Антиагреганти: списък с лекарства

Антитромбоцитни средства - основен компонент в лечението на ангина пекторис II - IV функционални класове и постинфарктна кардиосклероза. Това се дължи на техния механизъм на действие. Представяме на вашето внимание списък с антитромбоцитни лекарства.

Механизъм на действие

Коронарната болест на сърцето се придружава от образуването на атеросклеротични плаки по стените на артериите. Ако повърхността на такава плака е повредена, върху нея се заселват кръвни клетки - тромбоцити, които затварят дефекта. В същото време от тромбоцитите се отделят биологично активни вещества, които стимулират по-нататъшното утаяване на тези клетки върху плаката и образуването на техните клъстери - тромбоцитни агрегати. Единиците се носят по протежение на коронарните съдове, което води до тяхното запушване. В резултат на това възниква нестабилна ангина пекторис или миокарден инфаркт..
Антитромбоцитните агенти блокират биохимичните реакции, водещи до образуването на тромбоцитни агрегати. По този начин те предотвратяват развитието на нестабилна ангина и инфаркт на миокарда.

свитък

В съвременната кардиология се използват следните антитромбоцитни средства:

  • Ацетилсалицилова киселина (Аспирин, Тромбо-задник, CardiAsk, Плидол, Тромбопол);
  • Дипиридамол (Курантил, Парцедил, Тромбонил);
  • Clopidogrel (Zilt, Plavix);
  • Тиклопидин (Аклотин, Тагрен, Тиклид, Тикло);
  • ламифибан;
  • Tirofiban (Agrostat);
  • Ептифибатид (Интегрилин);
  • Абсиксимаб (ReoPro).

Съществуват и готови комбинации от тези лекарства, например Агренок (дипиридамол + ацетилсалицилова киселина).

Ацетилсалицилова киселина

Това вещество инхибира активността на циклооксигеназата, ензим, който засилва синтеза на тромбоксан. Последното е важен фактор за агрегацията на тромбоцитите (залепване).
Аспиринът се предписва за първична профилактика на миокарден инфаркт с ангина пекторис II - IV функционални класове, както и за предотвратяване на реинфаркт след заболяване. Използва се след операции върху сърцето и кръвоносните съдове за предотвратяване на тромбоемболични усложнения. Ефектът след прилагане настъпва в рамките на 30 минути.
Лекарството се предписва под формата на таблетки от 100 или 325 mg за дълго време.
Страничните ефекти включват гадене, повръщане, коремна болка и понякога улцерация на стомашната лигавица. Ако пациентът първоначално е имал стомашна язва, е възможно развитието на стомашно кървене с ацетилсалицилова киселина. Дългосрочната употреба може да бъде придружена от световъртеж, главоболие или друга нарушена функция на нервната система. В редки случаи има инхибиране на хематопоетичната система, кървене, увреждане на бъбреците и алергични реакции.
Ацетилсалициловата киселина е противопоказана в случай на ерозия и язви на стомашно-чревния тракт, непоносимост към нестероидни противовъзпалителни средства, бъбречна или чернодробна недостатъчност, някои заболявания на кръвта, хиповитаминоза К. Бременността, кърменето и възрастта под 15 години са противопоказани..
С повишено внимание е необходимо да се предписва ацетилсалицилова киселина при бронхиална астма и други алергични заболявания..
При използване на ацетилсалицилова киселина в малки дози нейните странични ефекти не са много изразени. Още по-безопасно е употребата на лекарството в микрокристализирани форми ("Колфарит").

Дипиридамол

Дипиридамол инхибира синтеза на тромбоксан А2, увеличава съдържанието на цикличен аденозин монофосфат в тромбоцитите, който има антитромбоцитен ефект. В същото време тя разширява коронарните съдове.
Дипиридамол се предписва главно при мозъчно-съдови заболявания за предотвратяване на инсулт. Показан е и след съдова хирургия. При коронарна болест на сърцето лекарството обикновено не се използва, тъй като с разширяването на коронарните съдове се развива „феномен грабеж” - влошаване на кръвоснабдяването на засегнатите области на миокарда поради подобрен кръвоток в здрави сърдечни тъкани.
Лекарството се използва дълго време, на празен стомах, дневната доза е разделена на 3-4 дози.
Дипиридамол се използва също интравенозно по време на стресова ехокардиография.
Страничните ефекти включват диспепсия, зачервяване на лицето, главоболие, алергични реакции, мускулна болка, понижено кръвно налягане и повишена сърдечна честота. Дипиридамол не причинява язва в стомашно-чревния тракт.
Лекарството не се използва при нестабилна ангина и остър миокарден инфаркт.

Ticlopidine

Тиклопидинът, за разлика от ацетилсалициловата киселина, не влияе върху активността на циклооксигеназата. Той блокира активността на тромбоцитните рецептори, които са отговорни за свързването на тромбоцитите с фибриноген и фибрин, в резултат на което интензивността на тромбозата значително намалява. Антитромбоцитният ефект се проявява по-късно, отколкото след приема на ацетилсалицилова киселина, но е по-изразен.
Лекарството се предписва за предотвратяване на тромбоза с атеросклероза на съдовете на долните крайници. Използва се за предотвратяване на инсулти при пациенти с мозъчно-съдова болест. В допълнение, тиклопидинът се използва след операции върху коронарни съдове, както и при непоносимост или противопоказания за употребата на ацетилсалицилова киселина.
Лекарството се предписва през устата с храна два пъти на ден..
Странични ефекти: диспепсия (лошо храносмилане), алергични реакции, замаяност, нарушена функция на черния дроб. В редки случаи може да се появи кървене, левкопения или агранулоцитоза. Необходимо е редовно да се следи чернодробната функция, докато се приема лекарството. Тиклопидин не трябва да се приема с антикоагуланти.
Лекарството не трябва да се приема по време на бременност и кърмене, чернодробни заболявания, хеморагичен инсулт, висок риск от кървене с пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника.

Clopidogrel

Лекарството необратимо блокира агрегацията на тромбоцитите, предотвратявайки усложненията на коронарната артериосклероза. Предписва се след инфаркт на миокарда, както и след операции на коронарни съдове. Клопидогрел, по-ефективен от ацетилсалициловата киселина, предотвратява инфаркт на миокарда, инсулт и внезапна коронарна смърт при пациенти с коронарна болест на сърцето.
Лекарството се прилага перорално веднъж на ден, независимо от приема на храна.
Противопоказанията и страничните ефекти на лекарството са същите като при тиклопидин. Клопидогрел обаче рядко има неблагоприятен ефект върху костния мозък с развитието на левкопения или агранулоцитоза. Лекарството не се предписва на деца под 18 години.

Блокери на рецепторите на тромбоцитите IIb / IIIa

В момента се извършва търсене на лекарства, които ефективно и избирателно потискат агрегацията на тромбоцитите. Клиниката вече използва редица съвременни средства за блокиране на тромбоцитните рецептори - ламифибан, тирофибан, ептифибатид.
Тези лекарства се прилагат интравенозно при остър коронарен синдром, както и по време на перкутанната транслуминална коронарна ангиопластика.
Страничните ефекти включват кървене и тромбоцитопения.
Противопоказания: кървене, аневризми на кръвоносните съдове и сърцето, значителна артериална хипертония, тромбоцитопения, чернодробна или бъбречна недостатъчност, бременност и кърмене.

Абсиксимаб

Това е съвременно антитромбоцитно средство, което е синтетично антитяло към тромбоцитни рецептори IIb / IIIa, отговорно за свързването им с фибриноген и други адхезивни молекули. Лекарството предизвиква изразен антитромботичен ефект.
Действието на лекарството с венозно приложение се проявява много бързо, но не трае дълго. Използва се като инфузия заедно с хепарин и ацетилсалицилова киселина при остър коронарен синдром и операции върху коронарни съдове.
Противопоказанията и страничните ефекти на лекарството са същите като при блокерите на тромбоцитните рецептори IIb / IIIa.

Антиагреганти: списък с лекарства

Антитромбоцитните средства са група лекарства, които са предназначени да потискат процеса на тромбоза чрез инхибиране на сцеплението на тромбоцитите един с друг. Освен това използването на антитромбоцитни средства предотвратява прилепването на тромбоцитите към съдовата стена. В резултат на това реологичните свойства на кръвта се увеличават и системата за коагулация на кръвта ще бъде инхибирана. Антитромбоцитните средства могат да унищожат съществуващите кръвни съсиреци.

Мембраните на червените кръвни клетки стават по-малко еластични, те лесно променят формата си и могат да проникнат през стената на кръвоносните съдове. Потокът на кръвта се подобрява, рискът от усложнения на тромбозата намалява. Приемът на антитромбоцитни средства в ранните етапи от образуването на кръвен съсирек ви позволява да постигнете максимален ефект.

Антитромбоцитните средства се използват широко в медицината. Те се предписват като профилактика на тромбозата след хирургични интервенции, с коронарна болест на сърцето, с остра церебрална исхемия, с тромбофлебит и слединфарктна кардиосклероза.

Всяко кардиологично заболяване е свързано с риска от образуване на холестеролни плаки в съдовете. Те стесняват лумена на съда, не позволяват на кръвта да тече нормално по него. Забавянето на кръвния поток в определена област, както и неговото сгъстяване, води до образуването на кръвен съсирек на това място. Ако се отдели, тогава частици от кръвен съсирек с кръвен поток се разпространяват през съдовете, запушват лумена на малките артерии и причиняват остри исхемични лезии на миокарда и мозъка, което е придружено от тежки усложнения, до смърт.

Предотвратяването на инсулт и инфаркт се основава на употребата на антикоагулантни лекарства и антитромбоцитни средства. Въпреки това, нито единият, нито другият са в състояние да унищожат образувания тромб. Те просто не му позволяват да расте допълнително, като по този начин предотвратява запушването на съдовете. Антиагреганти се предписват на хора, претърпели остра исхемия, което позволява на такива пациенти да спасят живота.

Антикоагулантните лекарства са по-агресивни от антитромбоцитните средства. Освен, че са по-скъпи, приемането им носи и много по-висок риск от развитие на усложнения..

Когато се предписват антитромбоцитни средства?

Антиагрегантните средства се предписват за следните показания:

Исхемични разстройства в организма.

Наличието на предразположение към образуването на кръвни съсиреци.

Атеросклеротично съдово заболяване.

Дисциркулаторна енцефалопатия, церебрална исхемия.

Байпас на сърдечна трансплантация, кръвопреливане.

Противопоказания за употребата на антитромбоцитни средства

Антиагрегантните средства не се предписват на жени, които са в положение, тоест имат дете. Също така не трябва да ги приемате на хора, страдащи от стомашна язва и под 18-годишна възраст..

Други противопоказания за употребата на антитромбоцитни средства включват:

Ерозивни и язвени лезии на храносмилателния тракт.

Нарушения в бъбреците и черния дроб.

Наличието на кръв в урината.

Липса на витамин С и витамин К в организма.

Странични ефекти

Антитромбоцитните средства могат да причинят следните странични ефекти:

Кървене и кръвоизлив, васкулит, понижаване на кръвното налягане.

Нарушения на храносмилателната система.

Болка в сърцето, мускулите, ставите.

Дизурични разстройства, поява на кръв в урината, хепатоспленомегалия.

Проблеми със съня, тремор и пареза на крайниците, нарушения на емоционалната сфера.

Списък с лекарства

Списъкът с антитромбоцитни агенти е доста обширен. Повечето лекарства от тази група се предписват не само с цел лечение, но и за предотвратяване на различни усложнения, които могат да възникнат при хора, страдащи от сърдечно-съдови заболявания, или след операция.

Аспирин или Ацетилсалицилова киселина. Аспиринът е лекарство, принадлежащо към групата на НСПВС. Този инструмент има изразен антитромбоцитен ефект. След прилагането му настъпва простагландиновата регулация на тромбоцитната хемостаза. Затова Аспиринът се предписва за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци. Това лекарство е много разпространено. Той помага за намаляване на телесната температура, облекчава болката.

Приемайте Аспирин след хранене, тъй като лекарството може да раздразни стената на стомаха и да предизвика обостряне на пептична язва. За да постигнете стабилен антитромбоцитен ефект, трябва да приемате лекарството дълго време в малки количества. За да се предотврати тромбоцитите да се струпват в кръвен съсирек и да се подобрят реологичните свойства на кръвта, е необходима доза от 1/2 таблетка 1 път на ден.

Ticlopidine. Това лекарство има изразен антитромботичен ефект, който е многократно по-голям от действието на Аспирин. Следователно той се предписва на пациенти с диагностицирани исхемични лезии, когато се изисква намаляване на притока на кръв към мозъка. Препоръчва се и за хора, страдащи от коронарна болест на сърцето, исхемия на долните крайници и ретинопатия поради диабет. Ако пациентът вече е претърпял съдов байпас, тогава за него дълго време се предписва тиклопидин.

Тиклопидинът удължава всяко кървене, инхибира съсирването на кръвта и инхибира агрегацията на тромбоцитите. Тиклопидин не трябва да се приема заедно с други антитромбоцитни средства и антикоагуланти. Пълният курс на лечение е еквивалентен на 3 месеца. По това време човек трябва редовно да се наблюдава от лекар и да дарява кръв за анализ.

След приема на Тиклопидин той бързо се абсорбира в кръвта, което е неговата основна характеристика. Терапевтичният ефект продължава няколко дни след приема на лекарството.

Тиклопидинът като основна активна съставка присъства в следните лекарства: Tiklo, Tiklid, Tiklopidin-Ratiofarm.

Пентоксифилин. Това лекарство не само има ефект на антитромбоцитни средства, но също така облекчава спазмите, разширява кръвоносните съдове и подобрява кръвообращението към вътрешните органи. Благодарение на употребата му реологичните показатели на кръвта се подобряват, а сърдечната честота остава нормална.

Пентоксифилинът се нарича ангиопротективни лекарства, които повишават еластичността на кръвните клетки и увеличават фибринолизата. Предписва се за периодична клаудикация, при ангиопатия, с посттромботичен синдром, измръзване, разширени вени, коронарна болест на сърцето.

Clopidogrel. Ефектът от приема на клопидогрел е подобен на ефекта от приема на тиклопидин. Лекарството предотвратява сцеплението на тромбоцитите, елиминира тяхната повишена активност. Клопидогрел рядко дава странични ефекти, тъй като има ниска токсичност. Ето защо, ако е необходимо да се проведе дългосрочна антитромбоцитна терапия, повечето специалисти предписват това лекарство на своите пациенти..

Дипиридамол. Това е антитромбоцитно лекарство, което помага за разширяване на лумена на кръвоносните съдове, които пренасят кръв към сърдечния мускул. Приемът му засилва колатералния кръвен поток, нормализира контрактилитета на миокарда, подобрява венозния отток.

Дипиридамол има съдоразширяващ ефект, но ако комбинирате приложението му с други лекарства, можете да постигнете антитромбоцитен ефект. Препоръчва се за употреба от пациенти, които имат висок риск от образуване на кръвни съсиреци, както и пациенти, които се възстановяват след операция за сърдечна протеза.

Камбанки. Курантил е лекарство на базата на активното вещество дипиридамол. Курантил се предписва на широк кръг хора, тъй като не е противопоказан при бременни и кърмещи жени. Благодарение на употребата му кръвоносните съдове се разширяват, рискът от образуване на кръвни съсиреци намалява, сърцето получава достатъчно количество хранителни вещества.

Лекарството се препоръчва за употреба от жени в положение, ако са страдали от плацентарна недостатъчност или ако имат сърдечни и съдови заболявания. Предназначението му позволява да се предотврати кислородният глад на плода, който ще получава максимално количество хранителни вещества.

Друг ефект на Курантил е повишаване на имунитета. По време на прилагането му се получава активното производство на интерферон, което намалява рисковете от развитие на вирусна инфекция при бременна жена.

Ептифибатид. Това лекарство се предписва на пациенти, претърпели байпас на коронарна артерия през перкутанна коронарна артерия, както и за тези пациенти, които имат сърдечни заболявания. Лекарството се предписва в комплексна схема на лечение с Аспирин, Хепарин и Клопидогрел. Преди лечението пациентът се подлага на задълбочен преглед, което е особено вярно за хора над 60 години и за жени.

Лекарството се прилага интравенозно в болнична обстановка. След като се върне у дома, пациентът ще трябва да приеме своята форма на хапче за няколко месеца. Възможно е доживотно приложение на антитромбоцитни средства, което помага да се предотвратят рисковете от тромбоемболитични усложнения.

Ако пациентът се нуждае от спешна операция, лекарството се отменя. Когато операцията е планирана, приемът й трябва да бъде изоставен няколко дни преди нея.

Илопрост. Това лекарство трябва да се използва само в болнична стая. Преди назначаването му пациентът трябва да бъде внимателно прегледан. Разтворът, който ще се прилага под формата на инжекции, се приготвя предварително. Ако човек получи Iloprost, той трябва да спре да пуши. Ако се подлагате на лечение на хипотония, трябва да измерите кръвното налягане, преди да приложите лекарството. Това ще попречи рязко да падне..

В препарата Ventavis, Iloprost действа като изкуствен заместител на простагландин, използва се под формата на разтвор за инхалация. Илопрост се предписва при белодробна хипертония, независимо от нейния характер. Това ви позволява да разширите съдовете, които подхранват белодробната тъкан и увеличават реологичните свойства на кръвта.

Комбинирани лекарства с антитромбоцитен ефект

Съвременната фармакология предлага на пациенти, нуждаещи се от антитромбоцитно лечение, лекарства, които имат комбиниран ефект. Такива лекарства съдържат няколко антитромбоцитни средства, които взаимно засилват действието си взаимно..

Сред тези лекарства:

Агренокс, в състава на който присъстват Аспирин и Дипиридамол.

Аспигрел с Аспирин и Клопидогрел в състава.

Coplavix. Съставът му е подобен на този на Аспигрел.

Кардиомагнил с аспирин и магнезий.

Антитромбоцитните средства са лекарства, които се използват широко при лечението на различни патологии. Кардиолози, невролози, съдови хирурзи ги назначават на своите пациенти..

Професор Обрезан А.Г. Антитромбоцитни средства за сърдечно-съдови заболявания:

Galyavich КАТО. - антитромбоцитна терапия за ACS: проблеми и решения:

Автор на статията: Волков Дмитрий Сергеевич | см. хирург, флеболог

Образование: Московски държавен медицински и стоматологичен университет (1996). През 2003 г. получава диплома от Образователно-научния медицински център за управление на президента на Руската федерация.

Антиагреганти: списък с лекарства, какво представлява, механизъм на действие и класификация

Антитромбоцитните средства са група лекарства, които предотвратяват тромбозата..

Те действат на етапа на коагулация на кръвта, по време на който се образува струпване или агрегация на тромбоцитите. Те инхибират (инхибират) процеса на залепване на кръвни тромбоцити и не се случва коагулация. Различните лекарства от тази група имат различни механизми на действие за получаване на антитромбоцитен ефект..

Днес медицината използва както отдавна известни разредители на кръвта, така и съвременни лекарства, които имат по-малко противопоказания и по-слабо изразени странични ефекти. Фармакологията работи постоянно върху нови лекарства, характеристиките на които ще бъдат по-добри от предишните..

При назначаване

Основните показания за приемане на антитромбоцитни средства са, както следва:

  • ИБС (сърдечна исхемия).
  • Транзисторни исхемични атаки.
  • Цереброваскуларни инциденти, профилактика на исхемични инсулти, състояние след исхемичен инсулт.
  • Хипертонична болест.
  • Състояние след операция на сърцето.
  • Заличаващи заболявания на съдовете на краката.

Противопоказания

Различните лекарства могат да имат различни противопоказания. Общите включват следните:

  • Нарушения в работата на черния дроб и бъбреците с ясно изразен характер.
  • Язва на стомаха.
  • Болести, свързани с риска от кървене.
  • Сърдечна недостатъчност с тежки прояви.
  • Хеморагичен инсулт.
  • Бременност и кърмене.

Списък на антитромбоцитни агенти и тяхната класификация

Всички антитромбоцитни агенти могат да бъдат разделени на групи:

Също така ви съветваме да прочетете: Прием на аспирин за разреждане на кръвта

  1. Ацетилсалицилова киселина и нейните производни (Thrombo-AS, Aspirin cardio, Acekardol, Cardiomagnyl, Aspicor, CardiAAS) и други.
  2. Блокатори на ADP рецептори (клопидогрел, тиклопидин).
  3. Инхибитори на фосфодиестераза (Triflusal, Dipyridamole).
  4. Блокатори на гликопротеинови рецептори (Lamifiban, Eptifibatide, Tirofiban, Abciximab).
  5. Инхибитори на метаболизма на арахидонова киселина (индобуфен, пикотамид).
  6. Лекарства на базата на растението Ginkgo Biloba (Bilobil, Ginos, Ginkio).
  7. Растения с антиагрегантни свойства (конски кестен, боровинки, женско биле, зелен чай, джинджифил, соя, червени боровинки, чесън, женшен, червена детелина, нар, жълт кантарион, лук и други).
  8. Тази категория включва и витамин Е, който проявява същите свойства..

Сега - по-подробно за някои от най-разпространените лекарства.

аспирин

Първият в списъка е ацетилсалицилова киселина или аспирин, най-известното лекарство, което се използва широко не само като антитромбоцитно средство, но и като противовъзпалително и антипиретично.

Механизмът на действие на аспирина е за потискане на биосинтеза на тромбоксан А2, който се намира в тромбоцитите. По този начин процесът на адхезия се нарушава и кръвта се коагулира по-бавно..

В големи дози ацетилсалициловата киселина действа и върху други фактори на коагулацията, поради което антикоагулантният ефект само се увеличава.

Аспиринът е най-популярното антитромбоцитно средство.

Аспиринът има различни показания, но най-често той се предписва за профилактика на тромбозата. Лекарството се абсорбира добре в стомаха, отделя се от бъбреците в рамките на 20 часа. Ефектът се проявява след половин час. Трябва да се приема само след хранене, в противен случай съществува риск от развитие на язви на стомаха. Предлага се под формата на таблетки.

Не можете сами да пиете аспирин. По време на прилагането му е необходимо да се наблюдават параметрите на коагулацията на кръвта и ако е необходимо да се коригира дозировката. Важно е да запомните риска от кървене, докато приемате аспирин и антикоагуланти. Ацетилсалициловата киселина, заедно с други противовъзпалителни нестероидни лекарства, влияе негативно на стомашната лигавица.

Към горните противопоказания трябва да се добави астма..

Аспиринът причинява много странични ефекти, включително:

  • стомашни болки;
  • гадене;
  • стомашно-чревна язва;
  • главоболие;
  • алергии
  • нарушена функция на бъбреците и черния дроб.

Clopidogrel

Това лекарство е блокер на ADP рецептори. Той блокира свързването на аденозин трифосфат с рецепторите, като по този начин инхибира процеса на адхезия на тромбоцитите. В сравнение с други блокери на ADP рецептори, той причинява по-малко алергии и странични ефекти от кръвоносната система и стомашно-чревния тракт.

След перорално приложение лекарството бързо се абсорбира в храносмилателния тракт, след час се отбелязва максималната концентрация в кръвта. Екскретира се с изпражнения и урина. Максималният ефект се постига след около седмица и може да продължи до 10 дни. Предлага се в таблетки.

Той предотвратява тромбозата при сърдечно-съдови заболявания по-ефективно от аспирина.

Лекарството не може да се предписва заедно с директни и косвени антикоагуланти. Противопоказанията са по принцип същите като при другите лекарства, принадлежащи към тази група.

От страничните ефекти се наблюдават алергии, жълтеница, стомашно-чревни нарушения, замаяност.

Интегрилин (Ептифибатид)

Отнася се до антагонисти на IIb / IIIa гликопротеинови рецептори. Предотвратява свързването на фибриногенните и плазмените фактори на коагулация с рецепторите на тромбоцитите в кръвта, като по този начин инхибира адхезията на тромбоцитите. Не влияе по никакъв начин на APTT и протромбиновото време. Действията му са обратими и след няколко часа функциите им се връщат към тромбоцитите.

Заедно с Интегрилин в комплексното лечение на остър коронарен синдром се предписват хепарин и ацетилсалицилова киселина. Предлага се в инжекции и се използва само в болница.

  • Лекарството е противопоказано при бременност, лактация, вътрешно кървене, хеморагична диатеза, тежка хипертония, тромбоцитопения, аневризма, тежки бъбречни и чернодробни патологии.
  • Страничните ефекти включват брадикардия, понижаване на кръвното налягане, алергични реакции и намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта..

Тоновете

  1. Отнася се до инхибитори на тромбоцитната фосфодиестераза с основната активна съставка дипиридамол.

Антитромбоцитният му ефект се основава на потискането на активността на тромбоцитния ензим, освобождаването на простациклин от ендотела и блокадата на образуването на тромбоксан А2.

  • По своето действие той е близък до аспирина, освен това разширява коронарните съдове по време на пристъп на стенокардия.
  • Абсорбира се в храносмилателния тракт бързо, с 40-60% и след около час достига максималната си концентрация в кръвта. Отстранява се с жлъчка.

    Форма за освобождаване на лекарството - таблетки и хапчета.

    От страничните ефекти най-често се отбелязват:

    • виене на свят
    • главоболие,
    • гадене,
    • зачервяване на кожата на лицето;
    • мускулна болка;
    • понижаване на кръвното налягане,
    • кожни алергии;
    • повишени симптоми на исхемия.

    Не можете да приемате Curantil при остър инфаркт и нестабилна ангина

    Тиклид (тиклопидин)

    Това лекарство превъзхожда антитромбоцитния си ефект спрямо ацетилсалициловата киселина, но желаният ефект се проявява много по-късно. Той блокира тромбоцитните рецептори IIb / IIIa, намалява вискозитета на кръвта, повишава еластичността на червените клетки и продължителността на кървенето.

    Предписва се при тежка атеросклероза с цел предотвратяване на исхемия, след инфаркт на миокарда, след байпас на коронарната артерия, като профилактика при патологии на тромбоцитите, за предотвратяване на развитието на ретинопатия при наличие на захарен диабет..

    Форма за освобождаване - таблетки.

    Не можете да приемате Tiklid с тенденция към кървене (с някои кръвни заболявания, кръвоизливи, язва на стомаха), непоносимост към тиклопидин. Лекарството може да причини промени в кръвния състав, кървене, коремна болка, алергични реакции, жълтеница.

    Комбинирани лекарства

    Съставът на такива лекарства включва няколко антитромбоцитни средства, които усилват действията си взаимно. Най-често се предписват:

    • Аспигрел - съдържа ацетилсалицилова киселина и клопидогрел.
    • Agrenox - съдържа дипиридамол и аспирин.
    • Кардиомагнил - на базата на ацетилсалицилова киселина и магнезий.
    • KombiASK - аналог на Cardiomagnyl.
    • Magnikor - близък по състав до Cardiomagnyl.

    заключение

    Независимата употреба на антитромбоцитни средства поради големия брой противопоказания и странични ефекти не е разрешена. Лечението трябва да бъде под наблюдението на лекар, който ще следи индекса на коагулацията на кръвта и ще промени дозата или самото лекарство, ако е необходимо..

    Дори тези продукти, които се продават в аптеките без рецепта, трябва да се приемат само според указанията на лекар. Те включват аспирин, камбанки и други лекарства, които съдържат ацетилсалицилова киселина, както и таблетки гинко билоба. Не се забърквайте в растения, които имат антиагрегантно действие.

    Антиагреганти: списък с лекарства

    Антитромбоцитни средства - основен компонент в лечението на ангина пекторис II - IV функционални класове и постинфарктна кардиосклероза. Това се дължи на техния механизъм на действие. Представяме на вашето внимание списък с антитромбоцитни лекарства.

    Механизъм на действие

    Коронарната болест на сърцето се придружава от образуването на атеросклеротични плаки по стените на артериите. Ако повърхността на такава плака е повредена, върху нея се заселват кръвни клетки - тромбоцити, които покриват получения дефект.

    В същото време от тромбоцитите се отделят биологично активни вещества, които стимулират по-нататъшното утаяване на тези клетки върху плаката и образуването на техните клъстери - тромбоцитни агрегати. Единиците се носят по протежение на коронарните съдове, което води до тяхното запушване. В резултат на това възниква нестабилна ангина пекторис или миокарден инфаркт..

    Антитромбоцитните агенти блокират биохимичните реакции, водещи до образуването на тромбоцитни агрегати. По този начин те предотвратяват развитието на нестабилна ангина и инфаркт на миокарда.

    свитък

    В съвременната кардиология се използват следните антитромбоцитни средства:

    • Ацетилсалицилова киселина (Аспирин, Тромбо-задник, CardiAsk, Плидол, Тромбопол);
    • Дипиридамол (Курантил, Парцедил, Тромбонил);
    • Clopidogrel (Zilt, Plavix);
    • Тиклопидин (Аклотин, Тагрен, Тиклид, Тикло);
    • ламифибан;
    • Tirofiban (Agrostat);
    • Ептифибатид (Интегрилин);
    • Абсиксимаб (ReoPro).

    Съществуват и готови комбинации от тези лекарства, например Агренок (дипиридамол + ацетилсалицилова киселина).

    Ацетилсалицилова киселина

    Това вещество инхибира активността на циклооксигеназата, ензим, който засилва синтеза на тромбоксан. Последното е важен фактор за агрегацията на тромбоцитите (залепване).
    Аспиринът се предписва за първична профилактика на миокарден инфаркт с ангина пекторис II - IV функционални класове, както и за предотвратяване на реинфаркт след заболяване. Използва се след операции върху сърцето и кръвоносните съдове за предотвратяване на тромбоемболични усложнения. Ефектът след прилагане настъпва в рамките на 30 минути.
    Лекарството се предписва под формата на таблетки от 100 или 325 mg за дълго време.
    Страничните ефекти включват гадене, повръщане, коремна болка и понякога улцерация на стомашната лигавица. Ако пациентът първоначално е имал стомашна язва, е възможно развитието на стомашно кървене с ацетилсалицилова киселина. Дългосрочната употреба може да бъде придружена от световъртеж, главоболие или друга нарушена функция на нервната система. В редки случаи има инхибиране на хематопоетичната система, кървене, увреждане на бъбреците и алергични реакции.
    Ацетилсалициловата киселина е противопоказана в случай на ерозия и язви на стомашно-чревния тракт, непоносимост към нестероидни противовъзпалителни средства, бъбречна или чернодробна недостатъчност, някои заболявания на кръвта, хиповитаминоза К. Бременността, кърменето и възрастта под 15 години са противопоказани..
    С повишено внимание е необходимо да се предписва ацетилсалицилова киселина при бронхиална астма и други алергични заболявания..

    При използване на ацетилсалицилова киселина в малки дози нейните странични ефекти не са много изразени. Още по-безопасно е употребата на лекарството в микрокристализирани форми ("Колфарит").

    Дипиридамол

    Дипиридамол инхибира синтеза на тромбоксан А2, увеличава съдържанието на цикличен аденозин монофосфат в тромбоцитите, който има антитромбоцитен ефект. В същото време тя разширява коронарните съдове.
    Дипиридамол се предписва главно при мозъчно-съдови заболявания за предотвратяване на инсулт. Показан е и след съдова хирургия. При коронарна болест на сърцето лекарството обикновено не се използва, тъй като с разширяването на коронарните съдове се развива „феномен грабеж” - влошаване на кръвоснабдяването на засегнатите области на миокарда поради подобрен кръвоток в здрави сърдечни тъкани.
    Лекарството се използва дълго време, на празен стомах, дневната доза е разделена на 3-4 дози.
    Дипиридамол се използва също интравенозно по време на стресова ехокардиография.
    Страничните ефекти включват диспепсия, зачервяване на лицето, главоболие, алергични реакции, мускулна болка, понижено кръвно налягане и повишена сърдечна честота. Дипиридамол не причинява язва в стомашно-чревния тракт.

    Лекарството не се използва при нестабилна ангина и остър миокарден инфаркт.

    Ticlopidine

    Тиклопидинът, за разлика от ацетилсалициловата киселина, не влияе върху активността на циклооксигеназата. Той блокира активността на тромбоцитните рецептори, които са отговорни за свързването на тромбоцитите с фибриноген и фибрин, в резултат на което интензивността на тромбозата значително намалява. Антитромбоцитният ефект се проявява по-късно, отколкото след приема на ацетилсалицилова киселина, но е по-изразен.

    Лекарството се предписва за предотвратяване на тромбоза с атеросклероза на съдовете на долните крайници. Използва се за предотвратяване на инсулти при пациенти с мозъчно-съдова болест. В допълнение, тиклопидинът се използва след операции върху коронарни съдове, както и при непоносимост или противопоказания за употребата на ацетилсалицилова киселина.
    Лекарството се предписва през устата с храна два пъти на ден..
    Странични ефекти: диспепсия (лошо храносмилане), алергични реакции, замаяност, нарушена функция на черния дроб. В редки случаи може да се появи кървене, левкопения или агранулоцитоза. Необходимо е редовно да се следи чернодробната функция, докато се приема лекарството. Тиклопидин не трябва да се приема с антикоагуланти.

    Лекарството не трябва да се приема по време на бременност и кърмене, чернодробни заболявания, хеморагичен инсулт, висок риск от кървене с пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника.

    Clopidogrel

    Лекарството необратимо блокира агрегацията на тромбоцитите, предотвратявайки усложненията на коронарната артериосклероза. Предписва се след инфаркт на миокарда, както и след операции на коронарни съдове.

    Клопидогрел, по-ефективен от ацетилсалициловата киселина, предотвратява инфаркт на миокарда, инсулт и внезапна коронарна смърт при пациенти с коронарна болест на сърцето.

    Лекарството се прилага перорално веднъж на ден, независимо от приема на храна.

    Противопоказанията и страничните ефекти на лекарството са същите като при тиклопидин. Клопидогрел обаче рядко има неблагоприятен ефект върху костния мозък с развитието на левкопения или агранулоцитоза. Лекарството не се предписва на деца под 18 години.

    Блокери на рецепторите на тромбоцитите IIb / IIIa

    Противопоказания: кървене, аневризми на кръвоносните съдове и сърцето, значителна артериална хипертония, тромбоцитопения, чернодробна или бъбречна недостатъчност, бременност и кърмене.

    Абсиксимаб

    Това е съвременно антитромбоцитно средство, което е синтетично антитяло към рецептори на тромбоцитни IIb / IIIa, отговорни за свързването им с фибриноген и други адхезивни молекули..

    Лекарството предизвиква изразен антитромботичен ефект.
    Действието на лекарството с венозно приложение се проявява много бързо, но не трае дълго.

    Използва се като инфузия заедно с хепарин и ацетилсалицилова киселина при остър коронарен синдром и операции върху коронарни съдове.

    Противопоказанията и страничните ефекти на лекарството са същите като при блокерите на тромбоцитните рецептори IIb / IIIa.

    Антитромбоцитни средства

    Тромбоза, тромбоцити и антитромбоцитни агенти.

    Артериалната тромбоза, проявена от патологии като инфаркт на миокарда и исхемичен инсулт, е водещата причина за смърт и инвалидност в света. Тромбоцитите играят водеща роля във формирането на кръвни съсиреци както във физиологични, така и в патологични състояния..

    В съдовото легло те са неактивни и непокътнатият ендотел има антитромботични свойства, тъй като освобождава вещества като азотен оксид (NO), простациклин, тъканен плазминогенен активатор (t-PA), инхибитор на тъканния фактор.

    В случай на ендотелен дефект или промяна в напрежението на срязване се отделят тромбогенни съединения, които задействат коагулация (плазма) и клетъчна (тромбоцитна) хемостаза.

    Адхезията на тромбоцитите към увредения ендотел се появява в резултат на взаимодействието на колаген с гликопротеинови рецептори върху тромбоцитната мембрана, където фактор на фон Вилебранд действа като връзка (фактор VIII).

    След адхезия към артериалната стена или в резултат на взаимодействието на специфични рецептори с адреналин, тромбин, серотонин, тромбоксан А2 (TxA2) и аденозин дифосфат (ADP), активиране и агрегация на тромбоцитите.

    Повишената агрегация на тромбоцитите включва G-конюгирани пуринови P2Y рецептори за ADP и протеазно активирани тромбинови рецептори (PAR).

    В човешкото тяло са открити няколко типа ADP-специфични рецептори, експресирани от тромбоцити.

    Активирането на P2Y12 рецепторите намалява активността на аденилатциклазата (AC), в резултат броят на cAMP намалява, възниква дегранулация и активиране на тромбоцитите и в крайна сметка образуването на тромб.

    В активираните тромбоцити се увеличава активността на фосфолипаза А2 (FLA2), ключов ензим в метаболизма на арахидоновата киселина.

    Тромбоцитите от циклооксигеназа тип 1 (COX-1) катализират превръщането на арахидоновата киселина в простагландини, които след това се трансформират в TxA2.

    Тромбоцитите експресират специфични тромбоксанови рецептори (TPα), стимулирането на които води до увеличаване на първичното активиране на клетките, причинено от тромбин или колаген.

    Тромбинът взаимодейства с тромбоцитите чрез два активирани протеази рецептора: PAR-1 и PAR-4. Стимулирането на тези рецептори чрез различни сигнални молекули води до активиране на β фосфолипаза и инхибиране на AC.

    PAR-1 е основният рецептор на тромбоцитите при човека, той има 10-100 пъти по-голям афинитет към тромбина в сравнение с PAR-4 и причинява по-бърза клетъчна активация.

    Смята се, че именно медиираната от PAR-1 активиране на тромбоцитите осигурява патологична тромбоза, докато PAR-4 участва главно в поддържането на нормална хемостаза.

    Крайният стадий на образуване на тромби се медиира от гликопротеинови рецептори IIb / IIIa, които принадлежат към класа интегрини (αIIbβ3) и са най-многобройните рецептори на тромбоцитната мембрана..

    Взаимодействието на активираните αIIbβ3 интегрини с фибриноген и фактор на фон Вилебранд осигурява необратимо свързване на тромбоцитите с чужди повърхности и помежду си, за да се стабилизира адхезията, агрегацията и отдръпването на тромба [2].

    Препаратите, които инхибират активността на агрегация на тромбоцитите, ефективно предотвратяват развитието на остри исхемични събития в различни съдови басейни [1].

    Фигура 1. Механизми на сцепление и активиране на тромбоцитите.

    Ерозия или разкъсване на атеросклеротична плака излага тромбогенните протеини на субендотелиалната матрица - фактор на фон Вилебранд (vWF) и колаген. vWF се свързва с колаген и се разгръща, разкривайки местата на свързване на тромбоцитния гликопротеин (GP) Ib-IX-V.

    Адхезията на тромбоцитите се осъществява чрез взаимодействието на GPIb и vWF, което позволява GPVI да се свърже с колаген. Асоциацията на GPVI с колагена активира тромбоцитите - те започват да отделят ADP и тромбоксан А2, което води до автокринно активиране на GPIIb / IIIa.

    В резултат на активирането гликопротеин IIb / IIIa променя конформацията от нисък афинитет към висок афинитет по отношение на своя лиганд - фибриноген. Така с помощта на фибриноген се образуват мостове между тромбоцитите, т.е. те се обобщават.

    Образуването на тромбин става на повърхността на активирани тромбоцити след освобождаване след освобождаване на тъканния фактор от съдовата стена. В резултат на това тромбът се стабилизира от фибрин.

    Класификация на антитромбоцитни средства.

    Основните групи антитромбоцитни средства са условно разделени на 2 групи:

    1. лекарства, блокиращи тромбоцитните рецептори
      1. Блокатори на ADP рецептори
      2. Блокатори на рецепторите на PAR
      3. IIb / IIIa блокери на гликопротеинови рецептори
    2. лекарства, инхибиращи тромбоцитните ензими
      1. СОХ инхибитори
      2. PDE инхибитори

    Заслужава да се отбележи, че тази класификация може да бъде значително попълнена през следващото десетилетие с новите групи, описани в този пост.

    Фигура 2. Пътеки за активиране на тромбоцитите.

    Първичното свързване на тромбоцит с увредена съдова стена се медиира от колаген на съда, повърхностен тромбоцитен гликопротеин VI и интегрин α2β1, както и свързването на фактор на von Willebrand (vWF) с повърхностен тромбоцитен гликопротеин 1b (GP1b-,), който образува GP комплекс V1b-фактори на коагулация IX-GP1b. Този комплекс е рецептор за други тромбоцитни лиганди (тромбоспондин, колаген и Р-селектин), αMβ2 левкоцитен интегрин и прокоагулантни фактори (тромбин, киноген, фактори XI и XII). Тромбинът, образуван в каскадата за коагулация, е силен активатор на тромбоцитите, свързващ се към два типа рецептори: протеазно активирани тромбинови рецептори тип 1 рецептори (PAR1) и тип 4 (PAR4).

    При тромбоцитното активиране има механизми за положителна обратна връзка, медиирани от три групи рецептори - пуринови ADP рецептори P2Y1 и P2Y12 (активирани от ADP, освободени от тромбоцитните гранули), 5HT2A-серотониновите рецептори (намира се също в тромбоцитите и се освобождава, когато се активира) и рецепторите на простатния тромб. A2 (TxA2), който се образува с участието на ензима COX-1. Тромбоцитите са свързани помежду си с участието на фибриноген и vWF, които се свързват с αIIbβ3 активирани интегрини (има около 80 000 от тях на всяка тромбоцита). Свързването на тромбоцитите се медиира и от други рецептори, включително JAM-A и JAM-C адхезивни молекули, Gas6 фактор и Efrin. Адхезията на моноцитите и тромбоцитите се осъществява с участието на тромбоцитния Р-селектин и неговия лиганд PSGL1 върху повърхността на моноцитите. Активираните моноцити, тромбоцитите и микрочастиците образуват повърхност за образуване на тромб. Одобрените антитромбоцитни средства са показани в синьо. Антитромбоцитните агенти на етапите на развитие и целите им са маркирани в зелено. Стратегиите за създаване на нови аниагреганти са показани в червено..

    AK - арахидонова киселина, EP3 - PGE2 рецептор, PDE - фосфодиестераза, PG - простагландин, PI3Kβ - фосфоинозитид 3-киназа β.

    • I. Блокиращи рецептори на тромбоцитите
    • а) блокери на ADP рецептори

    Молекулната цел на инхибиторите на ADP рецептора е P2Y12 рецепторът. Принадлежи към класа на рецепторите, свързани с G-протеините и се активира от ADP. Активирането на P2Y12 рецептора води до инхибиране на AC и намаляване на нивото на cAMP в тромбоцитите.

    Това от своя страна намалява фосфорилирането на VASP протеина и в крайна сметка води до активиране на IIb / IIIa рецепторите. Активирането им повишава синтеза на тромбоксан и удължава агрегацията на тромбоцитите.

    По този начин, инхибирането на P2Y12 рецепторите ще наруши свързването на фибриноген с IIb / IIIa рецептори и ще има антитромбоцитен ефект [1,2].

    Блокерите на рецепторите на P2Y12 са разделени на 2 класа: тиенопиридини (тиклопидин, клопидогрел, празогрел), които блокират необратимо рецепторите, и производни на други съединения (кангрелор, тикагрелор, елиногрел), които действат обратимо. Всички тиенопиридини са пролекарства; техните активни метаболити се образуват от плазмени естерази или чернодробни цитохроми [11, 12].

    • Тиклопидин. Това е първото лекарство в тази група и се използва в клиничната практика от 1978 г. Тиклопидинът образува четири метаболита под въздействието на изоензима CYP3A4, единият от които има фармакологична активност. Намалява индуцираната от ADP експресия на гликопротеинови рецептори IIb / IIIa.

    Значително инхибира агрегацията на тромбоцитите, причинена от ADP, а също така инхибира агрегацията под действието на колаген, тромбин, серотонин, епинефрин и FAT в ниски концентрации.

    Антитромбоцитният ефект на тиклопидин се проявява 24-48 часа след приема, достига максимум след 3-5 дни, продължава 3 дни след прекратяване на лечението. ADP-индуцираната агрегация на тромбоцити се връща към базовата линия само след 4-8 дни.

    Бионаличността е 80-90%, връзката с плазмените протеини е 98%, периодът на полуелиминиране е около 13 часа.С течение на лечението периодът на полуелиминиране се удължава до 4-5 дни. Две трети от дозата тиклопидин се екскретира с урината, една трета с жлъчката [1, 5].

    Странични ефекти на тиклопидин, ограничаващи употребата му, са неутропения и тромбоцитопения. Следователно в момента тиклопидинът е заменен успешно с аналози.

    Той причинява диспепсия, стомашно-чревно кървене, пептична язва, левкопения, тромбоцитопения (през първите 3-4 месеца от лечението е необходим кръвен тест на всеки 2 седмици), повишава активността на ензимите от чернодробен произход в кръвта [1, 8, 11].

    • Клопидогрел Друго производно на тиенопиридин, 6 пъти по-силно от тиклопидин, инхибира агрегацията на тромбоцитите, избирателно и необратимо блокира P2Y12 рецепторите. Намалява ADP-зависимата експресия на гликопротеинови рецептори IIb / IIIa, което нарушава свързването на фибриноген с тях. Прилага се от 1998 г..

    Бионаличността на клопидогрел е 50%, тъй като той се отстранява от ентероцитите чрез гликопротеин R. Връзката с плазмените протеини е 94-98%. Периодът на полуелиминиране е 8 часа. След абсорбцията в червата 85% клопидогрел се хидролизира от карбоксилази до неактивен метаболит.

    Останалите 15% се метаболизират бързо от чернодробни цитохроми (главно CYP2C19) на два етапа с образуването на активен метаболит (2-оксаклопидогрел), който конкурентно и необратимо блокира P2Y12 рецепторите.

    От първостепенно значение е окисляването с участието на CYP2C19, полиморфизмът на неговия ген определя в най-голяма степен индивидуалния отговор на клопидогрел.

    Нерационално е лекарството да се приема едновременно с блокери на калциевите канали от групата на дихидропиридин, които се окисляват от CYP3A4, както и с инхибитори на протонната помпа (PPI), които намаляват активността на CYP2C19 (изключения са пантопразол и рабепразол). Екскретира се с урина и жлъчка [1, 12, 13].

    Инхибирането на агрегацията започва 2 часа след приема на клопидогрел перорално в доза 400 mg, максималният ефект се развива след 4-7 дни курсово лечение в доза 50-100 mg / ден. Агрегацията не се възстановява през целия период на циркулация на тромбоцитите (7-10 дни).

    Назначава се вътре за профилактика на миокарден инфаркт, исхемичен инсулт, периферна артериална тромбоза, сърдечно-съдова смърт при пациенти с атеросклероза, захарен диабет, при наличие на повече от една исхемична анамнеза, увреждане на няколко съдови басейна. Клопидогрел предотвратява тромбозата след перкутанни коронарни интервенции, въпреки че употребата му е ограничена поради риска от кървене.

    В клиничната практика се наблюдават индивидуални различия сред пациентите в отговор на клопидогрел. Механизмите на различен отговор на лекарството се обясняват по следния начин.

    Първо, тъй като клопидогрел се метаболизира от чернодробните цитохроми, лекарствата, които се конкурират с клопидогрел за биотрансформация (например, PPI) или инхибират активността на чернодробните цитохроми, могат да намалят активността на клопидогрел. Например, редовната консумация на сок от грейпфрут (600-800 мл) може значително да намали антитромбоцитния ефект на клопидогрел.

    Въпреки че клиничното значение на цитохромните инхибитори в ефекта на клопидогрел остава под съмнение. Второ, активността на клопидогрел може да увеличи тютюнопушенето, вероятно поради индуцирането на CYP1A2, метаболитен активатор на клопидогрел.

    Трето, вариант на изоформата CYP2C19 с отслабена активност (около 30% от европейците, 40% от африканците и> 50% от азиатците) е доста често срещан, което значително намалява нивата на активния метаболит на клопидогрел. И четвърто, има доказателства, че първоначалният тромбоцитен отговор на ADP играе важна роля в ефективността на клопидогрел, вероятно причинен от полиморфизъм на рецепторния ген на P2Y12.

    Clopidogrel по-рядко от тиклопидин причинява стомашно-чревни събития, кървене, левкопения, тромбоцитопения, кожни обриви. При пациенти с добър отговор на клопидогрел рискът от тежки усложнения от сърдечно-съдови заболявания е по-нисък, но рискът от кървене нараства [1, 5, 10, 13, 16].

    • Загрят тиенопиридин, пролекарство, необратим инхибитор на P2Y12 рецептора. Той беше представен на фармацевтичния пазар през 2009 г. Различава се по-висока ефективност в сравнение с клопидогрел.

    Затоплените активни метаболити се образуват под въздействието на чревни и плазмени естерази и чернодробни цитохроми, поради което той е по-малко зависим от активността на последните. В сравнение с клопидогрел, действието на загряването се проявява по-бързо.

    В допълнение, празогрел има по-голяма бионаличност и по-малка вариабилност в отговора на лечението сред пациентите. Максималният ефект се проявява след 2 дни, след прекратяване на лекарството тромбоцитите възстановяват своята функция също 2 дни.

    Затоплена доза от 60 mg загрята има по-изразен антитромбоцитен ефект от началните дози клопидогрел 300-600 mg. Поддържащите дози от 10 mg затоплени също са по-ефективни при поддържащи дози (75 mg) клопидогрел [10].

    Инсулт, одобрен за предотвратяване на тромбоза по време на PCI при пациенти с ACS. Също така лекарството е показало своята ефективност за намаляване на риска от MI. Голямата антитромбоцитна активност на загрята е свързана със значително увеличаване на риска от хеморагични усложнения.

    Най-високият риск от хеморагични усложнения е бил в подгрупите пациенти, които преди това са имали инсулт или преходна исхемична атака, както и по-възрастни от 75 години и с тегло под 60 кг.

    В тази връзка се предлага поддържаща доза от 5 mg (вместо 10 mg) за пациенти с телесно тегло

    Класификация на антитромбоцитни средства

    1) Средства,
    засилване на активността на простациклин
    системи: синтетични аналози
    простациклин - епопростенол, карбациклин

    2) Средства,
    cAMP подобрители: блокери
    фосфодиестераза и потенциращи ефекти
    аденозин - дипиридамол (камбанки),
    пентоксифилин

    II. Лекарства, които потискат действието на ендогенните агрегати

    • 1) Средства,
      инхибиторна активност на тромбоксан
      системата.
    • а) Инхибитори
      циклооксигеназа (COX) - ацетилсалицилова
      киселина и други.
    • б) Инхибитори
      тромбоксанезинтетаза - (TXA2) - дазоксибен
    • в) COX блокери
      и TXA2 - ибустрин
    • г) Блокери
      тромбоксанови рецептори - далтробан
    • д) Вещества
      блокиране на TXA2 - синтетаза и рецептори
      TXA2 - ридогрел, озагрел, вапипрост.
    • 2) Блокери
      пуринови (P2x) рецептори - клопидогрел
      (плавикс), тиклопидин
    • 3) Блокери
      Рецептори за мазнини - кадсуренон
    • 4) Блокери
      гликопротеинови рецептори II b / III a
    • а) моноклонални
      антитела - абциксимаб (реопро)
    • б) естествени пептиди
      - триграмин
    • в)
      синтетични пептиди - ептифибад
    • д)
      синтетични непептидни съединения
      - tirofiban, lamifiban, xemlofiban

    Класификация на антикоагуланти

    I Директни антикоагуланти:

    1. 1). Независим от
      антитромбин III тромбинови инхибитори -
      директни тромбинови инхибитори
    2. а) роден хирудин
      и рекомбинантен (лепирудин), синтетичен
      аналози (хируген)
    3. б) олигопептиди
      (аргатробан и др.)
    4. 2).

    Пристрастен към
    антитромбин III тромбинови инхибитори:

  • а) стандарт
    нефракциониран хепарин
  • б) ниско молекулно тегло
    хепарини: далтепарин, нандропарин
    (фраксипарин), ревипарин, еноксопарин
    и т.н.
  • в) хепариноид
    danaparoid и др.
  • ж) комбинирани
    лекарство - сулодексид.

    3. Лекарства,
    калций свързващи вещества (натриев цитрат).

    II Косвени антикоагуланти:

    • 1) производни
      4-хидроксикумарин: етил бискум ацетат
      (neodicumarin), аценокумарол (syncumar),
      варфарин
    • 2) навиване
      вдишване: фенидион (фенилин).
    • класификация
      фибринолитични лекарства:
    • 1) Директно действие:
      фибринолизин, алфимепраза
    • 2. Косвени
      действия:
    • а) специфичен за фибрина:
      стрептокиназа, стрептодеказа, урокиназа.
    • б) специфичен за фибрина:
      anistreplase, alteplase, tenecteplase,
      проурокиназа, стафилокиназа

    Хемостатичните лекарства също са разделени на 3 групи:

    аз.
    Агрегация и
    тромбоцитна адхезия: адроксон, серотонин,
    калциеви препарати, етамилат.

    II.
    Подобрители на образованието
    фибринови съсиреци: тромбин, фибриноген,
    антихемофилен фактор VIII,
    Препарати с витамин К (фитоменадион,
    vikasol).

    III.
    Инхибитори на системата
    фибринолиза:

    1. Лекарства
    синтетичен произход: ε -
    аминокапронова киселина, амбен,
    транексамова киселина.

    2. Лекарства
    естествен произход: апротинин
    (контрактал, трасилол, пантрипин, ингритрил,
    proudox).

    Всички средства,
    кръвосъсирване може
    причиняват кръвоизливи.

    Непряк
    антикоагуланти са противопоказани при
    бременност, защото имат тератогенни
    действие. В първия триместър те
    нарушава нормалното развитие на плода и
    причиняват скелетни малформации в
    късна бременност водят до опасни
    за живота на плода и новородените
    кръвоизливи.

    Vikasol
    е окислител и при въвеждането му
    еритроцитна хемолиза е възможна или
    кръвообразуване на метгемоглобин,
    особено с недостатъчност
    глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа или
    глутатион редуктаза и при новородени,
    ненужно.

    те имат специален лесно окисляващ се
    фетален дефицит на хемоглобин
    метхемоглобин редуктаза и бавно
    чернодробна биотрансформация.
    Phytomenadione такива усложнения не са
    каузи.

    Препаратите с витамин К предизвикват
    тромбоцитна дисфункция и те не могат
    предписани за тромбоцитопения и
    thrombocytopathy.

    Клинично
    проявява се анемичен синдром
    хипоксия и хипоксемия (слабост,
    замаяност, нарушение на паметта, понякога
    epipressures).

    при
    развитието на ИДА, пациентът трябва да получи
    на ден от 100 до 300 mg елементар
    желязо, по-високите дози не се увеличават
    неговото засмукване. за предпочитане
    приложение на железни препарати ентерално,
    по-добре преди ядене.

    В същото време е невъзможно
    предписват ентерално и парентерално
    железни препарати поради опасност
    предозиране. С парентерален
    прием на железни препарати може
    възникват алергични реакции
    до анафилактичен шок. при
    пренасищане на тялото с желязо
    въвеждането на дефероксамин.

    За
    децата предпочитат течни форми
    железни препарати (хемофер, феронат,
    малтофел, ферулек, фелатум и др.)

    Препарати
    намалено желязо сега
    време не е приложимо поради чести
    странични ефекти и ниски
    ефикасност. Железен глицерофосфат и
    kaferid съдържа железно желязо,
    което практически не се усвоява.
    Фитин, съдържащ се във фитоферрактол,
    нарушава усвояването на желязо.

    Между
    причини, причиняващи левкопения не са
    последното място заема лекарственото
    препарати (рифампицин сулфонамиди,
    хлорамфеникол и други; НСПВС, първо
    производни на пиразолон;
    антипсихотици; тиреостатици; антитуморна
    лекарства и т.н.)

    Много стимуланти
    левкопоезата има имуномодулираща
    свойства, които насърчават регенерацията
    тъканите притежават противовъзпалително
    Имоти.

    Механизмът на действие и фармакологичните ефекти на антитромбоцитните средства

    Много лекарства са способни да намалят агрегацията на тромбоцитите, но на практика се използват само лекарства с доказана клинична ефективност, сред които се разграничават няколко групи.

    • Ацетилсалицилова киселина.
    • Тиенопиридинови производни (клопидогрел, тиклопидин).
    • Дипиридамол.
    • Тромбоцитни IIb / IIIa гликопротеинови блокери (abciximab, tirofiban, eptifibatid).
    • Антитромбоцитните средства предотвратяват тромбозата поради инхибиране на функционалната активност на тромбоцитите.
    • Ацетилсалицилова киселина

    Селективно и необратимо инактивира (ацетилатите) ензима циклооксигеназа, който катализира първия етап на биосинтеза на простагландин от арахидонова киселина. В ниски дози лекарството засяга главно първата изоформа на циклооксигеназата (COX1).

    В резултат образуването на тромбоксан А2, който има проагрегатен и вазоконстриктивен ефект, спира в тромбоцитите, циркулиращи в кръвта. В същото време образуването на простациклин, който инхибира тромбоцитната агрегация и секрецията на солна киселина, се намалява в клетките на ендотела и стомашната лигавица.

    Ефектът на ниските дози на ацетилсалициловата киселина върху синтеза на простациклин обаче не е толкова изразен и по-малко дълъг, поради по-ниската чувствителност към действието на циклооксигеназното лекарство, съдържащо се извън тромбоцитите, както и на способността на клетките с ядро ​​да синтезират нови ензимни молекули в замяна на загуба на тяхната функционална активност.

    В допълнение, втората изоформа на циклооксигеназата (COX2) също участва в образуването на простациклин, което изисква по-високи дози от лекарството и по-кратки интервали между дозите.

    Образуването на тромбоксан А2 спира за целия период на живот на тромбоцитите (7-10 дни). Тъй като около 10% от тромбоцитния басейн се обновява ежедневно, само 5-6 от тях функционират нормално 5-6 дни след приема на ацетилсалицилова киселина. Обикновено това е достатъчно за възстановяване на хемостазата на тромбоцитната връзка.

    Те влизат в човешкото тяло като пролекарство. Техните метаболити се образуват с участието на ензими, които са част от системата на цитохром Р450, когато лекарства от тази група преминават през черния дроб, необратимо променят 2PY12 рецепторите върху тромбоцитната мембрана. В резултат асоциацията на рецепторите с ADP е блокирана, което в крайна сметка води до инхибиране на агрегацията на тромбоцитите.

    Лекарството инхибира тромбоцитната фосфодиестераза, стимулирайки натрупването на cAMP в тях, което има антитромбоцитен ефект. В допълнение, той е в състояние да блокира улавянето на аденозин от червените кръвни клетки и ендотелните клетки, а също и да стимулира синтеза на азотен оксид и простациклин в ендотела на съдовата стена.

    Тромбоцитни блокери на тромбоцитни гликопротеини IIb / IIIa, блокиращи мястото на взаимодействие на гликопротеините IIb / IIIa върху повърхността на тромбоцитите с фибриноген, фактор на фон Вилебранд и други адхезивни молекули.

    В клиничната практика се използват само интравенозни препарати: химерната мишка и човешко антитяло, abciximab, което образува неспецифично и сравнително стабилно съединение с гликопротеин IIb / IIIa, както и малки молекули от тирофибан и ептифибатид, които селективно блокират IIb / IIIa гликопротеини чрез конкурентен механизъм.

    Публикувано от Константин Моканов

    Антитромбоцитни средства. Списък на лекарства, механизъм на действие, приложение

    Антитромбоцитни средства - група лекарства, които се използват орално за предотвратяване на тромбоза при коронарна болест, периферни нарушения (болест на Рейно и др.) И церебрална циркулация (удари). Интравенозните антитромбоцитни средства се използват при остър коронарен синдром. При коронарна болест на сърцето антитромбоцитните средства често се комбинират с b-блокери, калциеви антагонисти и тромболитици..

    Списък с лекарства

    Активна съставка ацетилсалицилова киселина (на латински: Acidum acetylsalicylicum, разговорно: аспирин):

    • ASK кардио
    • Aspinat
    • Aspen 300
    • Асинат Кардио
    • Аспинат Йорк
    • CardiASK
    • Plidol
    • Thrombogard
    • Тромбо АСС
    • Mikristin
    • Colpharite

    Активна съставка клопидогрел (Clopidogrelum):

    • Aggregale
    • Силт
    • Deplatt
    • Detrombe
    • Cardogrel
    • Cardutop
    • Clapitax
    • Clopidex
    • Clopidogrel
    • Clopidogrel-Akrikhin
    • Clopidogrel-NANOLEK®
    • Клопидогрел Рихтер
    • Clopidogrel-SZ
    • Clopidogrel-леко
    • Clopidogrel Teva-
    • Клопидогрел бисулфат
    • Клопидогрел хидросулфат
    • Клопидогрел бисулфат
    • Clopilet
    • Lirta
    • Lopirel
    • Listab
    • Plogrel
    • педераст
    • Plavix
    • Включен
    • Thromborel
    • Troken
    • Targetek
    • EGYTROMB
    • Fluder

    Активна съставка тиклопидин (Ticlopidinum):

    Активно вещество алпростадил (Alprostadilum):

    • алпростадил
    • Alprostan
    • Алпростан Зентива
    • VAP 20
    • VAP 500
    • муза

    Активна съставка дипиридамол (Dipyridamolum):

    • Дипиридамол
    • Дипиридамол-FPO
    • Тоновете
    • Parsedil
    • Persantine
    • Саномил Сановел

    Активна съставка метилетилпиридинол (Methylaethylpiridinolum):

    • Vixilin
    • Метил етил пиридинол
    • Methylethylpyridinol-Eskom
    • Метилетилпиридинол хидрохлорид
    • Емокси оптика
    • Emoxibel
    • Емоксипин-Акош
    • Емоксипин-Акти
    • емоксипин
    • Cardioxypine

    Активното вещество ксантинол никотинат (Xantinoli nicotinas):

    • комплимент
    • Ксантинол никотинат
    • Ксантинол никотинат-UBF
    • Инжектиране на ксантинол никотинат 15%
    • Ксантинол никотинатни таблетки 0,15 g

    Други лекарства (активното вещество е посочено в скоби):

    • Агрилин (Анагрелид)
    • Брилинта (тикагрелор)
    • Ventavis (Iloprost)
    • Ибустрин (индобуфен)
    • Интегрилин (Ептифибатид)
    • ReoPro (Abciximab)
    • Ticagrelor (Ticagrelor)
    • Тромборедуктин (анагрелид)
    • Цилостазол (Cilostazol)
    • Effiant (Prasugrel)

    Механизъм на действие

    Необратими инхибитори на циклооксигеназата

    Необратимите инхибитори на циклооксигеназата включват аспирин и трифлусал. Както е показано на фигурата, аспиринът инхибира тромбоцитната циклооксигеназа, ключов ензим в гена на тромбоксан А2 (TXA2).

    Тромбоксан А2 предизвиква реакции, които водят до активиране и агрегация на тромбоцитите. Тези ефекти продължават приблизително 7 до 10 дни..

    Инхибитори на рецепторите на аденозин фосфат (ADP)

    Инхибиторите на аденозинфосфатния рецептор (ADP) включват клопидогрел, тиклопидин, прасугрел. Лекарствата от тази група инхибират агрегацията на тромбоцитите поради необратима блокада на ADP рецепторите в тромбоцитите. Тези лекарства се предписват, когато аспиринът е противопоказан..

    Инхибитори на фосфодиестераза

    Дипиридамол е инхибитор на фосфодиестеразата. Те инхибират агрегацията на тромбоцитите, като блокират ензима фосфодиестераза и усвояването на аденозин. Блокадата на фосфодиестеразата увеличава броя на тромбоцитите на c-AMP и c-GMF.

    Дипиридамол сам по себе си не се използва поради слабия антитромбоцитен ефект, но се използва в комбинация с аспирин, варфарин и други лекарства.

    IIB / IIIA гликопротеинови инхибитори

    Инхибиторите на гликопротеин IIB / IIIA включват абциксимаб, тирофибан. Тази група се прилага перорално под контрола на ACS. Активирането на гликопротеин IIB / IIIA на повърхността на тромбоцитите е последният етап от агрегацията на тромбоцитите. Именно този етап на агрегация блокира абциксимаб.

    Използването на антитромбоцитни средства

    Показания за употреба

    Антитромбоцитните средства се използват при следните патологични състояния:

    • Сърдечна исхемия
    • Атеросклерозата
    • Ag
    • Нестабилна ангина
    • За профилактика или след исхемичен инсулт, за предотвратяване на усложнения
    • След операции върху кръвоносната система
    • Облитерираща атеросклероза на долните крайници
    • С тенденция към тромбоза

    Използвайте с други лекарства

    Лекарства, които усилват ефекта на антитромбоцитните средства:

    • НСПВС (ибупрофен, диклофенак, напроксен)
    • Цитостатици, лекарства, които потискат активността на червените кости (лефлунамид, хидрохлорохин, адалимумаб, инфликсимаб, етанерцепт, сулфасалазин, пенициламин, метотрексат, азатиоприн, микофенолат)
    • Други антитромбоцитни лекарства
    • Антикоагуланти
    • Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRI)

    Лекарства, които намаляват ефекта на антикоагуланти:

    • Карбамазепин
    • Еритромицин
    • Флуконазол
    • Омепразол

    Болести, които усилват ефекта на антитромбоцитните агенти:

    • Хронична бъбречна недостатъчност
    • Чернодробно заболяване
    • Злокачествени заболявания на кръвта
    • химиотерапия
    • CHF
    • Хемофилия и болест на фон Вилебранд
    • Идиопатична тромбоцитопенична пурпура.

    Антиагреганти срещу ухапвания от насекоми

    При ухапване от насекоми е необходимо таблетката да се смила (може да се смеси с малко количество вода) и да се приложи върху мястото на ухапване. След няколко минути симптомите на възпаление и болка ще отшумят.

    Антитромбоцитни средства за красива кожа

    Поради противовъзпалителния си ефект, тези лекарства се използват добре за борба с акнето и черните петна, обаче таблетките трябва да се използват не вътре, а локално. Също така широко използвани антитромбоцитни средства в борбата срещу мазолите и мазолите, омекотяващи твърдата кожа.

    Антитромбоцитни средства във ветеринарната медицина

    Антиагрегантните средства понякога се използват с обезболяваща или антикоагулантна функция във ветеринарната медицина, особено при кучета и коне. Те обаче не са били широко използвани поради големия брой странични ефекти..

    Противопоказания

    Антитромбоцитните средства са абсолютно противопоказани при следните състояния:

    • Чернодробно заболяване
    • Заболяване на бъбреците
    • CHF
    • Стомашна или дуоденална язва
    • Риск от кървене
    • Бременност и период на хранене
    • тромбоцитопения
    • Индивидуална непоносимост

    Странични ефекти на антитромбоцитни средства

    Антитромбоцитните средства могат да имат следните странични ефекти:

    • Гадене, повръщане
    • Стомашно-чревно кървене
    • Повишен риск от кървене на други места
    • анемия
    • Симптоми на интоксикация
    • Алергична реакция
    • виене на свят
    • Шум в ушите