Калциеви антагонисти: списък на лекарства, действие, показания

© Автор: Z. Нели Владимировна, лекар от първа квалификационна категория, специално за SasudInfo.ru (за авторите)

"Безшумният" здравословен проблем, както се нарича артериална хипертония, изисква задължителна медицинска намеса. Най-добрите умове в света непрекъснато търсят нови и нови лекарства, които регулират кръвното налягане, подобряват кръвообращението и предотвратяват опасните ефекти от хипертонията като сърдечен удар или инсулт. Има много различни групи фармацевтични продукти, на които е възложена тази задача..

Калциевите антагонисти (АК) представляват една от тези групи и като имат редица положителни качества, се считат за един от най-добрите варианти сред антихипертензивните лекарства като цяло. Те действат сравнително меко, не са богати на странични ефекти, които, ако се появят, се проявяват доста слабо.

Когато калция стане твърде много?

Специалистите наричат ​​тази група лекарства (калциеви антагонисти) това, което харесвате: блокери на „бавни“ калциеви канали (BCC), блокери на калциеви йони, антагонисти на калциеви йони. Какво общо има калцият с него, защо не може да бъде пуснат в клетката, ако свива мускулите, включително сърцето, където се намират тези канали, по каква причина се обръща толкова много внимание на тях и като цяло каква е същността на механизма на действие на тези лекарства?

Физиологичната активност е характерна изключително за йонизиран калций (Са ++), тоест не е свързан с протеини. Мускулните клетки, които го използват за своето функциониране (свиване), наистина се нуждаят от Са йони, следователно, колкото повече е този елемент в клетките и тъканите, толкова по-голяма е силата на свиване, която притежават. Но винаги ли е полезно? Прекомерното натрупване на калциеви йони води до прекомерно напрежение на мускулните влакна и претоварване, следователно, то трябва да бъде в същото количество в клетката, в противен случай процесите, зависими от този елемент, ще бъдат нарушени, ще загубят своята периодичност и ритъм.

схема на претоварване на кардиомиоцитите с калциеви йони

Всяка клетка сама поддържа концентрацията на калций (натрий, калий) на желаното ниво чрез канали, разположени във фосфолипидната мембрана, която отделя цитоплазмата от междуклетъчното пространство. Задачата на всеки канал е да упражнява контрол върху преминаването в една посока (или в клетката, или навън) и разпределението на определени йони (в случая калций) в самата клетка или извън нея. Що се отнася до калция, трябва да се отбележи неговото много голямо желание по някакъв начин да влезе в клетката от междуклетъчното пространство. Следователно някои CC трябва да бъдат блокирани, така че да не пропускат излишни калциеви йони, които се опитват да влязат в клетката и по този начин да предпазят мускулните влакна от прекомерно напрежение (АК механизъм на действие).

За нормалното функциониране на калциевите канали в допълнение към Са ++ са необходими катехоламини (адреналин и норепинефрин), които активират СС, но в това отношение комбинираната употреба на антагонисти на калциеви йони и β-блокери (с изключение на лекарства, принадлежащи към групата на нифедипин) е нежелателна, тъй като е възможно прекомерно потискане на функцията на каналите. Кръвоносните съдове от това няма да бъдат силно засегнати, но миокардът, получавайки двоен ефект, може да отговори с развитието на атриовентрикуларен блок.

Има няколко вида калциеви канали, обаче механизмът на действие на антагонистите на калциеви йони е насочен само към бавен KK (L-тип), който съдържа различни тъкани на гладката мускулатура:

  • Синоатриални пътища;
  • Атриовентрикуларни пътища;
  • Purkinje влакна;
  • Миофибрили на сърдечния мускул;
  • Гладък мускул на кръвоносните съдове;
  • Скелетен мускул.

Разбира се, там протичат сложни биохимични процеси, чието описание не е наша задача. Трябва само да отбележим, че:

Автоматизмът на сърдечния мускул се поддържа от калций, който, бидейки в клетките на мускулните влакна на сърцето, задейства механизма на неговото свиване, така че промяната в нивото на калциевите йони неизбежно ще доведе до нарушаване на сърцето.

Способности за калциев антагонист

Антагонистите на калциевите канали са представени от различни химични съединения, които в допълнение към понижаването на кръвното налягане имат и редица други възможности:

  1. Те са в състояние да регулират сърдечната честота, затова често се използват като антиаритмични лекарства.
  2. Отбелязва се, че лекарствата от тази фармацевтична група имат положителен ефект върху церебралния кръвен поток по време на атеросклеротичния процес в съдовете на главата и за тази цел се използват за лечение на пациенти след инсулт.
  3. Блокирайки пътя на йонизирания калций до клетките, тези лекарства намаляват механичния стрес в миокарда и намаляват неговата контрактилност. Благодарение на антиспастичния ефект върху стените на коронарните артерии, последните се разширяват, което допринася за увеличаване на кръвообращението в сърцето. Ефектът върху периферните артериални съдове се свежда до намаляване на горното (систолното) кръвно налягане и, разбира се, на периферното съпротивление. По този начин, в резултат на влиянието на тези фармацевтични продукти, нуждата от кислород на сърдечния мускул намалява, а снабдяването на миокарда с хранителни вещества и най-вече с кислород се увеличава.
  4. Калциевите антагонисти, поради инхибиране в клетките на метаболизма на Са ++, инхибират агрегацията на тромбоцитите, тоест предотвратяват образуването на кръвни съсиреци.
  5. Лекарствата от тази група имат антиатерогенни свойства, намаляват налягането в белодробната артерия и причиняват разширяване на бронхите, което прави възможно използването им не само като антихипертензивни лекарства.

Схема: механизъм на действие и възможности на АК 1-2 поколения

Родители и последователи

Лекарствата, използвани за лечение на артериална хипертония и сърдечни заболявания, принадлежащи към класа на антагонисти на калциеви йони със селективно действие, са разделени в три групи в класификацията:

  • Първата група е представена от производни на фенилалкиламини, чийто родител е верапамил. В допълнение към верапамил, списъкът с лекарства включва лекарства от второ поколение: анипамил, тиапамил, фалипамин, мястото на приложение на които е сърдечният мускул, пътищата и стените на кръвоносните съдове. Те не се комбинират с β-блокери, тъй като миокардът ще има двоен ефект, което е изпълнено с нарушение (забавяне) на атриовентрикуларната проводимост. За пациенти, които имат в арсенала си голям брой антихипертензивни лекарства от различни фармацевтични класове,
    трябва да знаете подобни характеристики на лекарствата и когато се опитвате да понижите налягането по някакъв начин, имайте това предвид.
  • Групата на производни на дихидропиридин (втора) произхожда от нифедипин, основната способност на който се крие в съдоразширяващия (вазодилататиращия) ефект. Списъкът с лекарства от втората група включва лекарства от второ поколение (никардипин, нитрендипин), което се отличава със селективното действие върху мозъчните съдове на нимодипин, който предпочита низолдипин към коронарните артерии, както и мощни лекарства с дълго действие, които нямат почти никакви странични ефекти, свързани с 3-то поколение АК: амлодипин, фелодипин, израдипин. Тъй като представители на дихидропиридин засягат само гладката мускулатура на кръвоносните съдове, като остават безразлични към миокарда, те са съвместими с β-блокери, а в някои случаи дори се препоръчват (нифедипин).
  • Третата група от бавни блокери на калциевите канали е представена от дилтиазем (производни на бензотиазепин), който е в междинно положение между верапамил и нифедипин, а в други класификации принадлежи към лекарствата от първата група.

Таблица: Списък на калциевите антагонисти, регистрирани в Руската федерация

Интересно е, че има още една група антагонисти на калциеви йони, които не са изброени в класификацията и не са класирани сред тях. Това са неселективни АК, включително пиперазинови производни (цинаризин, бередил, флунаризин и др.). Най-популярната и известна в Руската федерация е цинаризинът. Той отдавна се продава в аптеките и често се използва като вазодилататор при главоболие, замаяност, шум в ушите и нарушена координация на движенията, причинени от спазъм на съдовете на главата, което усложнява мозъчното кръвообращение. Лекарството практически не променя кръвното налягане, пациентите го обичат, често забелязват забележимо подобрение на общото им състояние, поради което се приемат дълго време с атеросклероза на съдовете на мозъка, горните и долните крайници, както и след исхемичен инсулт.

Производни на фенилалкиламин

Първата група блокери на калциевите канали - производни на фенилалкиламин или групата верапамил съставлява малък списък с лекарства, където самият верапамил (изоптин, финоптин) е най-известният и често използван..

Верапамил

Лекарството е в състояние да окаже ефект не само върху кръвоносните съдове, но и върху сърдечния мускул, като същевременно намалява честотата на контракциите на миокарда. Верапамил понижава ниското кръвно налягане в нормални дози, поради което се използва за потискане на проводимостта по атриовентрикуларните пътища и потискане на автоматизма в синусовия възел, тоест по принцип този механизъм на действие на лекарството се използва за нарушаване на сърдечния ритъм (суправентрикуларна аритмия). При инжекционни разтвори (интравенозно приложение) лекарството започва да действа след 5 минути, така че често се използва от лекари за спешна помощ.

Ефектът на таблетките изоптин и финоптин започва след два часа, в тази връзка те се предписват за употреба у дома за пациенти с ангина на упражнения, с комбинирани форми на стенокардия и нарушение на суправентрикуларен ритъм, но в случай на ангина на Prinzmetal, верапамил се счита за лекарство по избор. Пациентите не предписват такива лекарства за себе си, това е работата на лекар, който знае, че за възрастни хора дозата верапамил трябва да бъде намалена, тъй като те имат намалена метаболитна скорост в черния дроб. В допълнение, лекарството може да се използва за коригиране на кръвното налягане при бременни жени или дори като антиаритмично лекарство за тахикардия при плода.

Лекарства от второ поколение

Други лекарства верапамил, свързани с лекарства от второ поколение, са намерили приложение в клиничната практика:

  1. Анипамил има по-силно (в сравнение с верапамил) действие, което продължава около 1,5 дни. Лекарството засяга главно сърдечния мускул и стените на кръвоносните съдове, обаче, атриовентрикуларната проводимост не влияе.
  2. Фалипамил избирателно действа върху синусовия възел, практически не променя кръвното налягане, поради което се използва главно при лечението на суправентрикуларна тахикардия, ангина на покой и напрежение.
  3. Тиапамил е 10 пъти по-малко мощен от верапамил, тъканната селективност също не е типична за него, но може значително да блокира каналите на натриевите йони и затова се е доказала за лечение на камерни аритмии.

Производни на дихидроперидин

Списъкът с препарати на дихидропиридинови производни включва:

Нифедипин (Corinfarum, Adalat)

Отнася се до активен системен вазодилататор, който на практика няма антиаритмични способности, присъщи на лекарствата верапамил.

Нифедипин понижава кръвното налягане, леко ускорява сърдечния ритъм (рефлексивно), има антиагрегационни свойства, в резултат на което предотвратява ненужната тромбоза. Благодарение на антиспастичните способности, лекарството често се използва за премахване на спазми, които се появяват при вазоспастична ангина пекторис в покой, както и за превантивни цели (за предотвратяване на развитието на пристъп) при наличие на напрежение.

В клиничната практика широко се използват бързо разтварящите се форми на нифедипин (adalat retard, procardia XL, nifikard), които започват да действат след около половин час и запазват ефекта си до 6 часа, но ако ги дъвчете, лекарството ще помогне след 5-10 минути, обаче, антиангинално ефектът му все още няма да бъде толкова изразен като този на нитроглицерина. Таблетките Нифедипин с така нареченото двуфазно освобождаване започват да действат след 10-15 минути, докато продължителността може да бъде около ден. Нифедипин в таблетки понякога се използва за бързо намаляване на кръвното налягане (10 mg под езика - ефектът се проявява от 20 минути до час).

Сега в европейските клиники, нифедипин с удължено действие става все по-популярен, поради факта, че има по-малко странични ефекти и можете да го приемате веднъж на ден. Въпреки това, уникалната система за непрекъсната употреба на нифедипин е призната за най-добрата, която осигурява нормална концентрация на лекарството в кръвната плазма до 30 часа и успешно се използва не само като хипотензивно средство за лечение на високо кръвно налягане, но също така участва в облекчаването на пароксизмите на ангина и напрежение в покой. Трябва да се отбележи, че в такива случаи броят на нежеланите прояви се намалява наполовина, ако сравним нифедипин с непрекъснато освобождаване с други форми на това лекарство.

Никардипин (пердипин)

Съдоразширяващият ефект се счита за преобладаващ, лекарството е главно част от терапевтичните мерки в борбата срещу ангина пекторис и артериална хипертония. В допълнение, никардипин е подходящ като бързодействащ агент за облекчаване на хипертонична криза..

Низолдипин (Баймикард)

Механизмът на действие наподобява никардипин.

Нитрендипин (подпрес)

Структурно много подобен на нифедипин, има съдоразширяващ ефект, не засяга атриовентрикуларните и синусовите възли, може да се комбинира с бета-блокери. При едновременна употреба с дигоксин байпасът може да увеличи концентрацията на последния наполовина, което не трябва да се забравя, ако има нужда от комбинация от тези две лекарства.

Амлодипин (норваск)

Източниците му се отнасят до 3 поколения лекарства, докато други твърдят, че наред с фелодипин, израдипин, дилтезем, нимодипин, той принадлежи към калциевите антагонисти от второ поколение. Това обаче не е толкова важно, тъй като определящият факт е, че изброените лекарства действат нежно, избирателно и непрекъснато.

Амлодипин има висока тъканна селективност, игнорира миокарда, атриовентрикуларната проводимост и синусовия възел и продължава до един и половина дни. Наред с амлодипин често може да се намери лацидипин и лерканидипин, които също се използват за лечение на артериална хипертония и са класифицирани като блокери на калциеви йони от трето поколение..

Фелодипин (плендил)

Той има висока съдова селективност, която е 7 пъти по-голяма от тази на нифедипин. Лекарството се комбинира добре с бета-блокери и се предписва за лечение на коронарна болест на сърцето, съдова недостатъчност, артериална хипертония в доза, предписана от лекар. Фелодипин може да увеличи концентрацията на дигоксин до 50%.

Израдипин (Ломир)

Продължителността на антиангинално действие е до 9 часа, когато се приема перорално, могат да се отбележат странични ефекти под формата на хиперемия на лицето и подуване на краката. В случай на недостатъчност на кръвообращението, причинена от застой, се препоръчва интравенозно приложение (много бавно!) В доза, изчислена от лекаря (0,1 mg / kg тегло в минута - 1 инжекция, след това 0,3 mg / kg - 2 приема). Очевидно самият пациент не може нито да извърши подобни изчисления, нито да приложи лекарството, следователно инжекционните разтвори на това лекарство се използват само в болница.

Нимодипин (Nimotop)

Лекарството бързо се абсорбира, хипотензивен ефект се проявява след около час. Отбелязан е добър ефект от интравенозно приложение на лекарството в началния етап на остър мозъчносъдов инцидент и в случай на субарахноиден кръвоизлив. Използването на нимодипин за лечение на церебрални катастрофи се дължи на високия тропизъм на лекарството към съдовете на мозъка.

Нови лекарства от класа на калциевите антагонисти

Дилтиазем

Дилтиазем принадлежи към новите видове блокери на калциеви йони, които също могат да бъдат наречени лекарства от 3-то поколение. Той, както бе споменато по-рано, заема позицията: "верапамил - дилтиазем - нифедипин." С верапамил той е подобен по това, че той също е "частичен" на синусовия възел и атриовентрикуларната проводимост, като потиска, макар и в по-малка степен, тяхната функция. Подобно на нифедипин, дилтиаземът понижава кръвното налягане, но го прави по-нежно.

Дилтиаземът се предписва при коронарна болест на сърцето, ангина на Принцметал и различни видове хипертония, освен това намалява само високото налягане (горно и долно). При нормално кръвно налягане лекарството остава безразлично към съдовете, така че не можете да се страхувате от прекомерен спад на налягането и развитие на хипотония. Комбинацията на това лекарство с тиазидни диуретици повишава хипотензивната способност на дилтиазем. Въпреки многобройните предимства на новия инструмент, трябва да се отбележи редица противопоказания за неговото използване:

Bepredil

Лекарството Bepredil има уникална способност да блокира бавни калциеви и натриеви канали, които поради това могат да засегнат както съдовата стена, така и проводната система на сърцето. Подобно на верапамил и дилтиазем, той действа на AV възела, но в случай на хипокалиемия може да доведе до развитие на камерна аритмия, следователно, когато се предписва бефредил, тези качества се вземат предвид и нивото на магнезиевите и калиеви йони се следи постоянно. Трябва да се отбележи, че това лекарство обикновено изисква специални грижи, не се комбинира с тиазидни диуретици, хинидин, соталол, някои антидепресанти, така че инициативата на пациентите заплашва с различни последици и ще бъде абсолютно неподходяща.

Foridon

Бих искал да добавя към списъка с лекарства оригиналното антиангинално лекарство, произведено в Руската федерация, наречено foridone, което в адекватни дози може да замени нифедипин и дилтиазем.

Функции, които трябва да имате предвид

Калциевите антагонисти нямат толкова много противопоказания, но въпреки това те са и те трябва да бъдат взети под внимание:

  • По правило нифедипин не се предписва при ниско първоначално налягане, в случай на слабост на синусовия възел или бременност.
  • Те се опитват да заобиколят верапамил, ако пациентът е диагностициран с нарушения в AB-проводимостта, синдром на слабост на синусовия възел, тежка сърдечна недостатъчност и, разбира се, артериална хипотония.

Въпреки че случаите на предозиране на блокери на калциевите канали не са регистрирани официално, но със съмнение за подобен факт, калциев хлорид се прилага интравенозно на пациента. В допълнение, лекарствата от тази група, като всеки фармакологичен агент, дават някои странични ефекти:

  1. Зачервяване на кожата на лицето и деколтето.
  2. Понижаване на кръвното налягане.
  3. "Приливи и отливи", както при менопаузата, тежест и болка в главата, замаяност.
  4. Нарушения в червата (запек).
  5. Увеличен сърдечен ритъм, подуване, засягащ главно глезена и подбедрицата - страничен ефект на нифедипин;
  6. Употребата на верапамил може да доведе до намаляване на сърдечната честота и атриовентрикуларния блок.

Таблица: АК странични ефекти и противопоказания

Имайки предвид факта, че блокерите на калциевите канали често се предписват в комбинация с β-адренергични блокери и диуретици, е необходимо да се знаят нежеланите ефекти от тяхното взаимодействие: бета-блокерите потенцират намаляване на пулса и нарушена атриовентрикуларна проводимост, а диуретиците засилват хипотензивния ефект на АК, което трябва да се има предвид, когато избор на дозировката на тези лекарства.

Калциеви антагонисти

Калцият е важен микроелемент, необходим за нормалното и правилно функциониране на човешкото тяло. За някои заболявания обаче е необходимо да се „забави” действието на този компонент. За това се използват специални лекарства - калциеви антагонисти.

Калциеви антагонисти - какво е това?

Калцият е активен участник в предаването на сигнали от нервните рецептори към вътреклетъчните структури, които помагат на клетките да се стегнат и свиват. Една от причините за развитието на хипертония според съвременните лекари е промяна в съотношението на калций в клетките и в кръвната плазма. Количеството калций в кръвната плазма често се намалява, а в клетките - увеличава. Това е изпълнено с факта, че клетките на сърцето и кръвоносните съдове реагират по-интензивно, отколкото се изисква на дразнители, хормони и други биологично активни компоненти.

Лекарствата - калциеви антагонисти или АК ще помогнат за справяне с този проблем. Това е група лекарства за хипертония, които се различават по химичен състав, но имат общ механизъм на действие. Той се състои във факта, че има инхибиране на проникването на калциеви йони през специални калциеви канали в клетките на сърцето и кръвоносните съдове.

Действие върху човешкото тяло

Калциевите антагонисти се считат за едно от най-добрите лекарства сред антихипертензивните лекарства. Те перфектно се справят с основната задача - привеждане на нормални стойности на кръвното налягане. Те обаче имат друг положителен ефект върху организма:

  1. Те са в състояние да нормализират сърдечната честота, поради което антагонистите на калций се използват като антиаритмични лекарства.
  2. АК се предписват на пациенти, претърпели инсулт, тъй като лекарствата имат положителен ефект върху притока на кръв в мозъка, което е особено важно за атеросклероза на съдовете на главата.
  3. Те предотвратяват образуването на кръвни съсиреци, защото предизвикват инхибиране на метаболизма на Са в клетките, което допринася за инхибиране на агрегацията на тромбоцитите.
  4. Калциевите антагонисти са в състояние да намалят налягането в белодробната артерия и да причинят разширяване на бронхите. Наличието на антиатерогенни свойства прави възможно използването на АК не само като антихипертензивни средства.
  5. Намалете стреса в миокарда и неговата контрактилност. Антиспастичният ефект причинява разширяване на коронарните артерии, което води до повишено кръвообращение в сърцето. А това помага да се увеличи снабдяването на миокарда с кислород и хранителни вещества..

Показания

Основните показания за предписване на лекарства с АК са:

  • хипертония;
  • белодробна хипертония;
  • ИБС (коронарна болест на сърцето);
  • ангина пекторис;
  • нарушение на церебралната и периферната циркулация;
  • хипертрофична кардиомиопатия;
  • хронични заболявания на каротидните артерии;
  • тахикардия и други аномалии в сърдечния ритъм;
  • Болест на Рейно;
  • АК се предписва и за предотвратяване на пристъпи на главоболие..

Класификация на калциевите антагонисти

Съществуват много класификации на калциевите блокери въз основа на химичния състав, продължителността на действие на лекарствата и др. През 1996 г. експертите предлагат нова класификация на АК. Калциево блокиращите лекарства бяха разделени в три групи - лекарства от първо, второ и трето поколение. Нека разгледаме по-подробно.

  1. Лекарствата от първо поколение включват: Верапамил, Дилтиазем и Нифедипин. Тези лекарства имат силен хипотензивен ефект, особено Нифедипин, който често ограничава тяхната ефективна употреба. Лекарствата от първо поколение имат ниска бионаличност, кратък период на експозиция и те често провокират развитието на нежелани ефекти: причиняват главоболие, зачервяване на кожата, увеличават сърдечната честота.
  2. Списъкът на калциевите антагонисти от второ поколение е доста широк: Бенидипин, Израдипин, Манидипин, Никардипин, Нилвадипин, Нимодипин, Низолдипин, Нитрендипин, Фелодипин. Тези средства са по-ефективни, но имат и недостатъци: за много хора ефектът е краткотраен, пикът на концентрация се достига в различно време, често не е възможно да се определи ефективността за пациентите предварително.
  3. АК от трето поколение са създадени, като се вземат предвид недостатъците на лекарствата от предишни поколения. Следните лекарства са включени в списъка с лекарства от последно поколение: Амлодипин, Лацидипин, Лекарнидипин. Тези лекарства имат следните предимства: висока бионаличност, дълъг полуживот от организма, висока селективност на тъканите.

Ако вземем предвид практическите характеристики на лекарствата, тогава в зависимост от ефекта на използваните лекарства върху сърдечната честота и от тона на симпатиковата нервна система, АК се разделя на две подгрупи:

  • дихидропиридинови лекарства - тези, които рефлексивно увеличават сърдечната честота (например Никардипин, Амлодипин, Лацидипин);
  • недихидропиридин - намаляват сърдечната честота (например Верапамил, Дилтиазем) и са подобни по своето действие на бета-блокерите.

Начин на приложение

Нека се запознаем с метода на използване на някои лекарства.

  1. Нифедипин. Използва се перорално в доза от 5 до 10 mg след хранене 3-4 пъти на ден и за спиране на хипертонична криза - 5-10 mg на език.
  2. Нифедипин Ретард (Corinfar Retard). Назначава се по 10 - 20 mg два пъти дневно след хранене.
  3. Нифедипин GITS (непрекъснато лекарство). Използва се 60 - 90 mg веднъж дневно.
  4. Фелодипин. Предписва се след хранене от 2,5 до 10 mg веднъж дневно. Таблетките трябва да се измиват с вода, но не трябва да се смачкват или дъвчат, а трябва да се приемат цели. Дозата се увеличава постепенно, ако е необходимо..
  5. Амлодипин. Използва се след хранене от 2,5 до 10 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, увеличавайте дозата постепенно. Максималната допустима дневна доза е 10 mg.
  6. Лацидипин. Първоначалната доза за възрастни е 2 mg на ден. Ако е възможно, трябва да вземете лекарството едновременно, за предпочитане сутрин. Пълният ефект се развива след 3-4 седмици редовен прием.
  7. Nizoldipine. В началото на лечението дозировката е 5 до 10 mg два пъти дневно. Според индикации след 3 до 4 седмици той може да бъде увеличен до 20 mg наведнъж. Лекарството се приема с храна сутрин и вечер. Не можете да дъвчете, трябва да пиете много вода.
  8. Галопамил. Назначава се по 50 mg 2 пъти на ден. Трябва да се приема или с храна, или веднага след нея, максималната допустима доза на ден е 200 mg.
  9. Дилтиазем. Приема се по 60 - 90 mg три пъти на ден. Таблетките не трябва да се дъвчат, трябва да се приемат преди хранене и да се отмиват с много вода. Максимална дневна доза - 360 mg (4 пъти 90 mg).
  10. Diltiazem SR. Използва се от един до два пъти през деня, 120-180 mg по време на хранене.

Употреба по време на бременност и кърмене

Приемането на калциеви антагонисти по време на бременност и кърмене е нежелателно, тъй като не са провеждани проучвания, които биха били строго контролирани по отношение на тази група пациенти. Струва си да се има предвид, че някои лекарства могат да проникнат както в кърмата, така и през плацентата. При интравенозно приложение майката може да развие хипотония, което причинява фетален дистрес.

В някои случаи обаче потенциалните ползи от използването на лекарства с антагонисти на калций за лечение на бременни жени могат да бъдат оправдани. Решението за лечение се взема от лекуващия лекар, като се вземат предвид както състоянието на майката, така и особеностите на хода на бременността.

Противопоказания

Следните противопоказания за употреба са установени за всички калциеви антагонистични препарати:

  • ниско кръвно налягане;
  • често периодът на гестация (с изключение на Верапамил, Нифедипин);
  • сърдечна недостатъчност с намалена функционалност на лявата камера на сърцето.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции, които се развиват при прием на АК, са:

  • хиперемия на кожата на лицето;
  • рязко понижение на кръвното налягане;
  • подуване на крайниците;
  • намаляване на систолната активност на лявата камера.

Дихидропиридиновите препарати могат да провокират развитието на следните нежелани реакции:

  • рефлекторна тахикардия;
  • периферна подпухналост;
  • хипертрофия на венците;
  • мигрена;
  • хиперемия на кожата на лицето.

Недихидропиридиновите калциеви антагонисти могат да причинят:

  • нарушаване на синусовия ритъм;
  • намален автоматизъм на синусовия възел;
  • нарушение на атриовентрикуларната проводимост;
  • проблеми с изпражненията, хепатотоксичност (Верапамил).

Калциевите антагонисти са ефективни лекарства, които успешно се използват за лечение на сърдечни и съдови заболявания. За да се получи максимална полза от употребата на лекарства, е необходимо систематично да се следи кръвното налягане, сърдечната честота, AV проводимостта и е важно да се контролира наличието и тежестта на сърдечната недостатъчност. Важен момент е изпълнението на препоръките на лекаря, а също така не забравяйте, че самолечението е неприемливо.

Калциеви антагонисти

Поколения лекарства за хипертония от групата на калциевите антагонисти

През 1996 г. е предложена нова класификация на калциевите антагонисти, като се вземат предвид различната продължителност на действие на лекарствата, тяхната тъканна селективност и характеристиките на ефекта върху пациентите. В съответствие с тези критерии калциевите антагонисти са разделени на лекарства от първо, второ и трето поколение:

Калциева антагонистична групаПърво поколениеВторо поколениеТрето поколение
II AII Б
ДихидропиридининифедипинNifedipine SR и GITS, Nicardipine SR, Felodipine SRБенидипин, Израдипин, Манидипин, Никардипин, Нилвадипин, Нимодипин, Низолдипин, Нитрендипин, ФелодипинАмлодипин, Лацидипин, Лекарнидидин
бензотиазепиниДилтиаземDlithiazem SR
фенилалкиламиниВерапамилVerapamil SR

Лекарствата от първо поколение - верапамил, дилтиазем и нифедипин - имат редица свойства, които ограничават ефективната им употреба. Те имат ниска бионаличност, тъй като претърпяват значителен метаболизъм по време на първоначалното преминаване през черния дроб. Те не траят дълго и често причиняват странични ефекти: тахикардия, главоболие, зачервяване на кожата. Верапамил и Дилтиазем намаляват сърдечната честота и силата.

Калциевите антагонисти от второ поколение са по-ефективни, но много от тях също не траят дълго; тяхната ефективност за пациентите често не може да се прогнозира предварително. Пиковата концентрация в кръвта на тези лекарства при пациенти се достига в различно време.

При създаването на калциеви антагонисти от трето поколение бяха взети предвид недостатъците на предшествениците. Тези лекарства се характеризират с висока бионаличност, дълъг полуживот от организма (амлодипин - до 40-50 часа) и висока селективност на тъканите. Това им дава значителни ползи при лечението на хипертония..

Странични ефекти на калциевите антагонисти и противопоказания за тяхната употреба

Странични ефекти на калциеви антагонистиПротивопоказания
Обща за дихидропиридин и недихидропиридин калциеви антагонисти
  • Хипотонията
  • Периферният оток (по-чест за дихидропиридиновите препарати; според производителите „липофилният“ дихидропиридин 3 поколения от лекарството лацидипин и лерканидипин показва по-ниска честота на оток)
  • Зачервяване на лицето, усещания за "горещи вълни" (по-често срещани за дихидропиридинови препарати)
  • Намалена систолна функция на лявата камера на сърцето (с изключение на амлодипин и фелодипин)
  • Ниско кръвно налягане
  • Сърдечна недостатъчност с намалена систолна функция на лявата камера (с изключение на амлодипин и фелодипин)
  • Бременност, с изключение на нифедипин (може да се използва в I-III триместър) и верапамил (може да се използва през II-III триместър)
За дихидропиридин антагонисти на калций
Рефлекторна тахикардия (особено за нифедипин с кратко действие, в по-малка степен за нифедипин ретард, фелодипин)
За недихидропиридин калциеви антагонисти
  • брадикардия
  • Нарушения на атриовентрикуларната проводимост
  • Намален автоматизъм на синусовия възел
  • Запек (верапамил)
  • Хепатотоксичност (верапамил)
  • брадикардия
  • AV блок 2 и 3 градуса без имплантиране на изкуствен пейсмейкър
  • Синдром на слабост на синусовия възел (без имплантиране на изкуствен пейсмейкър)
  • Синдроми на свръхвъзбуждане с пароксизми на предсърдно мъждене / трептене, с епизоди на антидромна тахикардия
  • Всяка тахикардия с широки QRS комплекси
  • Бета блокер комбинация

Проучванията върху животни показват, че калциевите антагонисти инхибират прекомерната секреция на инсулин, като блокират навлизането на калциеви йони в бета клетките на панкреаса. Инсулинът участва в развитието на артериална хипертония, стимулира отделянето на "стимулиращи" хормони, удебеляване на съдовата стена и задържане на сол в организма.

Поколения калциеви антагонисти

BKK (или бавни блокери на калциевите канали) - лекарства с хетерогенна структура. Те са разработени въз основа на 4 класа вещества, посочени по-горе.

Лекарствените вещества, които се характеризират с по-малко странични ефекти и имат важна терапевтична стойност, се изолират предварително и стават прародители на групата лекарства (първо поколение). Други агенти, които са по-добри от първо поколение BCC по клинично значими ефекти, са класифицирани във II и III поколение BCC в класификацията

По-долу е представена класификация на фенилалкиламини, дифенилпиперазини и бензодиазепини по поколение, където първоначалните лекарствени вещества се причисляват към определен клас. Те са изброени като международни непатентовани имена..

Дифенилпиперазините и бензодиазепините са различни по структура, но тези бавни блокери на калциевите канали имат общ недостатък - бързо се елиминират от кръвта и имат малка ширина на терапевтичния ефект. Около 3 часа по-късно половината от цялата доза от лекарството се отстранява, следователно, за да се създаде стабилна терапевтична концентрация, беше необходимо да се предпишат 3- и 4-кратни дози през деня.

Поради малките разлики в терапевтичните и токсични дози, увеличаването на честотата на приложение на лекарства от първо поколение причинява риск от интоксикация на организма. В същото време блокерите на калциевите канали на дихидропиридин от първо поколение се понасят слабо, когато се предписват в такива дози. Поради тази причина тяхното приложение се ограничава до отслабване на терапевтичните ефекти, поради което те не са подходящи за монотерапия.

Те замениха и синтезираха и тестваха блокери на калциевите канали от 3-то поколение, които са представени само в групата на дихидроперидин. Това са лекарства, които могат да останат в кръвта по-дълго и да упражнят терапевтичния си ефект. Те са по-ефективни и по-безопасни, могат да се използват по-широко за редица патологии. Класификацията на тези лекарства е представена по-долу..

Съвременните блокери на калциевите канали на дихидропиридин са лекарства с удължена продължителност на действие. Техните фармакодинамични характеристики позволяват да се предписват за двукратна и еднократна употреба през деня. Също така лекарствата от редица дихидропиридини се характеризират с тъканна специфичност по отношение на сърцето и съдовете на периферното легло.

Сред представителите на третото поколение има блокери на бавни калциеви канали, лекарства на базата на които вече се използват широко в терапията днес. Лерканидипин и лацидипин са в състояние да разширят кръвоносните съдове, като значително засилват антихипертензивното лечение. По-често те се комбинират с диуретици и традиционните АСЕ инхибитори..

Списък на обичайните лекарства BKK (AK)

АК дихидропиридин тип, в класификацията образуват нифедипинова група. Основният принцип на действие е върху гладката мускулна тъкан на кръвоносните съдове. Има лекарства с такива производни:

  • барнидипин;
  • израдипин;
  • манидипин;
  • никардипин;
  • нилвадипин;
  • нимодипин;
  • nizoldipin;
  • нитрендипин;
  • нифедипин;
  • riodipine;
  • фелодипин;
  • efondipine.

Недихидропиридин тип АА се основават на представители на верапамил, представени от различни синтезирани вещества, сред които широко е само наличен верапамил. Основният принцип на действие е върху мускулната тъкан на всички органи на кръвоносната система. Тук се доставят лекарства с такива производни:

  • верапамил;
  • анипамил;
  • devapamil;
  • thiapamyl;
  • tyropamyl;
  • falipamil;
  • галопамил.

Повечето от горните имена не се срещат в аптечните вериги в Руската федерация. Въпреки това с оглед на такова голямо разнообразие от лекарства с подобен ефект е възможно ефективно да се лекуват с налични в търговската мрежа продукти..

Изборът на лекарството АК зависи от характера на заболяването и основните свойства на лекарствата. BCC се предписват при хипертония, ангина пекторис, атеросклероза, тахикардия, хипертрофия на лявата камера.

АК от последно поколение, както беше споменато, имат по-голяма ефективност, плюс те имат допълнителни положителни свойства, например алфа-адренолитична и симпатолитична активност. Представители на BCC 3 поколения (всички дихидропиридин) включват:

По-безопасни за продължително лечение са лекарствата от 2-ро и 3-то поколение, благодарение на подобрената формула, елиминирането на нежеланите последствия и високите показатели за ефективност. Също така тези лекарства не причиняват увеличаване на сърдечната честота, а напротив, водят до намаляване

Което е много важно за заболявания като хипертония.

Най-добрият терапевтичен ефект се постига в покой, а по време на упражнения по-слабо изразен.

Не се препоръчва самолечение. Изборът на инструмент и принципът на използването му са прерогатив на специалист

Много е важно стриктно да спазвате предписанието, да не надвишавате дозата. Тъй като АК освен всичко друго има диуретичен ефект

Преди да започнете курс на терапия, не забравяйте да изучите показанията и противопоказанията, списък на възможните странични ефекти. BCC се използват в световната медицинска практика повече от 50 години и са се показали като надеждни, ефективни средства в борбата срещу сърдечно-съдовите разстройства..

Съпътстващи терапевтични ефекти

Всички блокери на калциевите канали, чийто механизъм на действие не е проучен достатъчно, имат вторични ефекти. Освен това тяхната употреба е ограничена от недостатъчната информативност на наличните научни изследвания, предназначени да докажат целесъобразността на употребата на това лекарство при хронична миокардна исхемия. Следните ефекти на група лекарства също са полезни тук:

  • блокада на калциевите канали в тромбоцитите с намаляване на скоростта на тяхното агрегиране;
  • подобряване на бъбречния кръвен поток с намаляване на активността на RAAS и спад на кръвното налягане.

Нимодипинът е селективен за мозъчните съдове и следователно намалява вероятността от вторичен вазоспазъм при субарахноидни кръвоизливи. Но с CHF, BCCs са нежелателни, тъй като влошават прогнозата за живота. Допуска се само прием на амлодипин и фелодипин, ако има тежка артериална хипертония или стенокардия, които не се коригират от бета-блокери, АСЕ-инхибитори и диуретици. За същата цел могат да се използват лерканидипин и лацидипин..

Странични ефекти

АК предизвикват вазодилатация. В резултат на това може да се появи замаяност, главоболие, зачервяване на лицето, сърцебиене. В резултат на ниския съдов тонус се появява оток в пищялите, глезените, стъпалата. Това важи особено за нифедипиновите препарати..
АК влошава способността на миокарда да се свива (отрицателен инотропен ефект), забавя сърдечната честота (отрицателен хронотропен ефект), забавя атриовентрикуларната проводимост (отрицателен дромотропен ефект). Тези странични ефекти са по-изразени при производите на верапамил и дилтиазем..

При използване на нифедипинови препарати са възможни запек, диария, гадене и в редки случаи повръщане. Употребата на верапамил във високи дози при някои пациенти причинява тежък запек.
Доста рядко се появяват странични ефекти от кожата. Те се проявяват чрез зачервяване, обрив и сърбеж, дерматит, васкулит. В тежки случаи вероятно ще се развие синдром на Лайел..

Антиаритмични лекарства - списък

На фармацевтичния пазар лекарствата за сърдечна аритмия са широко представени: списъкът на тези лекарства непрекъснато се разширява, измислят се нови, подобрени лекарства. Въпреки това, за всяка от групите има представител, който е тестван във времето и се е доказал като ефективен в борбата с нарушаването на сърдечния ритъм. Нека разгледаме по-подробно основните..

Мембранно стабилизиращи лекарства

Терминът стабилизиращ антиаритмичен агент на мембрана обикновено се използва за означаване на блокери на натриевите канали. Тази група лекарства забавя процесите на провеждане в натриевите канали на сърдечния мускул. Като блокира каналите в кардиомиоцитите на предсърдията и вентрикулите, системата на His-Purkinje означава нормализиране на сърдечната честота. На ЕКГ това се показва като удължаване на P-вълната, удължаване на PR-интервала и тяхното съчетание.

Според особеностите на кинетичния ефект на натриевите канали в медицинската практика се използва следното разделение на мембранните стабилизатори на подгрупи:

  • IB - имат бърза кинетика. Представители на групата: Лидокаин, Тримекаин, Токаинид;
  • IC - се отличават с бавна кинетика: Aimalin, Etatsizin;
  • IA - проявяват междинна кинетика: Хинидин, Етмозин, Дизопирамиди.

Бета-блокер лекарства

При стресови ситуации, високо кръвно налягане, исхемия, нарушение на автономната система в кръвообращението има много катехоламини. Тези вещества влияят директно на бета-адренергичните рецептори на миокарда, което води до нарушаване на сърдечната стабилност, аритмия. Действието на бета-блокерите е насочено към прекомерно стимулиране на рецепторите, което защитава сърдечния мускул.

В същото време лекарствата от тази група антиаритмични лекарства намаляват възбудимостта на системата за сърдечна проводимост, което води до забавяне на сърдечния ритъм. Поради тези свойства, бета-блокерите могат да се използват за лечение на трептене, тези антиаритмични лекарства помагат при предсърдно мъждене и се използват за предотвратяване и спиране на аритмиите. Като представители на тази група, лекарствата за предсърдно мъждене използват следното:

  • Метопролол;
  • надолол;
  • ампренолол;
  • Cordanum;
  • пропранолол;
  • ацебутанол.

Лекарства - калциеви антагонисти

Бавните блокери на калциевите канали са проектирани да спрат потока на калциеви йони. В резултат на това се наблюдава потискане на активните извънматочни огнища в предсърдията, което помага да се намали автоматизмът на синусовия възел. Лекарствата от тази група се използват за предотвратяване и лечение на пароксизми на надвентрикуларен тип тахикардия. Тези антиаритмични лекарства са ефективни при екстрасистоли. Сред използваните калциеви антагонисти са:

Блокери на калиевия канал

Тези лекарства за нарушаване на сърдечния ритъм са предназначени да увеличат продължителността на потенциала за действие и осигуряват огнеупорна тъкан. При използването им се наблюдава влошаване на способността на мускулните влакна на сърцето да предават импулси при високи честоти с постоянна скорост. В резултат на това се забелязва намаляване на автоматизма и разширяване на потенциала за действие. При провеждане на ЕКГ се записва удължаване на QT интервала. Основните представители на тази група включват следните лекарства:

Антиаритмични лекарства за комплексна терапия

Често лекарствата против аритмия сами по себе си не са в състояние да нормализират сърдечната честота. Това може да се дължи на наличието на други патологии на сърдечно-съдовата система. В такива случаи за комплексно лечение лекарите предписват лекарства, произтичащите от това метаболитни процеси, баланса на йони в миокарда.

Като такива често се използват продукти, съдържащи магнезий. Те помагат не само за предотвратяване на аритмии, но и при наблюдаваните пароксизми на камерната терапия. Сред лекарствата, използвани за комплексно лечение, могат да се разграничат следните лекарства:

Историческа справка

Разработката на лекарства активно се провежда в средата на миналия век. В началото на 60-те години, верапамил е получен чрез синтезиране на активни папаверинови аналози. Пет години по-късно се синтезира нифедипин и още пет години по-късно дилтиазем. Препаратите на базата на тези вещества станаха първото поколение на АК.

Но учените не спряха дотук. Изучавайки свойствата на вече синтезирани вещества, бяха открити техните уникални способности. Основната задача на разработчиците остана в търсенето на оригинална формула за универсална употреба. И какво имаме в момента? Поради нетипичния характер на калциевите канали (има 6 вида с различни свойства и локализация на тъканите), се формира цяла класификация на техните блокери. Калциевите антагонисти от последното поколение (а има общо три) имат не само продължителността на действие и минимум странични ефекти, но и редица допълнителни свойства.

ВИДОВЕ БЛОКОВЕ НА КАЛЦИОВ КАНАЛ

Верапамил - представител на класа на блокери на калциевите канали

КАРДИОЛОГИЯ - профилактика и лечение на СЪРЦЕВНИ БОЛЕСТИ - СЪРЦЕ.su

Правила за приемане на блокери на калциевите канали

Най-добре е да приемате тези лекарства заедно с храна или да пиете мляко. Дозировката, честотата на приложение и продължителността на курса на лечение се предписва само от лекар. По време на лечението с блокери на калциевите канали се препоръчва да контролирате сърдечната си честота. При значително намаляване на него трябва да се консултирате с вашия лекар. Може да се наложи да промените дозировката. Освен това се препоръчва редовно да се наблюдава от лекар, за да може той да оцени ефективността на лечението..

Не се препоръчва да пиете сок от грейпфрут или да консумирате грейпфрути, докато приемате блокери на калциевите канали. Не можете да пиете алкохол по време на лечението, тъй като той усилва страничните ефекти на блокерите на калциевите канали. Едновременната употреба на други антихипертензивни лекарства с тези лекарства може да доведе до значителен спад на артериалното налягане.

Три вида блокери на калциевите канали се използват за лечение на хипертония.

o Дихидропиридини - това са лекарства, които не забавят работата на сърцето. Сред тях отбелязваме такива като амлодипин (норваск), нифедипин, фелодипин

Действието на блокери на калциевите канали

Действието на блокерите на калциевите канали е, че те инхибират прехода на калциеви йони в клетките на сърцето и кръвоносните съдове. В резултат на този ефект кръвоносните съдове се разширяват и сърцето се свива по-малко. Верапамил и дилтиазем не се препоръчват при сърдечна недостатъчност. Всички тези лекарства обаче са ефективни при лечение на нарушения на сърдечния ритъм. Много препарати на блокери на калциевите канали се предлагат както под формата на лекарства с бързо и кратко действие, така и с продължително (продължително).

Използването на блокери на калциевите канали с кратко действие може да доведе до дългосрочни последици под формата на инсулти или инфаркт на миокарда. Причината за това са колебанията в кръвното налягане и сърдечната честота. При използване на продължителни препарати такива странични ефекти са по-малко.

Странични ефекти на блокерите на калциевите канали

Виене на свят; хипотония; нарушения на сърдечния ритъм; суха уста подуване (главно по краката); главоболие; гадене; умора кожен обрив; запек или диария.

Верапамил принадлежи към класа на блокерите на калциевите канали. Механизмът на неговото действие се състои в това, че предотвратява навлизането на калциеви йони в гладкомускулните клетки на кръвоносните съдове, в резултат на което се отпуска. Това води до разширяване на лумена на артериите и намаляване на кръвното налягане..


Приложение: верапамил се използва за лечение на хипертония, ангина пекторис, както и сърдечна недостатъчност. Верапамил намалява проводимостта в сърдечната тъкан, така че може да се използва и за сърдечна аритмия, както за лечение, така и за профилактика.


Дозировка. Верапамил се предписва в доза от 180 до 480 mg на ден. Дневната доза може да бъде разделена на 1, 2 или 3 дози. Дозата се предписва само от лекар. Лекарството се приема с храна..

Взаимодействие с лекарства: при комбинация от верапамил с бета-блокери може да се наблюдава рязко забавяне на сърдечната дейност. Приемът на верапамил може да повиши нивото на някои лекарства в кръвта: дигоксин, карбамазепин и теофилин

При някои пациенти верапамил може да намали нивото на литиевите препарати, което е важно да се вземе предвид


Употреба по време на бременност и кърмене. Верапамил преминава през плацентата в плода и също се екскретира в кърмата. Ефектите върху плода и новороденото са неизвестни..


Странични ефекти. Страничните ефекти на верапамил са незначителни и временни. Може да причини замайване, слабост поради по-бавна сърдечна функция и понижаване на кръвното налягане. Други ефекти могат да включват подуване на краката, кожен обрив, главоболие и запек..

Освен това верапамил може да причини известно отклонение в показателите на чернодробната функция, но временно. Верапамил може да намали сърдечната честота. Освен това може да понижи твърде много кръвното налягане (в редки случаи). Освен това при пациенти с нарушена сърдечна дейност може да причини сърдечна недостатъчност..

+7 495 545 17 44 - къде и от кого работи сърцето

  • АСЕ инхибитори
  • Блокатори на рецептори на ангиотензин
  • Видове блокери на калциевите канали
  • Бета блокери - употреба и предупреждения
  • Диуретиците
  • Лекарства по избор при лечение на хипертония

Механизмът на действие на калциевите антагонисти

Калциевите антагонисти, като блокират калциевите канали, допринасят за отпускането на съдовите мускули, които не се пречистват (артериална вазодилатация); предизвикват намаляване на контрактилитета на миокарда (отрицателен инотропен ефект); намаляване на сърдечната честота (отрицателен хронотропен ефект); забавяне на проводимостта (отрицателен дромотропен ефект); инхибират агрегацията на тромбоцитите чрез потискане на синтеза на тромбоксан; елиминират ендотелната дисфункция чрез увеличаване на производството на вазорелаксиращ фактор (NO) и инхибиране на синтеза на вазоконстриктор-ендотелин-1; провежда липидно понижаващ ефект (намалява съдържанието на LDL и повишава концентрацията на HDL; инхибира секрецията на инсулин и глюкагон; увеличава бъбречния кръвоток, намалява протеинурията.