Антиагреганти - разредители на кръвта

Антитромбоцитните средства са група лекарства, които предотвратяват тромбозата..

Те действат на етапа на коагулация на кръвта, по време на който се образува струпване или агрегация на тромбоцитите. Те инхибират (инхибират) процеса на залепване на кръвни тромбоцити и не се случва коагулация. Различните лекарства от тази група имат различни механизми на действие за получаване на антитромбоцитен ефект..

Днес медицината използва както отдавна известни разредители на кръвта, така и съвременни лекарства, които имат по-малко противопоказания и по-слабо изразени странични ефекти. Фармакологията работи постоянно върху нови лекарства, характеристиките на които ще бъдат по-добри от предишните..

При назначаване

Основните показания за приемане на антитромбоцитни средства са, както следва:

  • ИБС (сърдечна исхемия).
  • Транзисторни исхемични атаки.
  • Цереброваскуларни инциденти, профилактика на исхемични инсулти, състояние след исхемичен инсулт.
  • Хипертонична болест.
  • Състояние след операция на сърцето.
  • Заличаващи заболявания на съдовете на краката.

Противопоказания

Различните лекарства могат да имат различни противопоказания. Общите включват следните:

  • Нарушения в работата на черния дроб и бъбреците с ясно изразен характер.
  • Язва на стомаха.
  • Болести, свързани с риска от кървене.
  • Сърдечна недостатъчност с тежки прояви.
  • Хеморагичен инсулт.
  • Бременност и кърмене.

Списък на антитромбоцитни агенти и тяхната класификация

Всички антитромбоцитни агенти могат да бъдат разделени на групи:

  1. Ацетилсалицилова киселина и нейните производни (Thrombo-AS, Aspirin cardio, Acekardol, Cardiomagnyl, Aspicor, CardiAAS) и други.
  2. Блокатори на ADP рецептори (клопидогрел, тиклопидин).
  3. Инхибитори на фосфодиестераза (Triflusal, Dipyridamole).
  4. Блокатори на гликопротеинови рецептори (Lamifiban, Eptifibatide, Tirofiban, Abciximab).
  5. Инхибитори на метаболизма на арахидонова киселина (индобуфен, пикотамид).
  6. Лекарства на базата на растението Ginkgo Biloba (Bilobil, Ginos, Ginkio).
  7. Растения с антиагрегантни свойства (конски кестен, боровинки, женско биле, зелен чай, джинджифил, соя, червени боровинки, чесън, женшен, червена детелина, нар, жълт кантарион, лук и други).
  8. Тази категория включва и витамин Е, който проявява същите свойства..

Сега - по-подробно за някои от най-разпространените лекарства.

аспирин

Първият в списъка е ацетилсалициловата киселина, или аспиринът, най-известното лекарство, което се използва широко не само като антитромбоцитно средство, но и като противовъзпалително и антипиретично средство. Механизмът на действие на аспирина е за потискане на биосинтеза на тромбоксан А2, който се намира в тромбоцитите. По този начин процесът на адхезия се нарушава и кръвта се коагулира по-бавно. В големи дози ацетилсалициловата киселина действа и върху други фактори на коагулацията, поради което антикоагулантният ефект само се увеличава.

Аспиринът има различни показания, но най-често той се предписва за профилактика на тромбозата. Лекарството се абсорбира добре в стомаха, отделя се от бъбреците в рамките на 20 часа. Ефектът се проявява след половин час. Трябва да се приема само след хранене, в противен случай съществува риск от развитие на язви на стомаха. Предлага се под формата на таблетки.

Към горните противопоказания трябва да се добави астма..

Аспиринът причинява много странични ефекти, включително:

  • стомашни болки;
  • гадене;
  • стомашно-чревна язва;
  • главоболие;
  • алергии
  • нарушена функция на бъбреците и черния дроб.

Clopidogrel

Това лекарство е блокер на ADP рецептори. Той блокира свързването на аденозин трифосфат с рецепторите, като по този начин инхибира процеса на адхезия на тромбоцитите. В сравнение с други блокери на ADP рецептори, той причинява по-малко алергии и странични ефекти от кръвоносната система и стомашно-чревния тракт.

След перорално приложение лекарството бързо се абсорбира в храносмилателния тракт, след час се отбелязва максималната концентрация в кръвта. Екскретира се с изпражнения и урина. Максималният ефект се постига след около седмица и може да продължи до 10 дни. Предлага се в таблетки.

Той предотвратява тромбозата при сърдечно-съдови заболявания по-ефективно от аспирина.

Лекарството не може да се предписва заедно с директни и косвени антикоагуланти. Противопоказанията са по принцип същите като при другите лекарства, принадлежащи към тази група.

От страничните ефекти се наблюдават алергии, жълтеница, стомашно-чревни нарушения, замаяност.

Интегрилин (Ептифибатид)

Отнася се до антагонисти на IIb / IIIa гликопротеинови рецептори. Предотвратява свързването на фибриногенните и плазмените фактори на коагулация с рецепторите на тромбоцитите в кръвта, като по този начин инхибира адхезията на тромбоцитите. Не влияе по никакъв начин на APTT и протромбиновото време. Действията му са обратими и след няколко часа функциите им се връщат към тромбоцитите.

Заедно с Интегрилин в комплексното лечение на остър коронарен синдром се предписват хепарин и ацетилсалицилова киселина. Предлага се в инжекции и се използва само в болница.

Лекарството е противопоказано при бременност, лактация, вътрешно кървене, хеморагична диатеза, тежка хипертония, тромбоцитопения, аневризма, тежки бъбречни и чернодробни патологии.

Страничните ефекти включват брадикардия, понижаване на кръвното налягане, алергични реакции и намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта..

Тоновете

Отнася се до инхибитори на тромбоцитната фосфодиестераза с основната активна съставка дипиридамол.

Антитромбоцитният му ефект се основава на потискането на активността на тромбоцитния ензим, освобождаването на простациклин от ендотела и блокадата на образуването на тромбоксан А2.

По своето действие той е близък до аспирина, освен това разширява коронарните съдове по време на пристъп на стенокардия.

Абсорбира се в храносмилателния тракт бързо, с 40-60% и след около час достига максималната си концентрация в кръвта. Отстранява се с жлъчка.

Форма за освобождаване на лекарството - таблетки и хапчета.

От страничните ефекти най-често се отбелязват:

  • виене на свят
  • главоболие,
  • гадене,
  • зачервяване на кожата на лицето;
  • мускулна болка;
  • понижаване на кръвното налягане,
  • кожни алергии;
  • повишени симптоми на исхемия.

Тиклид (тиклопидин)

Това лекарство превъзхожда антитромбоцитния си ефект спрямо ацетилсалициловата киселина, но желаният ефект се проявява много по-късно. Той блокира тромбоцитните рецептори IIb / IIIa, намалява вискозитета на кръвта, повишава еластичността на червените клетки и продължителността на кървенето.

Предписва се при тежка атеросклероза с цел предотвратяване на исхемия, след инфаркт на миокарда, след байпас на коронарната артерия, като профилактика при патологии на тромбоцитите, за предотвратяване на развитието на ретинопатия при наличие на захарен диабет..

Форма за освобождаване - таблетки.

Комбинирани лекарства

Съставът на такива лекарства включва няколко антитромбоцитни средства, които усилват действията си взаимно. Най-често се предписват:

  • Аспигрел - съдържа ацетилсалицилова киселина и клопидогрел.
  • Agrenox - съдържа дипиридамол и аспирин.
  • Кардиомагнил - на базата на ацетилсалицилова киселина и магнезий.
  • KombiASK - аналог на Cardiomagnyl.
  • Magnikor - близък по състав до Cardiomagnyl.

заключение

Независимата употреба на антитромбоцитни средства поради големия брой противопоказания и странични ефекти не е разрешена. Лечението трябва да бъде под наблюдението на лекар, който ще следи индекса на коагулацията на кръвта и ще промени дозата или самото лекарство, ако е необходимо..

Дори тези продукти, които се продават в аптеките без рецепта, трябва да се приемат само според указанията на лекар. Те включват аспирин, камбанки и други лекарства, които съдържат ацетилсалицилова киселина, както и таблетки гинко билоба. Не се забърквайте в растения, които имат антиагрегантно действие.

Антитромбоцитни средства

Антитромбоцитните средства са група лекарства, които намаляват коагулацията и подобряват реологичните свойства на кръвта, като предотвратяват агрегацията на червените кръвни клетки и тромбоцитите с унищожаването на техните агрегати. Като се има предвид, че атеросклерозата не може да бъде избегната от никого и една от нейните „визитни карти” е нарушение на съдовата стена, се оказва, че няма антиагрегант. В ежедневието ацетилсалициловата киселина е най-често използваната и налична от антитромбоцитните средства, която се използва в малки дози за тази цел. Ацетилсалициловата киселина в допълнение към антитромбоцитното има противовъзпалително, антипиретично, антиангинално действие и се оказва, че "лекарят предписва" метеопат. И ако все пак напомняте за нейните невероятни свойства при продължителна продължителна употреба, като предотвратяване на туморни заболявания, предимно на дебелото черво, се оказва, че няма цена. Освен, обаче, важният момент, че при хората може да предизвика тежки нежелани реакции до и включително фатални. Следователно антитромбоцитните средства, салициловата киселина на първо място, като всяко лекарство, не могат да бъдат самоназначени само от лекар, а могат да бъдат контролирани.

Ацетилсалициловата киселина (ASA) е синтезирана за първи път от Чарлз Фредерик Герхард през 1853 година.

На 10 август 1897 г. Артър Айхенгрин, който работи в лабораториите на Байер в Вупертал, за първи път получава проби ASK за медицинска употреба. Първоначално беше известен само антипиретичният ефект на ASA, след това бяха открити неговите аналгетични и противовъзпалителни свойства. В ранните години ASA се продава като прах, а от 1904 г. под формата на таблетки.

През 1953 г. Калган публикува първия доклад за използването на ASA за профилактика и лечение на коронарна болест на сърцето (ИБС).
Clopidogrel, блокер на ADP рецептори, е открит от Sanofi-Syntelabo и одобрен за продажба в Европейския съюз през 1998 г. и в САЩ през 1997 г..

През 1983 г. са разработени антагонисти на IIc / IIIa гликопротеинови рецептори за тромбоцити за лечение на пациенти с тромбастения Glanzmann.

Антитромбоцитните агенти се класифицират според мястото на приложение на фармакодинамичния ефект върху инхибиторите на метаболизма на арахидонова киселина, които повишават съдържанието на cAMP в тромбоцитите, блокерите на ADP рецепторите и антагонистите на IIc / IIIa тромбоцитни гликопротеинови рецептори.

Фармакокинетика

Блокатори на ADP рецептори (клопидогрел, тиклопидин)

Clopidogrel
Бионаличността е висока, максималната плазмена концентрация се създава след 1 час. Клопидогрел е пролекарство, неговият метаболит е активен след биотрансформация в черния дроб. Полуживотът е 8 часа. Екскретира се с урина и изпражнения.

Ticlopidine
Бионаличността е 80-90% (увеличава се след хранене). Максималната плазмена концентрация се достига след 2 часа. Полуживотът след приема на първата доза е 12-13 часа и се увеличава до 4-5 дни при редовна употреба. Плазмената концентрация се създава на 2-3-та седмица от лечението. Метаболизмът се проявява в черния дроб, отделянето на метаболити се осъществява с урината, частично се отделя непроменен в жлъчката.

Инхибитори на циклооксигеназа - ASA
Бионаличността на ASA, когато се приема перорално, е 50-68%, максималната концентрация в плазмата се създава след 15-25 минути. (4-6 часа за ентерална форма със забавено освобождаване). Когато се абсорбира, ASA се метаболизира частично в черния дроб и червата с образуването на салицилова киселина, по-слаб антитромбоцитен агент. В спешна ситуация, за да се увеличи бионаличността и да се ускори появата на ефекта, първата таблетка ASA се дъвче в устата, което осигурява абсорбция в системната циркулация, заобикаляйки черния дроб. Полуживотът на ASA е 15-20 минути, салициловата киселина - 2-3 часа.

Тромбоцитни PDE инхибитори - Дипиридамол

Бързо се абсорбира от стомаха (най-много) и тънките черва (малко количество).Свързва се почти напълно с плазмените протеини. Cmax - в рамките на 1 час след прилагане. Т1 / 2 - 20-30 минути. Натрупва се предимно в сърцето и червените кръвни клетки. Метаболизира се от черния дроб чрез свързване с глюкуронова киселина, отделя се в жлъчката като моноглукуронид.

Фармакодинамика

Блокатори на ADP рецептори (клопидогрел, тиклопидин).

Лекарствата селективно и необратимо инхибират свързването на аденозин дифосфат (ADP) с неговите рецептори на повърхността на тромбоцитите, блокират активирането на тромбоцитите и инхибират тяхното агрегиране.

2 часа след приема на единична доза клопидогрел се наблюдава статистически значимо и дозозависимо инхибиране на агрегацията на тромбоцитите (инхибиране на агрегацията с 40%). Максималният ефект (60% инхибиране на агрегацията) се наблюдава при 4-7 дни постоянен прием на поддържаща доза от лекарството и продължава 7-10 дни.

При многократна употреба ефектът се засилва, постига се стабилно състояние след 3 до 7 дни лечение (до 60% инхибиране). Агрегацията на тромбоцитите и времето на кървене се връщат към изходното ниво, тъй като тромбоцитите се актуализират, което е средно 7 дни след прекратяване на лекарството.

След перорално приложение в доза 75 mg, той се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт (GIT). Концентрацията на лекарството в кръвната плазма 2 часа след приложение е незначителна (0,025 mcg / l) поради бързата биотрансформация в черния дроб.

Активният метаболит на клопидогрел (тиолово производно) се образува чрез окисляването му до 2-оксо-клопидогрел, последвано от хидролиза. Окислителният етап се регулира предимно от цитохром Р450 2В6 и 3А4 изоензими и в по-малка степен 1А1, 1А2 и 2С19. Активният метаболит на тиола се свързва бързо и необратимо с тромбоцитните рецептори, докато не се открива в кръвната плазма.

Клопидогрел и основният циркулиращ метаболит се свързват обратно с плазмените протеини. След приемане на лекарството вътре, около 50% от приетата доза се отделя с урината и 46% с изпражненията. Полуживотът на основния метаболит е 8 часа.

Действието на тиклопидин започва бавно, 2 дни след приема на лекарството в доза 250 mg 2 пъти на ден, пикът на ефекта настъпва на 3-6 дни от лечението, а продължителността на действието достига 4-10 дни. Терапевтичният ефект продължава най-малко 1 седмица след оттеглянето му и следователно не е лечение на кортикостероиди от първа линия.

След еднократно перорално приложение в терапевтична доза, тиклопидинът бързо и почти напълно се абсорбира, бионаличността на лекарството се отбелязва, когато се приема след хранене. Ефектът от инхибирането на тромбоцитната агрегация не зависи от плазмените нива. Около 98% от тиклопидина се свързва обратимо с плазмените протеини.

Тиклопидинът се метаболизира бързо в организма с образуването на един активен метаболит, екскретира се главно с урина (50-60%) и жлъчка (23-30%). Полуживотът е 30-50 часа.

Инхибитори на циклооксигеназа - ASA

ASA инхибира циклооксигеназата в тъканите и тромбоцитите, което причинява блокада на образуването на тромбоксан А2, един от основните индуктори на агрегацията на тромбоцитите. Блокадата на тромбоцитната циклооксигеназа е необратима и продължава през целия живот на плочите (в продължение на 7-10 дни), което води до значителна продължителност на ефекта след изтеглянето на лекарствата от тялото. В дози над 300 mg / ден, ASA инхибира ендотелната продукция на антитромбоцитни средства и простациклинови вазодилататори, което служи като една от допълнителните причини за използването на по-ниските дози (75-160 mg / ден) като антитромбоцитно средство. Дози АСА до 75 mg вероятно са по-малко ефективни, а дозите от 160 mg / ден увеличават риска от кървене.

Действието на ASA започва след 5 минути. след поглъщане и достига максимум след 30-60 минути, оставайки стабилен през следващите 24 часа. За да възстановите функционалното състояние на тромбоцитите, са ви нужни поне 72 часа след еднократна доза малки дози ASA. ASA намалява честотата на кортикостероидите и смъртта от сърдечно-съдови причини при пациенти с нестабилна стенокардия. Продължаващото приложение на ASA след стабилизиране на състоянието на пациента води до дългосрочен превантивен ефект.

Тромбоцитни PDE инхибитори - Дипиридамол

Лекарството намалява резистентността на коронарните артерии на нивото на малки клони и артериоли, увеличава броя на колатералите и колатералния кръвен поток, повишава концентрацията на аденозин и синтеза на аденозин трифосфат (АТФ) в миокарда, подобрява неговата контрактилитет, намалява общата периферна съдова резистентност (OPSS), инхибира агрегацията на тромбоцитите (подобрява микроциркулацията на тромбоцитите), предотвратява артериалната тромбоза), нормализира венозния отток. намалява съпротивлението на церебралните съдове, коригира плацентарния кръвоток; със заплахата от прееклампсия предотвратява дистрофичните промени в плацентата, елиминира хипоксията на плодовите тъкани и допринася за натрупването на гликоген в тях; осигурява модулиращ ефект върху функционалната активност на интерферонната система, повишава неспецифичната антивирусна резистентност към вирусни инфекции.

Показания за употреба

- лечение и профилактика на плацентарната недостатъчност при усложнена бременност (дипиридамол);
- като индуктор на интерферон и имуномодулатор за профилактика и лечение на грип, остра респираторна вирусна инфекция (ARVI) (ASA, дипиридамол);
- лечение на ACS;
- вторична профилактика на инфаркт на миокарда (МИ), тромбоза на периферната артерия;
- предотвратяване на тромбоза и реоклузия след перкутанна интервенция (PCI), след байпас на коронарна артерия (CABG);
- предотвратяване на тромбоза и реоклузия след пластична хирургия на периферните артерии;
- предотвратяване на тромбоемболизъм с постоянна форма на предсърдно мъждене;
- след протезиране на сърдечни клапи;
- с преходна церебрална исхемия, дисциркулаторна енцефалопатия;
- предотвратяване на повторен удар;
Периферно съдово заболяване.

Характеристики на използването на антитромбоцитни агенти в ACS

- клопидогрел: ако пациентът не е приемал клопидогрел преди, първата доза е 300 mg (4 таблетки) веднъж вътре (доза), тогава дневната поддържаща доза е 75 mg (1 таблетка) веднъж дневно, независимо от приема на храна за 1 до 9 месеца.

Доказателствата подкрепят използването на ASA за дългосрочна профилактика на тромбоемболични усложнения при високорискови пациенти при дневна доза от 75-100 mg (могат да се използват ентериални форми) веднъж дневно след хранене. В ситуации, когато е необходим незабавен антитромботичен ефект (ACS или остър исхемичен инсулт), трябва да се приложи натоварваща доза от 160 mg; - дипиридамол: комбинация от ниски дози ASA и дипиридамол (200 mg 2 пъти на ден) се счита за приемлива за започване на терапия при пациенти с некардиоемболични мозъчни исхемични събития, обаче, няма причина да препоръчваме тази комбинация на пациенти с коронарна болест.

Противопоказания

- индивидуална непоносимост;
- активно кървене;
- ерозивно-язвени процеси в храносмилателния тракт или други източници на кървене от храносмилателния тракт или пикочните пътища;
- склонност към кървене;
- AMI, стенозна атеросклероза на коронарните артерии, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, хипотония (тежки форми), аритмия (за дипиридамол;
- тежка алергия под формата на атаки на бронхоспазъм (включително бронхиална астма, комбинирана с риносинусопатия - „аспиринова астма“);
- хемофилия и тромбоцитопения; активно кървене, включително ретинален кръвоизлив;
- тежка неконтролирана артериална хипертония (AH);
- тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност;
- хеморагична диатеза;
- Хематологични нарушения: неутропения, агранулоцитоза, тромбоцитопения; стомашно-чревно кървене, вътречерепно кръвоизлив (и анамнеза за тях);
- възраст до 18 години; бременност и кърмене;
- свръхчувствителност към лекарството.

Странични ефекти

- диспепсия и диария;
Стомашно-чревно кървене;
- ерозивни и язвени лезии на езофагогастродуоденалната зона;
- вътречерепни кръвоизливи, неутропения (главно през първите 2 седмици от лечението);
- алергични реакции (кожен обрив);
- бронхоспазъм;
- Остър пристъп на подагра поради нарушена екскреция на урина;
- шум в главата, замаяност, главоболие;
- мимолетна хиперемия на лицето;
- болка в сърцето;
- тахи или брадикардия.

Лекарствени взаимодействия

Повишен риск от кървене при предписване на ASA с непреки антикоагуланти, нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС); отслабване на действието на антихипертензивни и диуретици; потенциране на действието на хипогликемичните агенти.
Ксантинови производни (например кофеин), антиациди отслабват ефекта на дипиридамол; усилват - орални непреки антикоагуланти, бета-лактамни антибиотици (пеницилин, цефалоспорин), тетрациклин, хлорамфеникол. Дипиридамол увеличава хипотензивния ефект на антихипертензивните лекарства, отслабва антихолинергичните свойства на инхибиторите на холинестеразата. Хепаринът увеличава риска от хеморагични усложнения.

Предпазни мерки

Естественото кафе и чай трябва да се избягват (евентуално отслабващ ефект), докато приемате дипиридамол.

Други антитромбоцитни средства

Новата група антитромбоцитни агенти включва блокери на гликопротеинови рецептори IIb / IIIa рецептори. Абциксимаб, тирофибан и епифибатид са представители на групата на антагонистите на гликопротеинови рецептори IIb / IIIa на тромбоцитите. IIb / IIIa рецептори (алфа IIb бета 3-интегрини) са разположени на повърхността на тромбоцитите в кръвта.В резултат на активирането на тромбоцитите конфигурацията на тези рецептори се променя и увеличава способността им да фиксират фибриноген и други адхезивни протеини. Свързването на фибриногенни молекули с IIb / IIIa рецептори на различни тромбоцити води до тяхното агрегиране.

Фармакокинетика

Abciximab се свързва бързо и сравнително здраво с гликопротеини IIb / IIIa на повърхността на тромбоцитите след венозно (iv) приложение на болус от около 2/3 от лекарственото вещество в следващите минути се свързва с гликопротеини IIb / IIIa. В този случай T1 / 2 е около 30 минути. и за да се поддържа постоянна концентрация на лекарството в кръвта, е необходима IV инфузия. След неговото завършване концентрацията на абциксимаб намалява в рамките на 6 часа Молекулите на Abciximab, които са в свързано състояние, са в състояние да преминат към гликопротеини IIb / IIIa на нови тромбоцити, влизащи в циркулацията. Следователно антитромбоцитната активност на лекарството се запазва достатъчно дълго време - до 70% от тромбоцитните рецептори остават неактивни 12 часа след iv приложение и се открива малко количество свързан с тромбоцитите абциксимаб за най-малко 14 дни.
Тирофибан и ептифибатид са конкурентни антагонисти на IIb / IIIa гликопротеин върху повърхността на тромбоцитите, не образуват силна връзка с тях и антитромботичният ефект на тези средства бързо изчезва след намаляване на концентрацията им в кръвната плазма. Максималната концентрация се достига бързо. Степента на свързване с протеините е 25%. Полуживотът на елиминиране 2,5 часа. Екскрецията на лекарства с приблизително 50% се извършва с урина..

Фармакодинамика

Abciximab е Fab фрагмент от химерни моноклонални антитела 7E3 от човешка мишка, той има висок афинитет към тромбоцитните гликопротеинови рецептори IIb / IIIa и се свързва с тях дълго време (до 10-14 дни).

Abciximab е неспецифичен лиганд; той също блокира витронектиновите рецептори на ендотелиоцитите, които участват в миграцията на ендотелни и гладки мускулни клетки, както и на Mac-1 рецептори върху активирани моноцити и неутрофили. Въпреки това, клиничното значение на тези ефекти все още не е ясно. Наличието на антитела към abciximab или неговия комплекс с тромбоцитен рецептор може да причини анафилаксия и опасна тромбоцитопения.

Доказано е, че способността на лекарството значително подобрява прогнозата при пациенти с PCI, които са претърпели основно при пациенти с ОКС, както и при пациенти с висок риск от сърдечно-съдови усложнения. Ефективността на abciximab при консервативното лечение на ACS не е доказана (за разлика от ептифибатид и тирофибан). Изследват се възможностите за комбиниране на лекарството с други антагонисти на рецепторите на гликопротеин IIb / IIIa с тромболитици при лечението на ACS с повишаване на ST..

Ептифибатид е блокер на гликопротеинови рецептори IIb / IIIa на тромбоцитите от класа на RGD миметиците. По принцип механизмът на действие е подобен на abciximab, обаче ептифибатидът има селективност към IIb / IIIa рецептори.

Действието на епифибатид се проявява веднага след интравенозно приложение в доза 180 mcg / kg. Потискането на агрегацията е точно обратното. 4 часа след прекратяване на iv инфузия в доза 2 mcg / kg / min. тромбоцитната функция достига повече от 50% от първоначалното ниво. За разлика от абциксимаб, лекарството вероятно е ефективно при консервативното лечение на кортикостероидите.

Показания за употреба

- предотвратяване на тромбоза и реоклузия във връзка с PCI (включително с инсталирането на стент) при пациенти с ACS (със или без повишаване на ST сегмента), при пациенти с висок риск;
- ACS без повишаване на ST (в комбинация с ASA, нефракциониран хепарин (UFH) или хепарин с ниско молекулно тегло (NMH) и вероятно с тиклопидин) за предотвратяване на тромбоза.
- при лечение на пациенти със синдром на DIC (в комбинация с хепарин), с инфекциозна токсикоза, септицемия (шок) - за дипиридамол;
- с дехидратация; при пациенти с протезни сърдечни клапи; по време на хемодиализа - за дипиридамол.

Заявление за ACS

Abciximab се прилага iv в болус (10-60 минути преди PCI в доза 0,25 mg / kg, след това 0,125 μg / kg / min (Max 10 µg / min) в продължение на 12-24 часа.
Ептифибатид се прилага интравенозно в болус болус в доза 180 mcg / kg за 1-2 минути, след което се капва в доза 2 mcg / kg / min. (При ниво на креатинин в серума до 2 mg / dl), в доза 1 μg / kg / min. (При ниво на креатинин от 2-4 mg / dl) за 72 часа или освобождаване от отговорност. Ако е необходимо, времето за лечение може да бъде увеличено до 96 часа, доколкото е възможно. Ако се планира PCI, ептифибатидът започва непосредствено преди операцията и продължава най-малко 12 часа. Активираното време на коагулация на кръвта трябва да се контролира на 200-300 s.

Предпазни мерки

Abciximab трябва да се инжектира в спринцовката през 0,2-0,22 микронен филтър с ниско ниво на свързване на протеин, за да се намали вероятността от тромбоцитопения поради наличието на протеинови примеси. Не се препоръчва използването на abciximab след ангиопластика, ако декстран е бил приложен след операция. Коагулационният контрол се извършва първоначално, на всеки 15-30 минути. по време на ангиопластика и на всеки 12 часа за отстраняване на катетри. Оценка на показатели: активирано време на коагулация на кръвта (на ниво 300-350 s), съдържание на хемоглобин, хематокрит, брой на тромбоцитите.

Противопоказания

- вътрешно кървене; анамнеза за стомашно-чревно кървене (през последните 6 седмици);
- мозъчносъдов инцидент (включително анамнеза в рамките на 2 години или при наличие на значителни остатъчни неврологични прояви);
- вътречерепни новообразувания;
- предишни нарушения на коагулацията (хеморагична диатеза, тромбоцитопения

Антиагреганти: списък с лекарства

Антитромбоцитните средства са група лекарства, които са предназначени да потискат процеса на тромбоза чрез инхибиране на сцеплението на тромбоцитите един с друг. Освен това използването на антитромбоцитни средства предотвратява прилепването на тромбоцитите към съдовата стена. В резултат на това реологичните свойства на кръвта се увеличават и системата за коагулация на кръвта ще бъде инхибирана. Антитромбоцитните средства могат да унищожат съществуващите кръвни съсиреци.

Мембраните на червените кръвни клетки стават по-малко еластични, те лесно променят формата си и могат да проникнат през стената на кръвоносните съдове. Потокът на кръвта се подобрява, рискът от усложнения на тромбозата намалява. Приемът на антитромбоцитни средства в ранните етапи от образуването на кръвен съсирек ви позволява да постигнете максимален ефект.

Антитромбоцитните средства се използват широко в медицината. Те се предписват като профилактика на тромбозата след хирургични интервенции, с коронарна болест на сърцето, с остра церебрална исхемия, с тромбофлебит и слединфарктна кардиосклероза.

Всяко кардиологично заболяване е свързано с риска от образуване на холестеролни плаки в съдовете. Те стесняват лумена на съда, не позволяват на кръвта да тече нормално по него. Забавянето на кръвния поток в определена област, както и неговото сгъстяване, води до образуването на кръвен съсирек на това място. Ако се отдели, тогава частици от кръвен съсирек с кръвен поток се разпространяват през съдовете, запушват лумена на малките артерии и причиняват остри исхемични лезии на миокарда и мозъка, което е придружено от тежки усложнения, до смърт.

Предотвратяването на инсулт и инфаркт се основава на употребата на антикоагулантни лекарства и антитромбоцитни средства. Въпреки това, нито единият, нито другият са в състояние да унищожат образувания тромб. Те просто не му позволяват да расте допълнително, като по този начин предотвратява запушването на съдовете. Антиагреганти се предписват на хора, претърпели остра исхемия, което позволява на такива пациенти да спасят живота.

Антикоагулантните лекарства са по-агресивни от антитромбоцитните средства. Освен, че са по-скъпи, приемането им носи и много по-висок риск от развитие на усложнения..

Когато се предписват антитромбоцитни средства?

Антиагрегантните средства се предписват за следните показания:

Исхемични разстройства в организма.

Наличието на предразположение към образуването на кръвни съсиреци.

Атеросклеротично съдово заболяване.

Дисциркулаторна енцефалопатия, церебрална исхемия.

Байпас на сърдечна трансплантация, кръвопреливане.

Противопоказания за употребата на антитромбоцитни средства

Антиагрегантните средства не се предписват на жени, които са в положение, тоест имат дете. Също така не трябва да ги приемате на хора, страдащи от стомашна язва и под 18-годишна възраст..

Други противопоказания за употребата на антитромбоцитни средства включват:

Ерозивни и язвени лезии на храносмилателния тракт.

Нарушения в бъбреците и черния дроб.

Наличието на кръв в урината.

Липса на витамин С и витамин К в организма.

Странични ефекти

Антитромбоцитните средства могат да причинят следните странични ефекти:

Кървене и кръвоизлив, васкулит, понижаване на кръвното налягане.

Нарушения на храносмилателната система.

Болка в сърцето, мускулите, ставите.

Дизурични разстройства, поява на кръв в урината, хепатоспленомегалия.

Проблеми със съня, тремор и пареза на крайниците, нарушения на емоционалната сфера.

Списък с лекарства

Списъкът с антитромбоцитни агенти е доста обширен. Повечето лекарства от тази група се предписват не само с цел лечение, но и за предотвратяване на различни усложнения, които могат да възникнат при хора, страдащи от сърдечно-съдови заболявания, или след операция.

Аспирин или Ацетилсалицилова киселина. Аспиринът е лекарство, принадлежащо към групата на НСПВС. Този инструмент има изразен антитромбоцитен ефект. След прилагането му настъпва простагландиновата регулация на тромбоцитната хемостаза. Затова Аспиринът се предписва за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци. Това лекарство е много разпространено. Той помага за намаляване на телесната температура, облекчава болката.

Приемайте Аспирин след хранене, тъй като лекарството може да раздразни стената на стомаха и да предизвика обостряне на пептична язва. За да постигнете стабилен антитромбоцитен ефект, трябва да приемате лекарството дълго време в малки количества. За да се предотврати тромбоцитите да се струпват в кръвен съсирек и да се подобрят реологичните свойства на кръвта, е необходима доза от 1/2 таблетка 1 път на ден.

Ticlopidine. Това лекарство има изразен антитромботичен ефект, който е многократно по-голям от действието на Аспирин. Следователно той се предписва на пациенти с диагностицирани исхемични лезии, когато се изисква намаляване на притока на кръв към мозъка. Препоръчва се и за хора, страдащи от коронарна болест на сърцето, исхемия на долните крайници и ретинопатия поради диабет. Ако пациентът вече е претърпял съдов байпас, тогава за него дълго време се предписва тиклопидин.

Тиклопидинът удължава всяко кървене, инхибира съсирването на кръвта и инхибира агрегацията на тромбоцитите. Тиклопидин не трябва да се приема заедно с други антитромбоцитни средства и антикоагуланти. Пълният курс на лечение е еквивалентен на 3 месеца. По това време човек трябва редовно да се наблюдава от лекар и да дарява кръв за анализ.

След приема на Тиклопидин той бързо се абсорбира в кръвта, което е неговата основна характеристика. Терапевтичният ефект продължава няколко дни след приема на лекарството.

Тиклопидинът като основна активна съставка присъства в следните лекарства: Tiklo, Tiklid, Tiklopidin-Ratiofarm.

Пентоксифилин. Това лекарство не само има ефект на антитромбоцитни средства, но също така облекчава спазмите, разширява кръвоносните съдове и подобрява кръвообращението към вътрешните органи. Благодарение на употребата му реологичните показатели на кръвта се подобряват, а сърдечната честота остава нормална.

Пентоксифилинът се нарича ангиопротективни лекарства, които повишават еластичността на кръвните клетки и увеличават фибринолизата. Предписва се за периодична клаудикация, при ангиопатия, с посттромботичен синдром, измръзване, разширени вени, коронарна болест на сърцето.

Clopidogrel. Ефектът от приема на клопидогрел е подобен на ефекта от приема на тиклопидин. Лекарството предотвратява сцеплението на тромбоцитите, елиминира тяхната повишена активност. Клопидогрел рядко дава странични ефекти, тъй като има ниска токсичност. Ето защо, ако е необходимо да се проведе дългосрочна антитромбоцитна терапия, повечето специалисти предписват това лекарство на своите пациенти..

Дипиридамол. Това е антитромбоцитно лекарство, което помага за разширяване на лумена на кръвоносните съдове, които пренасят кръв към сърдечния мускул. Приемът му засилва колатералния кръвен поток, нормализира контрактилитета на миокарда, подобрява венозния отток.

Дипиридамол има съдоразширяващ ефект, но ако комбинирате приложението му с други лекарства, можете да постигнете антитромбоцитен ефект. Препоръчва се за употреба от пациенти, които имат висок риск от образуване на кръвни съсиреци, както и пациенти, които се възстановяват след операция за сърдечна протеза.

Камбанки. Курантил е лекарство на базата на активното вещество дипиридамол. Курантил се предписва на широк кръг хора, тъй като не е противопоказан при бременни и кърмещи жени. Благодарение на употребата му кръвоносните съдове се разширяват, рискът от образуване на кръвни съсиреци намалява, сърцето получава достатъчно количество хранителни вещества.

Лекарството се препоръчва за употреба от жени в положение, ако са страдали от плацентарна недостатъчност или ако имат сърдечни и съдови заболявания. Предназначението му позволява да се предотврати кислородният глад на плода, който ще получава максимално количество хранителни вещества.

Друг ефект на Курантил е повишаване на имунитета. По време на прилагането му се получава активното производство на интерферон, което намалява рисковете от развитие на вирусна инфекция при бременна жена.

Ептифибатид. Това лекарство се предписва на пациенти, претърпели байпас на коронарна артерия през перкутанна коронарна артерия, както и за тези пациенти, които имат сърдечни заболявания. Лекарството се предписва в комплексна схема на лечение с Аспирин, Хепарин и Клопидогрел. Преди лечението пациентът се подлага на задълбочен преглед, което е особено вярно за хора над 60 години и за жени.

Лекарството се прилага интравенозно в болнична обстановка. След като се върне у дома, пациентът ще трябва да приеме своята форма на хапче за няколко месеца. Възможно е доживотно приложение на антитромбоцитни средства, което помага да се предотвратят рисковете от тромбоемболитични усложнения.

Ако пациентът се нуждае от спешна операция, лекарството се отменя. Когато операцията е планирана, приемът й трябва да бъде изоставен няколко дни преди нея.

Илопрост. Това лекарство трябва да се използва само в болнична стая. Преди назначаването му пациентът трябва да бъде внимателно прегледан. Разтворът, който ще се прилага под формата на инжекции, се приготвя предварително. Ако човек получи Iloprost, той трябва да спре да пуши. Ако се подлагате на лечение на хипотония, трябва да измерите кръвното налягане, преди да приложите лекарството. Това ще попречи рязко да падне..

В препарата Ventavis, Iloprost действа като изкуствен заместител на простагландин, използва се под формата на разтвор за инхалация. Илопрост се предписва при белодробна хипертония, независимо от нейния характер. Това ви позволява да разширите съдовете, които подхранват белодробната тъкан и увеличават реологичните свойства на кръвта.

Комбинирани лекарства с антитромбоцитен ефект

Съвременната фармакология предлага на пациенти, нуждаещи се от антитромбоцитно лечение, лекарства, които имат комбиниран ефект. Такива лекарства съдържат няколко антитромбоцитни средства, които взаимно засилват действието си взаимно..

Сред тези лекарства:

Агренокс, в състава на който присъстват Аспирин и Дипиридамол.

Аспигрел с Аспирин и Клопидогрел в състава.

Coplavix. Съставът му е подобен на този на Аспигрел.

Кардиомагнил с аспирин и магнезий.

Антитромбоцитните средства са лекарства, които се използват широко при лечението на различни патологии. Кардиолози, невролози, съдови хирурзи ги назначават на своите пациенти..

Професор Обрезан А.Г. Антитромбоцитни средства за сърдечно-съдови заболявания:

Galyavich КАТО. - антитромбоцитна терапия за ACS: проблеми и решения:

Автор на статията: Волков Дмитрий Сергеевич | см. хирург, флеболог

Образование: Московски държавен медицински и стоматологичен университет (1996). През 2003 г. получава диплома от Образователно-научния медицински център за управление на президента на Руската федерация.

Списък на антитромбоцитните лекарства (дезагреганти): механизъм на действие, особено

Какво представляват антикоагуланти?

Реологичните свойства на кръвта се осигуряват от баланса между коагулационната и антикоагулантната системи. В поддържането на този баланс антитромбин III и хепарин участват като естествени антикоагуланти, които изпълняват директна антитромботична функция, тоест предотвратяват образуването на тромб. Механизмът на действие на последния е свързан с образуването на комплекс с антитромбин III, което води до образуването на активен антитромбин. Той от своя страна е отговорен за свързването на тромбина, правейки го неактивен - това също допринася за инхибирането на тромбозата. Самият антитромбин III също има антикоагулационни свойства, инактивиращ тромбин, но тази реакция протича много бавно.

Способността на хепарин да осигури инактивиране на тромбин директно зависи от количеството на антитромбина III в кръвта. Необходима е корекция на дозата въз основа на анализи. Често се налага назначаването на две лекарства наведнъж - хепарин и антитромбин III, докато дозировките се избират индивидуално за всеки човек.

Свързването на антитромбина не е единствената функция на хепарина. В допълнение, той е в състояние да разцепва фибрина без участието на плазмин, който се нарича не ензимен лизис. Тази реакция е свързана с образуването на съединения с различни биологично активни вещества, включително пептиди и хормони. Сред другите функции се отличават потискането на редица ензими, участието в възпалителния процес (намалява интензивността му), както и активирането на липопротеиновата липаза и подобряването на кръвния поток в съдовете на сърцето..

Странични ефекти

Дискомфортът от употребата на антитромбоцитни средства се усеща в почти 100% от случаите. Но тежестта на отрицателните чувства при всички пациенти е различна, в зависимост от формата, дозата, курса на предписаното лекарство, физиологичните характеристики на човешкото тяло.

Основното е да информирате лекуващия лекар при първите признаци на дискомфорт. Страничните ефекти са:

  • немотивирана умора;
  • стерилен дискомфорт с горящ характер;
  • силно главоболие, мигрена;
  • диспепсия;
  • всяко кървене;
  • болезненост в епигастриума;
  • алергична реакция до анафилаксия;
  • уртикария, кръвоизлив;
  • постоянно гадене, периодично повръщане;
  • нарушена реч, преглъщане, дишане;
  • аритмии, тахикардия;
  • пожълтяване на кожата и лигавиците;
  • хипертермия с неизвестен произход;
  • продромален синдром с нарастваща слабост;
  • артралгия;
  • халюцинации;
  • шум в ушите;
  • симптоми на интоксикация.

Необходимо е изтегляне на лекарството в такива случаи.

Какво представляват антитромбоцитните средства?

Антикоагуланти и антитромбоцитни средства се използват ефективно в медицината. Това име беше дадено на лекарства, които потискат свързването (агрегацията) на кръвните клетки - тромбоцитите и червените кръвни клетки. Механизмът на действие на тези вещества е различен, което ни позволи да разграничим няколко групи. Антитромбоцитни средства, списъкът с лекарства, който е обширен, се класифицира, както следва.

  1. Калциеви антагонисти (Верапамил).
  2. Ензимни инхибитори, които включват вещества, които инхибират циклооксигеназата (ацетилсалицилова киселина, Напроксен, Индометацин), както и аденилат циклаза и фосфодиестераза (Тиклопидин, Пентоксифилин).
  3. Лекарства, които стимулират образуването на простациклин ("Пиразолин").
  4. Простаноиди ("Простациклин" и неговите аналози от синтетичен характер).
  5. Лекарства, които инхибират отделянето на вещества, съдържащи се в тромбоцитите ("Пирацетам").

Механизъм на действие

Лекарствата, които блокират образуването на кръвни съсиреци в кръвоносните съдове, могат да инхибират този процес по няколко начина, на базата на който се основава класификацията на антитромбоцитни агенти:

  1. Блокиране на образуването на простагландини, участващи в активирането на системата за коагулация на кръвта. Подобен ефект притежават такива лекарства като Ацетилсалицилова киселина, Трифлусал и др..
  2. Увеличение на съдържанието на цикличната форма на аденозин монофосфат в тромбоцитите - основните клетки, които осигуряват образуването на тромб. Такъв ефект върху тях нарушава процеса на активиране на клетъчната агрегация помежду си. Тези лекарства включват Triflusal и Dipyridamole.
  3. Лекарствата (клопидогрел и др.) Са в състояние да блокират рецепторите за аденозин дифосфат на повърхността на тромбоцитите, предотвратявайки по-нататъшното им активиране и образуването на тромботични маси.
  4. Lamifiban и Framon нарушават активирането на гликопротеиновите рецептори върху клетъчната мембрана на тромбоцитите, блокирайки по-нататъшната им адхезия.

Разнообразие от механизми на действие на лекарства от списъка на дезагреганти ви позволява да изберете индивидуално лекарства за всеки пациент.

Научете от тази статия защо може да излезе кръвен съсирек..

Антитромбоцитни средства - група фармакологични лекарства, които инхибират тромбозата, като инхибират агрегацията на тромбоцитите и инхибират адхезията им към вътрешната повърхност на кръвоносните съдове.

Тези лекарства не само инхибират функционирането на системата за коагулация на кръвта, но също така подобряват нейните реологични свойства и унищожават съществуващите агрегати..

Под влияние на антитромбоцитни средства еластичността на мембраните на еритроцитите намалява, те се деформират и лесно преминават през капилярите. Потокът на кръвта се подобрява, рискът от усложнения намалява. Антитромбоцитните средства са най-ефективни в началните етапи на коагулация на кръвта, когато се наблюдава агрегация на тромбоцитите и образуването на първичен тромб..

Антитромбоцитни средства се използват в следоперативния период за профилактика на тромбоза, с тромбофлебит, исхемична болест на сърцето, остра исхемия на сърцето и мозъка, след инфарктна кардиосклероза.

Сърдечната патология и нарушеният метаболизъм са придружени от образуването на холестеролни плаки върху артериалния ендотел, които стесняват лумена на съдовете. Притокът на кръв в засегнатата област се забавя, кръвта се коагулира, образува се кръвен съсирек, върху който тромбоцитите продължават да се утаяват. Кръвните съсиреци се разпространяват през кръвоносната система, влизат в коронарните съдове и ги запушват. Остра миокардна исхемия с характерни клинични симптоми.

Антитромбоцитната и антикоагулантната терапия са основа за лечение и профилактика на инсулти и инфаркти. Нито антитромбоцитни агенти, нито антикоагуланти могат да унищожат образувания тромб. Те пазят съсирека от по-нататъшен растеж и предотвратяват запушването на кръвоносните съдове. Лекарствата от тези групи могат да спасят живота на пациентите след остра исхемия.

Антикоагулантите, за разлика от антитромбоцитните средства, са по-агресивни. Те се считат за по-скъпи и имат по-висок риск от странични ефекти..

В случай на увреждане на тъканите или кръвоносните съдове, за да се предотврати силно кървене, кръвта започва да се коагулира, това се случва, когато тромбоцитите се придържат към червените кръвни клетки. В резултат на това се появяват съсиреци, те се наричат ​​и кръвни съсиреци. Това е нормална реакция на нараняване..

Но понякога процесът на тромбозата възниква по други причини. Всяко увреждане на съдовете и възпалителни процеси в тях провокират образуването на тромби точно в кръвния поток. Кръвните съсиреци постепенно блокират лумена на съда, в резултат на това се нарушава кръвообращението.

Антитромбоцитните средства като по-леки аналози на антикоагуланти пречат на тромбозата, разреждайки кръвта. Хората, склонни към съдови заболявания, понякога трябва да приемат тези лекарства през целия си живот. Антикоагулантите се използват в по-спешни случаи, когато трябва да действате възможно най-бързо - при инфаркти и инсулти..

Коронарната болест на сърцето се придружава от образуването на атеросклеротични плаки по стените на артериите. Ако повърхността на такава плака е повредена, върху нея се заселват кръвни клетки - тромбоцити, които затварят дефекта. В същото време от тромбоцитите се отделят биологично активни вещества, които стимулират по-нататъшното утаяване на тези клетки върху плаката и образуването на техните клъстери - тромбоцитни агрегати. Единиците се носят по протежение на коронарните съдове, което води до тяхното запушване. В резултат на това възниква нестабилна ангина пекторис или миокарден инфаркт..

Необратимите инхибитори на циклооксигеназата включват аспирин и трифлусал. Както е показано на фигурата, аспиринът инхибира тромбоцитната циклооксигеназа, ключов ензим в гена на тромбоксан А2 (TXA2). Тромбоксан А2 предизвиква реакции, които водят до активиране и агрегация на тромбоцитите. Тези ефекти продължават приблизително 7 до 10 дни..

Инхибиторите на аденозинфосфатния рецептор (ADP) включват клопидогрел, тиклопидин, прасугрел. Лекарствата от тази група инхибират агрегацията на тромбоцитите поради необратима блокада на ADP рецепторите в тромбоцитите. Тези лекарства се предписват, когато аспиринът е противопоказан..

Дипиридамол е инхибитор на фосфодиестеразата. Те инхибират агрегацията на тромбоцитите, като блокират ензима фосфодиестераза и усвояването на аденозин. Блокадата на фосфодиестеразата увеличава броя на тромбоцитите на c-AMP и c-GMF.

Инхибиторите на гликопротеин IIB / IIIA включват абциксимаб, тирофибан. Тази група се прилага перорално под контрола на ACS. Активирането на гликопротеин IIB / IIIA на повърхността на тромбоцитите е последният етап от агрегацията на тромбоцитите. Именно този етап на агрегация блокира абциксимаб.

Показания

Антитромбоцитните средства са лекарства, чиито имена са известни на мнозина поради широкото им използване. Основната функция на тази група е превенцията на тромбозата. Антитромбоцитни средства - лекарства, които се използват ефективно при редица сърдечно-съдови патологии, както и след хирургични операции (протезиране на сърдечни клапи).

посочванеСписък на антитромбоцитни агенти
Аортокоронарен шънтАспирин, Сулфинпиразон, Индометацин
Атеросклероза, изкуствени клапи, коронарна болест на сърцето"Дипиридамол", "Тиклопидин", "Сулоктидил", "Пирацетам", "Сетедиел"
Нестабилна ангина пекторис, атеросклероза"Простациклинен"

Принцип на приложение


Антитромбоцитните средства имат странични ефекти, така че това свойство на тях трябва да се има предвид по време на лекарствената терапия.
Приемът на антитромбоцитен агент в никакъв случай не е невъзможен като самолечение. Само лекуващият лекар може да избере необходимите лекарства, да запише режима на антитромбоцитна терапия и да предпише индивидуална дозировка.

Тази група лекарства има редица противопоказания, следователно тяхното приложение трябва да започне само след диагностично проучване на патологията и точна диагноза на съдовата система.

Ако страничният ефект на лекарството е изразен или ако се появи алергична реакция, тогава е необходимо да се прекъсне приемът и да се отиде на лекар за консултация.

Специалисти, които предписват антитромбоцитни средства:

  • Лекар кардиолог - при патологии на сърдечния орган;
  • невролог - при заболявания на съдовата система на мозъка;
  • съдов хирург, или флеболог - със съдови лезии в крайниците.

"Аспирин"

Ейкозаноидите, които са продукт на окисляването на арахидоновата киселина, участват в регулирането на хемостазата. Сред тях тромбоксан А2 е най-важен и основната му функция е да осигури агрегация на тромбоцитите. Действието на аспирина е насочено към инхибиране на ензима, който се нарича циклооксигеназа. В резултат на това синтезът на tomboxane A2 се потиска, следователно процесите на образуване на тромби се инхибират. Ефектът се увеличава при многократна употреба на лекарството поради кумулация. За пълно инхибиране на циклооксигеназата е необходим ежедневен прием. Оптималната доза намалява вероятността от странични ефекти на Аспирин, дори при постоянна употреба. Увеличението на дозата е неприемливо, тъй като съществува риск от усложнения под формата на кървене.

Мониторинг на антитромбоцитна терапия

Основният въпрос за безопасността на пациента при предписването на антитромбоцитни средства остава наблюдението на усложненията. Оценката на ефективността на терапията трябва да бъде свързана с липсата на отрицателни аспекти. Техниките могат да бъдат различни:

  • оптично - визуално определяне на агрегацията на тромбоцитите;
  • нощни тестове (експресни тестове);
  • стабилно наблюдение на метаболитите в урината;
  • photospectrometry;
  • мониторинг с агрегометри (скъпа процедура, следователно непопулярна).

Въпросът за тоталното тестване на пациенти, получаващи антитромбоцитни средства, остава нерешен, тъй като почти всички пациенти, страдащи от исхемична болест на сърцето, нарушения на кръвоносната система и съдови патологии, ги приемат. Важността на такова решение трудно може да се надцени, тъй като усложненията от неконтролираното приложение на лекарства за предозирането им могат да бъдат фатални.

Ticlopidine

Действието на лекарството се основава на блокиране на определени рецептори, отговорни за тромбозата. Обикновено, когато ADP се свърже с тях, формата на тромбоцитите се променя и се стимулира агрегацията, а тиклопидинът инхибира този процес. Характеристика на този антитромбоцитен агент е неговата висока бионаличност, която се постига чрез висока степен на абсорбция. След анулиране, ефектът се наблюдава още 3-5 дни. Недостатъкът е голям брой странични ефекти, сред които се срещат гадене, диария, тромбоцитопения и агранулоцитоза.

Когато са назначени

Лекарят предписва лекарството, предписва средствата след задълбочен медицински преглед въз основа на установената диагноза и според резултатите от изследванията.

Основните показания за употреба:

  1. За превантивни цели или след пристъп на исхемичен инсулт.
  2. За възстановяване на нарушения, свързани с мозъчното кръвообращение.
  3. С високо кръвно налягане.
  4. В борбата срещу заболявания, които засягат съдовете на долните крайници.
  5. За лечение на исхемична болест на сърцето.

Самолечението не се препоръчва поради факта, че те имат многобройни противопоказания и странични ефекти. Изискват се консултация и назначения на лекар.

За дългосрочна профилактика и лечение на тромбоза, емболия лекарите предписват на пациентите индиректни антитромбоцитни средства. Лекарствата имат пряк ефект върху системата за коагулация на кръвта. Функционирането на плазмените фактори намалява, образуването на съсиреци е по-бавно.

"Дипиридамол"

Основният ефект на лекарството е вазодилатация, тоест вазодилатация, но при комбиниране с други лекарства се наблюдава изразен антитромбоцитен ефект. Дипиридамол се предписва заедно с Аспирин, ако има висок риск от тромбоза. Възможна е и комбинация с Варфарин, която ефективно се използва след протезиране на сърдечните клапи, за да се намали вероятността от емболия. При монотерапията ефектът е по-слабо изразен.

Антитромбоцитни средства - лекарства (списък: "Elikvis", "Clopidogrel" и други), широко използвани в практиката.

Ticagrelor

Ticagrelor е алтернатива на клопидогрел и прасугрел, използван със същите показания като тези дезагреганти. За разлика от клопидогрел и прасугрел, ефектът на тикагрелор върху тромбоцитите е обратим.

Основните странични ефекти включват задух, различни видове кървене (хематоми, кървене от носа или стомашно-чревния тракт, интрацеребрален кръвоизлив), нарушения на сърдечния ритъм, алергични кожни реакции.

Приемайте тикагрелор два пъти на ден, по едно и също време, независимо от приема на храна.

Противопоказания

Назначаването на антитромбоцитни средства изисква задълбочена анамнеза, която включва информация за съпътстващите патологии. При наличие на едно или друго заболяване, което е противопоказание за прием на лекарства от тази група, е необходима корекция на плана за лечение. В такива случаи се извършва индивидуален подбор на средства и техните дозировки, а терапията се провежда под строгия надзор на лекар. В никакъв случай не е разрешено самоприлагането на антитромбоцитни средства, тъй като последствията могат да бъдат фатални.

  • алергия;
  • хеморагична диатеза;
  • риск от кървене;
  • тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност;
  • история на аритмии;
  • тежка артериална хипертония;
  • обструктивни заболявания на дихателната система;
  • детска възраст (за повечето лекарства).

В допълнение, много антитромбоцитни средства (списъкът на лекарствата, обсъдени в тази статия) са противопоказани при бременност и кърмене. През този период трябва да се даде предпочитание на лекарства, които ще бъдат безопасни както за детето, така и за майката.

Антиагреганти: каква е разликата между тези лекарства и антикоагуланти

Мощни лекарства - антитромбоцитни средства имат потискащ ефект върху процеса на коагулация на кръвта. Също така днес антитромбоцитните средства от ново поколение, наречени антитромбоцитни средства, се използват активно в медицината..

За профилактика на заболявания и лечение на прояви на разширени вени по краката, нашите читатели препоръчват спреят NOVARIKOZ, който се пълни с растителни екстракти и масла, следователно не може да бъде вреден за здравето и практически няма противопоказания

  1. Трифлусал, индобуфен и ацетилсалицилова киселина (както и други инхибитори на метаболизма на арахидоновата киселина).
  2. Дипиридамол и други лекарства, които увеличават съдържанието на цикличен аденазин монофосфат.
  3. Клопидогреп, тиклопидин (както и други лекарства, които блокират рецепторите на аденозин дифосфат).
  4. Фрамон, ламифибан (и други лекарства, които са антагонисти на гликопротеиновите рецептори).

Мнозина се интересуват от отговора на въпроса каква е разликата между антитромбоцитни средства и антикоагуланти. Ако отговорите на този въпрос накратко, тогава аспиринът спира агрегацията на тромбоцитите. Антикоагулантите влияят върху неклетъчните фактори на коагулация на кръвта.

В случай на интравенозно приложение на антикоагуланти, ефектът настъпва почти моментално. Продължителността на ефекта е от пет до шест часа. Антитромбоцитните лекарства насърчават коагулацията на кръвта само в тялото. Ефектът след приема на тези лекарства се проявява само на втория или третия ден.

Ефектът от лечението обикновено се наблюдава в рамките на няколко дни. Поради това свойство, тези лекарства са предназначени за продължителна терапия и се използват широко в съвременната медицина..

При класификацията на тези лекарства се обръща специално внимание на дезагреганти. Тези лекарства имат слаб ефект върху коагулацията на кръвта. В този случай функциите за агрегиране на плочите са блокирани. Ефектът се наблюдава само ако дезагрегиращите се комбинират с други лекарства..

Необходимо е да се използват антитромбоцитни средства при лечението за дълъг период от време и стриктно да се спазва предписаната доза. В никакъв случай не трябва да надвишавате дозата - това е изпълнено с кървене.

С независимо намаляване на дозата лекарствата няма да защитят вените ви от тромбоза. Независимо отменяйте антитромбоцитни средства - забранено.

Антитромбоцитните средства се използват като превантивни мерки:

  • като вторични превантивни мерки за инфаркт на миокарда;
  • тромбоза на периферните артерии;
  • за предотвратяване на тромбоза по време на хирургическа интервенция в аортата чрез шунтова техника;
  • за превантивни мерки по време на пластична хирургия на периферния тип съдове;
  • предотвратяване на тромбоемболизъм;
  • предотвратяване на усложнения от предсърдно мъждене;
  • след имплантиране на сърдечни клапи;
  • с церебрална исхемия от преходен тип;
  • превантивни мерки за повторна атака на инсулт;
  • с периферна съдова патология.

Освен приемането на антикоагуланти за поддържане на нормална система за кръвообращение, е необходимо също:

  • променете начина си на живот;
  • спрете да пиете алкохол:
  • откажете пушенето;
  • участвайте в дейности на открито - за да избегнете застояла кръв;
  • хранителна култура - изоставете голям брой продукти от брашно и тлъсто месо и въведете в диетата повече зеленчуци, зеленчуци и плодове;
  • разходките на чист въздух не само спомагат за укрепване на кръвоносните съдове и нормализиране на състава на кръвта, но и изпълват тялото с положителни емоции.

За предотвратяване на заболявания и лечение на проявите на разширени вени по краката, нашите читатели препоръчват анти-варикозен гел VariStop, изпълнен с растителни екстракти и масла, той нежно и ефективно елиминира проявите на болестта, облекчава симптомите, тонизира, укрепва кръвоносните съдове.

Антитромбоцитни средства. Лекарства: списък по време на бременност

Ако кръвообращението на плода е нарушено, съществува риск от аборт. Това явление се нарича фетоплацентална недостатъчност. Ако доставката на кислород с кръв е нарушена, в плода се развива тежка хипоксия, която заплашва не само отклонения в неговото развитие, но и смърт. При диагностициране на такава патология е необходимо незабавно лечение, което се състои в подобряване на притока на кръв, намаляване на вискозитета на кръвта. За това се предписват антитромбоцитни средства, но трябва да се помни, че не всички лекарства от тази група са безопасни по време на бременност. Допустими са само определени агенти..

Няма кръвни съсиреци!

Антитромбоцитната (антитромбоцитна) и антикоагулантната терапия са основа за предотвратяване на повторни инсулти. Въпреки че нито едно от тези лекарства не може да дефрагментира (унищожи) прилепналите кръвни клетки (кръвни съсиреци), те са ефективни за задържане на съсирека от по-нататъшен растеж и по-нататъшно запушване на кръвоносните съдове. Употребата на антитромбоцитни средства и антикоагуланти спаси живота на много пациенти, претърпели инсулт или инфаркт.

Въпреки потенциалните ползи, антитромбоцитната терапия не е показана за всички. Пациентите с чернодробно или бъбречно заболяване, пептична язва или стомашно-чревни заболявания, високо кръвно налягане, нарушения в кръвотечението или бронхиална астма изискват специална корекция на дозата.

Антикоагулантите се считат за по-агресивни от антитромбоцитните средства. Препоръчват се главно за хора с висок риск от инсулт и пациенти с предсърдно мъждене..

Въпреки че антикоагуланти са ефективни за такива пациенти, обикновено се препоръчват само за пациенти с исхемични инсулти. Антикоагулантите са по-скъпи и имат по-висок риск от сериозни странични ефекти, включително хематоми и кожни обриви, кръвоизливи в мозъка, стомаха и червата..

Защо се нуждаем от антитромбоцитна терапия?

На пациента обикновено се предписват дезагреганти, ако анамнезата включва:

  • Исхемична болест на сърцето;
  • сърдечен удар;
  • възпалено гърло;
  • инсулти, преходни исхемични атаки (TIA);
  • периферна съдова болест
  • Освен това в акушерството често се предписват антитромбоцитни средства за подобряване на притока на кръв между майката и плода..

Антитромбоцитната терапия може да се предписва и на пациенти преди и след процедурите на ангиопластика, стентиране и байпас на коронарната артерия. На всички пациенти с предсърдно мъждене или недостатъчност на сърдечната клапа се предписват антитромбоцитни средства..

Преди да пристъпя към описанието на различни групи антитромбоцитни средства и усложненията, свързани с тяхната употреба, искам да поставя голям и смел възклицателен знак: шегите са лоши с антитромбоцитните средства! Дори тези, които се продават на гише, имат странични ефекти.!

Curantil

Лекарството е много популярно поради факта, че неговият списък с противопоказания не включва бременност и кърмене. Активното вещество "Курантил" е описаният по-рано дипиридамол, който разширява кръвоносните съдове, а също така инхибира тромбозата. Лекарството подобрява кръвоснабдяването на сърдечния мускул, като осигурява доставката на необходимото количество кислород. Поради това "Urantil" може да се използва при наличие на сърдечно-съдова патология при бременна жена. Основната индикация за предписването му на бременни жени е фетоплацентарната недостатъчност. Поради подобряването на реологичните свойства на кръвта и вазодилатацията се извършва предотвратяване на запушване на съдовете на плацентата, така че плодът не страда от хипоксия. Допълнително предимство на лекарството може да се нарече имуномодулиращ ефект. Лекарството стимулира производството на интерферон, което води до намален риск от развитие на вирусни заболявания на майката. Въпреки че Curantil може да се използва по време на бременност и кърмене, той трябва да се предписва само ако е указано. Когато приемате лекарството трябва да намалите консумацията на чай и кафе, тъй като те намаляват неговата ефективност. Антиагреганти - лекарства (списък по-горе), които не трябва да се комбинират с такива напитки. Въпреки че по време на бременност не се препоръчва да се замесват в никакъв случай.

Антитромбоцитни средства, списъкът на лекарствата, който включва десетки имена, се използват ефективно при лечението на заболявания на сърдечно-съдовата система. Трябва обаче да сте наясно с възможните усложнения, свързани с намаления вискозитет на кръвта и потискането на коагулацията. Антиагреганти - лекарства, които могат да се използват само под наблюдението на лекуващия лекар, той ще избере необходимата дозировка и курс на терапия.

Съвременни лекарства

Съвременната фармакология предлага на пациенти, нуждаещи се от антитромбоцитно лечение, лекарства, които имат комбиниран ефект. Такива лекарства съдържат няколко антитромбоцитни средства, които взаимно засилват действието си взаимно..

Сред тези лекарства:

  • Агренокс, в състава на който присъстват Аспирин и Дипиридамол.
  • Аспигрел с Аспирин и Клопидогрел в състава.
  • Coplavix. Съставът му е подобен на този на Аспигрел.
  • Кардиомагнил с аспирин и магнезий.

Антитромбоцитните средства са лекарства, които се използват широко при лечението на различни патологии. Кардиолози, невролози, съдови хирурзи ги назначават на своите пациенти..

Галявич А.С. - антитромбоцитна терапия за ACS: проблеми и решения:

Автор на статията: Волков Дмитрий Сергеевич | см. хирург, флеболог

Образование: Московски държавен медицински и стоматологичен университет (1996). През 2003 г. получава диплома от Образователно-научния медицински център за управление на президента на Руската федерация.

25 продукта за памет и интелигентност

11 най-добри продукти за почистване на тялото

След като лекарят предписа антитромбоцитни средства на пациента и му обясни какво е, е необходимо да се разгледа по-подробно често използваните лекарства от тази фармакологична група.

Аспиринът е достъпен за повечето пациенти поради ниската си цена и малкото противопоказания..

За профилактика на тромбозата се използва в ниски дози веднъж на ден..

В допълнение към самата ацетилсалицилова киселина има лекарства под други търговски наименования: ThromboASS, Cardiomagnyl и др..

В допълнение към този ефект, ацетилсалициловата киселина има антипиретично, противовъзпалително и леко обезболяващо действие върху човешкото тяло. Такива ефекти обаче се наблюдават само при увеличаване на дозата на лекарството.

Ticlopidine

Тиклопидинът е съвременно антитромбоцитно средство, което е по-ефективно от Аспирина. Лекарството се използва за предотвратяване на тромботични усложнения при пациенти с ангина пекторис, както и исхемично увреждане на мозъка или краката..

Употребата на тиклопидин се препоръчва след байпас на коронарна артерия и други операции върху кръвоносните съдове.

Поради изразения клиничен ефект такова лекарство не трябва да се използва с други антитромбоцитни средства и антикоагуланти, тъй като това може да доведе до развитие на вътрешно кървене и други странични ефекти..

Търговски наименования на лекарства, съдържащи тиклопидин: Tiklo, Tiklid и др..

Clopidogrel

Клопидогрел е синтетичен антитромбоцитен агент, подобен по структура и фармакологична активност на тиклопидин.

Активното вещество бързо блокира активирането на тромбоцитите и предотвратява тяхното агрегиране.

Основното предимство на това лекарство е добрата поносимост на лечението към повечето пациенти.

Това позволява използването на клопидогрел в повечето клинични случаи без страх от странични ефекти..

Dipiradomol

Дезагрегант, който има сложен ефект върху кръвоносната система: разширява коронарните съдове, увеличава контрактилитета на сърдечния мускул и подобрява изтичането на кръв през венозния канал. При използване на лекарството се наблюдава изразен антитромбоцитен ефект. Основната марка на лекарството е Curantil..

Мненията

Според прегледите медицинските експерти предписват антитромботични средства в случай на тромбоза и тромбоемболия. Лекарствата ефективно се справят със задачата.

Лекарите не препоръчват самолечение, тъй като такива мерки в повечето случаи водят до тежки хеморагични усложнения при пациентите.

Има огромен брой отзиви за антитромботични лекарства от хора, които са имали сериозни заболявания и операции; те високо оценяват ефекта на такива лекарства, например Clopidogrel, Curantil и Ticlopidine. Но тяхното назначаване и наблюдение на приема трябва да се извършва само от лекар.

Elikvis

Инхибира активността на тромбоцитите, удължава протромбиновия период, предотвратява образуването на кръвни съсиреци.

Назначенията за терапия са:

  1. тромбоза.
  2. Тромбоемболия на белодробна артерия (запушване на белодробната артерия или нейните клони чрез кръвни съсиреци, които се образуват по-често в големите вени на долните крайници или таза).
  3. Предотвратяване на запушване на съдове с предсърдно мъждене.
  4. Артериална хипертония (упорито повишаване на кръвното налягане от сто четиридесет до деветдесет милиметра живак и по-високо).
  5. Сърдечни заболявания.
  6. Диабет.

Ефективно лекарство за предотвратяване на тромбоза след протезиране на ставите на краката. Противопоказанията за приема са:

  1. Алергични реакции (патологични състояния в резултат на свръхчувствителност на тялото към алергени, проникващи отвън и характеризиращи се с внезапното развитие на локализирани или генерализирани алергични реакции).
  2. Кървене.
  3. Увреждане на черния дроб и бъбреците.
  4. Бременност и кърмене.
  5. По-малко от осемнадесет години.

Цената на лекарството варира от 800-2500 рубли.

флаксипарин

Лекарството е предназначено само за подкожно инжектиране, интрамускулната употреба на лекарството е противопоказана. По време на терапията с Fraxiparin пациентът трябва постоянно да следи нивото на тромбоцитите в кръвта и ако те са намалели значително, лечението се спира.

При пациент в пенсионна възраст вероятността от странични ефекти е значително по-висока, отколкото при младите хора, следователно, по време на терапията, трябва постоянно да наблюдавате общото състояние на пациента.

"Fraxiparin" може да инхибира производството на алдостерон, което води до повишаване на нивата на калий в кръвта, особено при хора с диабет, както и до метаболитна ацидоза или хронично бъбречно заболяване..

Лекарството няма ефект върху функционирането на централната нервна система и не потиска скоростта на психомоторните реакции..