
    • Далтепарин (фрагмент);
    • Еноксапарин (Anfibra, Hemapaxane, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (fraxiparin);
    • Парнапарин (флукс);
    • Сулодексид (ангиофлукс, Wessel duet f);
    • Бемипарин (цибор).
  3. Директни тромбинови инхибитори:
    • Бивалирудин (ангиокс);
    • Дабигатран етексилат (Pradax).
  4. Селективни инхибитори на фактор Xa:
    • Апиксабан (Elikvis);
    • Фондапаринукс (арикстра);
    • Ривароксабан (Xarelto).

Антагонисти на витамин К

Индиректните антикоагуланти са основа за предотвратяване на тромботични усложнения. Техните таблетни форми могат да се приемат дълго време в амбулаторни условия. Употребата на косвени антикоагуланти доказано намалява честотата на тромбоемболичните усложнения (инфаркт, инсулт) с предсърдно мъждене и наличието на изкуствен сърдечен клапан.

Понастоящем фенилинът не се използва поради високия риск от нежелани ефекти. Sinkumar има дълъг период на действие и се натрупва в организма, поради което се използва рядко поради трудности при мониторинг на терапията. Най-разпространеното лекарство за антагонист на витамин К е варфарин..

Варфаринът се различава от другите косвени антикоагуланти по ранния си ефект (10 до 12 часа след приложение) и бързото прекратяване на нежеланите ефекти при намаляване на дозата или спиране на лекарството.

Механизмът на действие е свързан с антагонизма на това лекарство и витамин К. Витамин К участва в синтеза на някои фактори на коагулация. Под действието на варфарин този процес се нарушава..

Варфаринът се предписва за предотвратяване на образуването и растежа на венозни кръвни съсиреци. Използва се за продължителна терапия при предсърдно мъждене и при наличие на интракардиален тромб. При тези условия рискът от инфаркти и инсулти, свързани със запушване на кръвоносните съдове от отделени частици от кръвен съсирек, значително се увеличава. Употребата на варфарин помага за предотвратяване на тези сериозни усложнения. Това лекарство често се използва след инфаркт на миокарда, за да се предотврати повтаряща се коронарна катастрофа..

След протезиране на сърдечните клапи варфарин е необходим поне няколко години след операцията. Това е единственият антикоагулант, използван за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци върху изкуствените сърдечни клапи. Постоянното приемане на това лекарство е необходимо за някаква тромбофилия, по-специално, антифосфолипиден синдром.

Варфаринът се предписва при дилатационни и хипертрофични кардиомиопатии. Тези заболявания са придружени от разширяване на кухините на сърцето и / или хипертрофия на стените му, което създава предпоставките за образуване на вътрекърдечни кръвни съсиреци.

При лечение с варфарин е необходимо да се оцени неговата ефективност и безопасност чрез наблюдение на INR - международна нормализирана връзка. Този показател се оценява на всеки 4 до 8 седмици от приема. По време на лечението INR трябва да бъде 2.0 - 3.0. Поддържането на нормалната стойност на този показател е много важно за предотвратяване на кървенето, от една страна, и повишената коагулация на кръвта, от друга.

Някои храни и билки увеличават ефекта на варфарин и увеличават риска от кървене. Това са червени боровинки, грейпфрут, чесън, корен от джинджифил, ананас, куркума и други. Антикоагулантният ефект на лекарството се отслабва от веществата, съдържащи се в листата на зелето, брюкселското зеле, китайското зеле, цвеклото, магданоза, спанака, марулята. Пациентите, приемащи варфарин, не можете да се откажете от тези продукти, но ги приемайте редовно в малки количества, за да предотвратите резки колебания на лекарството в кръвта.

Страничните ефекти включват кървене, анемия, локална тромбоза и хематоми. Активността на нервната система може да бъде нарушена с развитието на умора, главоболие, нарушения на вкуса. Понякога има гадене и повръщане, коремна болка, диария, нарушена функция на черния дроб. В някои случаи кожата е засегната, появява се лилаво оцветяване на пръстите на краката, парестезия, васкулит и мразовитост на крайниците. Може би развитието на алергична реакция под формата на сърбеж на кожата, уртикария, ангиоедем.

Варфарин е противопоказан при бременност. Не трябва да се предписва при никакви състояния, свързани със заплахата от кървене (травма, операция, улцерозни лезии на вътрешните органи и кожата). Не го използвайте при аневризми, перикардит, инфекциозен ендокардит, тежка артериална хипертония. Противопоказанието е невъзможността за адекватен лабораторен контрол поради недостъпността на лабораторията или личностните характеристики на пациента (алкохолизъм, дезорганизация, сенилни психози и др.).

хепарин

Един от основните фактори, предотвратяващи коагулацията на кръвта, е антитромбин III. Нефракционираният хепарин се свързва с него в кръвта и повишава активността на молекулите му няколко пъти. В резултат реакциите, насочени към образуването на кръвни съсиреци в кръвоносните съдове, се потискат..

Хепарин се използва повече от 30 години. Преди това се прилага подкожно. Сега се смята, че нефракционираният хепарин трябва да се прилага интравенозно, което улеснява мониторинга на безопасността и ефективността на терапията. За подкожна употреба се препоръчват нискомолекулни хепарини, които ще обсъдим по-долу.

Хепаринът най-често се използва за предотвратяване на тромбоемболични усложнения при остър миокарден инфаркт, включително по време на тромболиза.

Лабораторният мониторинг включва определянето на активираното частично време на съсирване на тромбопластин. На фона на лечението с хепарин след 24 - 72 часа той трябва да бъде 1,5 - 2 пъти повече от първоначалния. Необходимо е също така да се контролира броят на тромбоцитите в кръвта, за да не се пропусне развитието на тромбоцитопения. Обикновено терапията с хепарин продължава от 3 до 5 дни с постепенно намаляване на дозата и по-нататъшно оттегляне.

Хепаринът може да причини хеморагичен синдром (кървене) и тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта). При продължителна употреба на него в големи дози е вероятно развитието на алопеция (плешивост), остеопороза, хипоалдостеронизъм. В някои случаи се появяват алергични реакции, както и повишаване нивото на аланин аминотрансфераза в кръвта.

Хепаринът е противопоказан при хеморагичен синдром и тромбоцитопения, язва на стомаха и дванадесетопръстника, кървене на пикочните пътища, перикардит и остра сърдечна аневризма.

Хепарини с ниско молекулно тегло

Далтепарин, еноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин се получават от нефракциониран хепарин. От последните се различават по по-малкия размер на молекулата. Това повишава безопасността на наркотиците. Действието става по-дълго и по-предвидимо, така че използването на хепарини с ниско молекулно тегло не изисква лабораторно наблюдение. Може да се извърши с помощта на фиксирани дози - спринцовки.

Предимството на хепарините с ниско молекулно тегло е тяхната ефективност при подкожно приложение. В допълнение, те имат значително по-малък риск от странични ефекти. Следователно, хепариновите производни понастоящем изместват хепарина от клиничната практика..

Хепарините с ниско молекулно тегло се използват за предотвратяване на тромбоемболични усложнения по време на операция и дълбока венозна тромбоза. Използват се при пациенти на легло и имат висок риск от такива усложнения. В допълнение, тези лекарства се предписват широко за нестабилна ангина и инфаркт на миокарда..

Противопоказанията и нежеланите реакции в тази група са същите като при хепарин. Тежестта и честотата на страничните ефекти обаче са много по-малко.

Директни инхибитори на тромбина

Директните инхибитори на тромбина, както подсказва името, директно инактивират тромбина. В същото време те инхибират активността на тромбоцитите. Използването на тези лекарства не изисква лабораторен контрол.

Бивалирудин се прилага интравенозно при остър миокарден инфаркт за предотвратяване на тромбоемболични усложнения. В Русия това лекарство все още не се използва.

Dabigatran (pradaxa) е таблетирано лекарство за намаляване на риска от тромбоза. За разлика от варфарин, той не взаимодейства с храната. Продължават изследвания на това лекарство с постоянна форма на предсърдно мъждене. Лекарството е одобрено за употреба в Русия.

Селективни инхибитори на фактор Xa

Фондапаринукс се свързва с антитромбин III. Такъв комплекс интензивно инактивира X-фактора, намалявайки интензивността на тромбозата. Предписва се подкожно при остър коронарен синдром и венозна тромбоза, включително белодробна емболия. Лекарството не причинява тромбоцитопения и не води до остеопороза. Не се изисква лабораторно наблюдение на безопасността..

Фондапаринукс и бивалирудин са специално показани за пациенти с повишен риск от кървене. Намалявайки честотата на кръвните съсиреци при тази група пациенти, тези лекарства значително подобряват прогнозата на заболяването.

Фондапаринукс се препоръчва за употреба при остър инфаркт на миокарда. Не може да се използва само при ангиопластика, тъй като рискът от образуване на кръвни съсиреци върху катетрите се увеличава.

Клинични изпитвания на инхибитори на фактор Ха в таблетна форма.

Най-честите странични ефекти включват анемия, кървене, коремна болка, главоболие, сърбеж на кожата, повишена активност на трансаминазата.

Противопоказания - активно кървене, тежка бъбречна недостатъчност, непоносимост към компонентите на лекарството и инфекциозен ендокардит.

Антикоагуланти с директно действие

съдържание

Антикоагулантите с пряко действие са лекарства, които предотвратяват образуването на фибрин и следователно предотвратяват появата на кръвни съсиреци. В допълнение, антикоагулантите с директно действие спират растежа на кръвни съсиреци, които вече са се образували, и също допринасят за ефекта на фибринолитичните фактори върху тях..

В зависимост от механизма на действие, скоростта и продължителността на ефекта те се делят на антикоагуланти с пряко и косвено действие.

Антикоагуланти с пряко действие - лекарства, които влияят пряко на факторите на коагулация на кръвта в съдовото легло: хепарин - основният компонент на антикоагулантната кръвна система; хепарини с ниско молекулно тегло; хирудин; натриев хидроцитрат.

Хепаринът е въведен в медицинската практика през 30-40 години на XX век. Намира се в черния дроб, белите дробове, далака, мускулите и др. Получава се от белите дробове на говеда и лигавицата на червата на прасетата. За първи път в чистата си форма хепаринът е изолиран през 1922 г. от черния дроб (оттук и името му).

Хепарин Редактиране

Хепаринът е гликозаминогликан (мукополизахарид), произведен от базофилни гранулоцити от съединителна тъкан (мастоцити). Състои се от остатъци от D-глюкуронова киселина и гликозамин, които се естерифицират със сярна киселина, което й придава отрицателен заряд. Молекулното тегло на отделните съставки е от 3 000 до 30 000 a. Яжте.

Фармакокинетика След подкожно приложение максималното ниво в кръвната плазма се развива след 40-60 минути, интрамускулно - след 15-30, интравенозно - след 2-3 минути. Той се свързва с кръвни протеини с 95%, обратимо се свързва с различни протеази, участващи в процеса на коагулация на кръвта. Той се улавя от клетки на мононуклеарната фагоцитна система, в която се разлага частично. Частично се метаболизира в черния дроб. Полуживотът на кръвта след инжектиране във вена зависи от дозата и е 60-150 минути. Почти 20% от приложената доза се отделя от бъбреците непроменени, както и под формата на урохепарин. При недостатъчна функция на черния дроб се натрупва хепарин.

Фармакодинамика Като антикоагулант с директно действие, хепаринът инхибира агрегацията на тромбоцитите чрез взаимодействие с антитромбин III. Той е естествен инхибитор на факторите на коагулация на кръвта на серумните протеази, по-специално на фактор Xa (Stuart-Prier), тромбин (Na), както и на фактори 1Xa (Коледа), Ha (Rosenthal), XI 1a (Hageman). Най-чувствителният към инхибиращия ефект на хепарина е тромбинът. От особено значение за антикоагулантния ефект на хепарина е способността му да повишава производството на инхибитори на тъканния фактор и да засилва фибринолизата, като стимулира образуването на плазминогенен инактиватор.

В допълнение към ефекта върху коагулацията, хепаринът има и други биологични свойства. Той има противовъзпалителен ефект чрез инхибиране на неутрофилната хемотаксиса, миелопероксидазната активност, лизозомните протеази, свободните радикали, както и функцията на Т-лимфоцитите и комплементарните фактори. Освен това той има антимитогенен и антипролиферативен ефект върху съдовата гладка мускулатура, намаляване на плазмения вискозитет и стимулиране на ангиогенезата. Хепаринът подобрява коронарната циркулация и миокардната функция поради развитието на колатерали при пациенти с остър миокарден инфаркт.

Хепаринът влияе и на липидния метаболизъм. Той стимулира отделянето на липопротеин и чернодробни липази, които осигуряват вътресъдови делипидизационни процеси на хиломикрони и липопротеини с много ниска плътност. В резултат на това се увеличава концентрацията на FFA в плазмата, които се използват от тялото като източник на енергия. Подобрява микроциркулацията, повишава диурезата (антагонизъм с алдостерон). Участва в тъканния метаболизъм - намалява нивата на глюкозата, увеличава съдържанието на бета-глобулин в кръвта, както и резистентност към хипоксия, някои екзотоксини.

Показания за употреба: профилактика и лечение на тромбоемболични заболявания, предотвратяване и ограничаване на тромбозата по време на хирургични интервенции, остър инфаркт на миокарда, за поддържане на течно състояние на кръвта в сърдечно-белите дробове и за хемодиализа. Дори подкожното профилактично приложение на хепарин намалява честотата и смъртността от белодробна емболия.

Хепаринът се използва и като средство, което помага за намаляване на холестерола в кръвта и р-липопротеините, подобрява микроциркулацията, като имуносупресивно и противовъзпалително средство при автоимунни заболявания (ревматоиден артрит и др.).

В зависимост от показанията, хепаринът се прилага интравенозно, интрамускулно, от 2000 до 5000 единици на ден под кожата. За профилактични цели се използва подкожно на 5000 единици на всеки 8-12 часа в областта на бялата линия на корема близо до пъпа, където има по-малко съдове и по-малък риск от развитие на хематоми.

За терапевтични цели, прилагани интравенозно. Дозите и честотата на приложение се определят индивидуално, в зависимост от чувствителността на пациента и времето на коагулация на кръвта. За да се определи толеранса на хепарин, се провежда тест за чувствителност: 0,1 ml разтвор на хепарин се инжектира подкожно и броят на тромбоцитите в кръвта се преброява на всеки половин час. Намаляването на техния брой под 50 000 показва анафилактично състояние, докато хепаринът не трябва да се прилага. Локално под формата на мехлеми хепаринът се използва за тромбофлебит, трофични язви на крайниците. Използването на хепарин под формата на инхалация е обещаващо..

Странични ефекти: основната опасност при използване на антикоагуланти с директно действие е кървенето, особено при бъбречна недостатъчност, във връзка с предозиране. Това е предимно хематурия, хемартроза, кървене в храносмилателния тракт (с пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника), с интрамускулни инжекции и въвеждане под кожата - хематоми. Възможни са алергични реакции под формата на уртикария, задух, подуване на носната лигавица. Имунната тромбоцитопения понякога се появява поради факта, че хепаринът се влияе от тромбоцитния антихепаринов фактор (фактор IV), образувайки комплекс от хепарин фактор IV, който може да причини хепарин имунна тромбоцитопения поради образуването на антитела към този комплекс (най-опасната форма на тромбоза). Това може да доведе до вътресъдова коагулация с появата на артериални и венозни кръвни съсиреци, състоящи се главно от тромбоцити, бели кръвни клетки с ниско съдържание на фибрин. По време на лечението с хепарин тромбоцитите трябва да се приемат на всеки два дни.

Един от нежеланите ефекти на хепарина е изчерпването на AT-III в случай на продължителна употреба в големи дози, което също може да причини състояние на хиперкоагулация и да причини тромбоза. Важно е да се определи ефективната терапевтична доза, тъй като колебанията в нейната концентрация, особено под терапевтичната доза, са свързани с по-голям риск от тромбоембологеморагични усложнения.

Продължителната употреба на хепарин (повече от 1 месец) може да бъде усложнена от развитието на остеопороза и фрактури на костите, особено при пациенти в напреднала възраст.

Противопоказания: заболявания, придружени от намаляване на коагулацията на кръвта и повишена съдова пропускливост, язвено и туморно увреждане на чревния тракт, хемороидално и маточно кървене, състоянието след операция, хемофилия, вътречерепно кръвоизлив, активна туберкулоза, тежко чернодробно и бъбречно заболяване, бременност и кърмене.

В случай на предозиране на хепарин, е необходимо да се приложи венозно неговия антагонист - протамин сулфат до 5 ml 1% разтвор много бавно под контрола на проба за скорост на коагулация на кръвта, той взаимодейства с хепарин, за да образува неактивен стабилен комплекс. За всеки 100 IU хепарин, който трябва да бъде неутрализиран, трябва да се прилага 1 mg протамин сулфат..

През последните години широко се използва ново поколение антикоагуланти с директно действие - хепарини с ниско молекулно тегло (LMWH). През 70-те години на XX век. беше установено, че фракциите с ниско молекулно тегло, получени от обикновения хепарин чрез химическа или ензимна деполимеризация, са хетерогенна смес от полизахаридни вериги с различна дължина със средно молекулно тегло 4000–6500 a. е. м. Фармакологичните изследвания показват, че наред с намаляването на молекулното тегло, хепарините губят антикоагулантните си свойства, но напълно запазват антитромботичния си потенциал. Такива лекарства с ниско молекулно тегло имат предимство пред нефракциониран хепарин по бионаличност, продължителност на действието и други фармакологични свойства. Доказано е тяхното предимство, небрежност и ефективност в профилактиката и лечението на тромбоза и емболия..

Хепарини с ниско молекулно тегло Edit

Хепарините с ниско молекулно тегло - еноксапарин натрий (клексан), надропарин калций (фраксипарин), делтапарин натрий (фрагментин) и др. U се характеризират с висока антитромбоцитна и антикоагулантна активност. Високата антитромботична активност на LMWH се комбинира с по-ниска честота на хеморагични усложнения, тъй като тяхната активност се дължи на висока анти-Xa активност (90-1352 IU-mg-1) и ниска анти-Xa активност (25-302 IU-mg "1).

Чрез блокиране на фактор Xa, NMGs по този начин инхибират процеса на коагулация на кръвта, основан на образуването на протромбиназа, т.е. много по-рано от хепарин с високо молекулно тегло. Те катализират образуването на комплекс от основния антикоагулант AT-III с тромбин и други активирани фактори на коагулация на кръвта. При недостиг на AT-III хепаринът няма антикоагулантно действие (необходимо е да се въведе свежа донорска плазма). Способността на LMWH да влияят предимно на фактор Xa, в сравнение с анти-Na активността, осигурява надежден антикоагулант ефект при по-ниски дози и съответно по-малък риск от кървене. Хепарините с ниско молекулно тегло, образуващи троен комплекс с AT-III и тромбин, необратимо променят конфигурацията на AT-III, намалявайки неговия период на полуразпад до 3–6 ч. Имайки маса с ниско молекулно тегло и инактивиращ фактор Xa, те не изчерпват резервите на AT-III и следователно не изискват допълнителни трансфузии на прясно замразена плазма, което прави възможно намаляването на цената на антикоагулантната терапия и риска от трансфузионни (инфекциозни) усложнения.

За разлика от хепарина, LMWH не се свързват с фактор на von Willebrand и лесно се инактивират на повърхността на тромбоцитите, което значително намалява риска от хеморагични усложнения и развитие на тромбоцитопения.

Високата бионаличност (99%), бързата реабсорбция и дългият полуживот осигуряват стабилна концентрация на лекарството в кръвта, което води до бърз и устойчив антикоагулант ефект, намалявайки честотата на приложение на лекарството до едно (профилактично) и две (лечение) веднъж дневно.

Стабилността на серумната концентрация на LMWH ви позволява да изоставите многократното лабораторно наблюдение на активността на хемокоагулационната система. Елиминирането на лекарствата се извършва главно през бъбреците в непроменен вид.

Антикоагулантният, антитромботичен ефект на LMWH на системно ниво допринася за подобряване на реологичните свойства на кръвта, предотвратява макро- и микротромбози, нормализира микроциркулацията в органите и тъканите и съответно спомага за стабилизирането на тяхната функция и защитата им в условия на критична патология. NMH е по-малко вероятно от нефракционирания хепарин да причини остеопороза.

Хепарините с ниско молекулно тегло се използват както за профилактика, така и за лечение на тромбоемболични заболявания и усложнения (таблица 2.22), които могат да възникнат при спортисти след продължително обездвижване поради наранявания.

NMH разтворите се предлагат в стандартни спринцовки за еднократна употреба с различни цветове, за да се предотврати въвеждането на неадекватна доза. Лекарствата се прилагат дълбоко подкожно в антеролатералните и постеролатералните участъци на коремната стена..

За да се предотврати коагулацията на кръвта по време на нейното консервиране, се използва разтвор на натриев хидроцитрат (10 ml 4-5% разтвор на 100 ml дарена кръв). Това лекарство свързва Са2 + и следователно предотвратява превръщането на протромбина в тромбин.

Терапевтичният ефект на медицинските пиявици, в слюнчените жлези от които се произвежда хирудин полипептид, също може да се отдаде на антикоагуланти с директно действие. С тромбина образува неактивни съединения. Пиявиците се нанасят върху кожата, като смученето им вкарва хирудин в кръвта, което има антикоагулантно действие. Ефектът продължава около 2 ч. Използва се при повърхностен тромбофлебит, понякога при хипертонична криза, нанасяне на пиявици върху кожата в задната част на главата. Пробите за създаване на синтетично лекарство бяха неуспешни.

Danaparoid. Това е смес от гликозаминогликани (84% хепаран сулфат, 12% дерматан сулфат, 4% хондроитин сулфат) със средно молекулно тегло 5500, получени от чревна лигавица на свинете. В Съединените щати данароидът е одобрен за предотвратяване на дълбока венозна тромбоза. Предписва се и при хепаринова тромбоцитопения, тъй като, както изследванията показват хепарин-зависима активация на тромбоцитите, рядко дава кръстосана реакция с хепарин. При препоръчани дози данапароидът допринася основно за инхибирането на фактор Xa от антитромбин III, но не удължава PV и APTT. Превантивно лекарството се предписва във фиксирана доза (750 единици анти-Ха активност s / c 2 пъти на ден), за терапевтични цели лекарството се прилага iv в по-висока доза, в зависимост от телесното тегло. T1 / 2 на данапароида е 24 часа. С CP H T1 / 2 се увеличава, така че може да се наложи контрол на анти-Xa активността. Данапароидните антидоти не са известни.

Лепирудин (Ley'-Treg-63-desulfatogirudin) е рекомбинантно производно на хирудин, директен инхибитор на тромбина, съдържащ се в слюнчените жлези на медицинските пиявици. Този полипептид, състоящ се от 65 аминокиселинни остатъци, силно се свързва както с активния център на тромбина, така и с неговия субстратен център за разпознаване. Лепирудин е одобрен за използване в Съединените щати за лечение на пациенти с хепаринова тромбоцитопения (Warkentin, 1999). Лекарството се прилага iv в доза, която позволява да се увеличи APTT с 1,5-2,5 пъти. Лепирудин се екскретира от бъбреците, неговият Т1 / 2 е приблизително 1,3 ч. При хронична бъбречна недостатъчност лепирудин трябва да се използва с повишено внимание, тъй като може да се натрупва, което води до кървене. Тъй като появата на антитела срещу хирудин може парадоксално да засили ефекта му, се препоръчва ежедневно да се определя APTT. Антидотите на Lepirudin не съществуват.