Симпатомиметици - адреномиметици с непряко действие

Публикувано: 16.03.2015
Ключови думи: симпатомиметици, адреномиметици с непряко действие, катехоламини.

Индиректните адреномиметици (симпатомиметици) повишават активността на симпатиковата част на вегетативната нервна система, имитирайки ефектите на адреналин. И двете имена на фармакологичната група напълно отразяват особеностите на тяхното действие. И така, два гръцки корена в думата симпатомиметици (мими - подражателни; симпатии - чувствителни, податливи на влияние) говорят за „повторение на ефекта“ на симпатиковата нервна система. В същото време симпатомиметиците не взаимодействат директно с адренорецепторите, основният им ефект е натрупването на ендогенни катехоламини (адреналин и норепинефрин), които от своя страна директно възбуждат α- и β-адренорецепторите..

По този начин засилването на симпатичната инервация в този случай се постига чрез стимулиране на α- и β-адренорецепторите, медиирани чрез адреналин. Оттук и второто наименование на фармакологичната група - адреномиметици с непряко действие. По този начин основната разлика между адреномиметиците и симпатомиметиците е, че първите действат директно, а вторите изпълняват задачата индиректно, тоест с помощта на катехоламини. От своя страна, натрупването на катехоламини под въздействието на симпатомиметиците се получава поради следните механизми:

  • симпатомиметиците увеличават отделянето на норепинефрин от везикули;
  • инхибира обратното поемане на невроните на адреналин и норепинефрин;
  • блокира COMT и MAO, предотвратявайки разграждането на катехоламините.

Тези ефекти увеличават концентрацията на катехоламини в синаптичната цепка. Последният е придружен от значително увеличаване на действието на ендогенен адреналин и норепинефрин и подчертано стимулиране на постсинаптични α- и β-адренорецептори, което води до активиране на симпатичната инервация.

ефедрин

Ефедрин е алкалоид от растение от вида Ефедра. Химическата структура е близка до адреналина, но за разлика от последния той не е катехоламин и не съдържа хидроксили в ароматния пръстен. Последното обстоятелство, от една страна, обяснява високата стабилност на лекарството и дълготрайния му ефект, а от друга страна, осигурява ефедрин с косвен адреномиметичен ефект.

Според фармакологичните ефекти ефедринът е близък до адреналина, но значително по-нисък от последния по активност. Ефектът от лекарството е дълъг, но се развива постепенно. Като индиректен адренергичен агонист ефедрин губи своята активност, когато изчерпва катехоламините в краищата на адренергичните влакна. Прогресивното намаляване на норепинефриновите резерви при варикозно удебеляване е причината за тахифипаксия (бързо намаляване на терапевтичния ефект), възникваща от многократното приложение на ефедрин.

Ефедринът прониква доста добре през кръвно-мозъчната бариера и има забележимо стимулиращо действие върху централната нервна система (ЦНС). В тази връзка лекарството превъзхожда адреналина и може да предизвика еуфория. Стимулиращият ефект на ефедрин върху централната нервна система понякога се използва за нарколепсия, отравяне със хапчета за сън и лекарства, с енуреза.

Резорбтивно ефедрин най-често се използва като бронходилататор, понякога се предписва за атриовентрикуларен блок и за повишаване на кръвното налягане при хронична хипотония. Лекарството може да се използва в офталмологията за разширяване на зеницата и интраназално при ринит.

При предозиране на ефедрин може да се появи нервна възбуда, безсъние, нарушение на кръвообращението, треперене на крайниците, задържане на урина, загуба на апетит, повръщане, повишено изпотяване и обрив. Действието на ефедрин продължава до 1-1,5 часа.

Източници:
1. Лекции по фармакология за висше медицинско и фармацевтично образование / V.M. Бручанов, Й.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, O.S. Талалаева - Барнаул: Издателство Спектър, 2014г.
2. Фармакология с рецептата / д-р Гайови, Петров В.И., Гаевая Л.М., Давидов В.С., - М.: МКЦ март, 2007 г..

Симпатомиметици (адреномиметици с непряк тип действие)

Ефедрин хидрохлорид: Ephedrini hydrochloridum

таблетки от 0,025;

ампули 5% разтвор от 1 ml;

капки в носа 3% разтвор от 10 мл.

Добре се абсорбира от всеки начин на приложение и прониква в централната нервна система.

Механизъм на действие:

1. Увеличава освобождаването на норепинефрин от пресинапсите.

2. Има директен стимулиращ ефект върху адренергичните рецептори (α- и b-адренергични рецептори).

3. Инхибира обратното поемане на невроналния норепинефрин от синаптичната цепнатина във везикулите.

Фармакологичните ефекти са подобни на ефектите на адреналин:

увеличава честотата и силата на сърдечните контракции;

увеличава IOC, JUICE;

причинява вазоконстрикция (α1-адренергични рецептори), повишава OPS и следователно повишава кръвното налягане;

тонусът на гладките мускули на бронхите намалява.

За разлика от адреналина, ефектът се развива по-бавно, но действа по-дълго. Стимулиращият ефект на ефедрин върху централната нервна система надвишава действието на адреналина, защото ефедрин прониква по-добре в BBB.

При често приложение (след 10-30 минути) се развива тахифилаксия. Това се дължи на факта, че медиаторните запаси в нервния край нямат време за бързо възстановяване и следващия път по-малко норепинефрин се отделя в синаптичната цепнатина, отколкото при предишното приложение на ефедрин.

Показания за употреба:

1. Бронхиална астма (но в момента рядко се използва поради ефекта върху централната нервна система).

2. Хипотония.

3. Ринит (локално).

4. В офталмологията за разширяване на зеницата (за диагностични цели).

5. Нарколепсия (патологичен сън).

1. Нервна възбуда.

5. Диабет.

Теофедрин: Теофедрин

Комбиниран препарат, съдържащ ефедрин хидрохлорид, теофилин, кофеин, парацетамол, фенобарбитал, екстракт от беладона, цитизин. Използва се като терапевтично и профилактично средство при бронхиална астма.

Солутан: Солутан

50 ml бутилки.

Комбинираното лекарство, което включва: ефедрин хидрохлорид, беладонна алкалоид и др. Използват се като отхрачващо и бронходилататор при бронхиална астма и бронхит.

Дата на добавяне: 2015-06-26; Преглеждания: 319; Нарушаване на авторски права?

Вашето мнение е важно за нас! Полезен ли беше публикуваният материал? Да | Не

Адреномиметици: класификация, механизъм на действие, списък на лекарствата алфа и бета тип

От статията ще научите за лекарства-адренергични агонисти, видове, показания и противопоказания за назначаването, странични ефекти на лекарствата.

Главна информация

В човешкото тяло всички вътрешни органи, тъкани са оборудвани с алфа и бета рецептори, които са специални протеинови молекули върху клетъчните мембрани.

Агонисти на алфа рецепторите - симпатомиметици, които свиват кръвоносните съдове, спират отоци, стимулират синтеза на протеини.

Бета-адренергични агонисти - увеличават силата и честотата на контракциите на сърцето, кръвното налягане, отпускат гладката мускулатура на бронхите, лумена на капилярите.

Алфа адреномиметици

Лекарствата от групата имат специфичен, селективен ефект и косвен ефект върху рецепторите на вътрешните органи. Алфа-адренергичните агонисти имат силен антишоков ефект поради повишен съдов тонус, спазъм на малки капиляри и артерии, поради което се използват при лечение на хипотония, колапс на различни етиологии.

Адреномиметичните лекарства имат химическа структура, подобна на хормоните на стреса, могат да имитират адреналин и норепинефрин. Действието на алфа-адренергичните агонисти се вписва в конкретна триада:

  • съдов спазъм;
  • спрете кървенето;
  • отваряне на дихателните пътища към белите дробове.

По този начин механизмът на действие на лекарствата се основава на контакт с постсинаптични рецептори на нервната система, проникване през кръвно-мозъчната бариера на мозъка и намаляване на синтеза на медиатори, които влизат в синаптичната цепнатина.

Показания за назначаване

Адреномиметиците в контакт с алфа рецептори от всякакъв клас се препоръчват за лечение на следните патологични състояния:

  • остра съдова недостатъчност на всеки генезис с тенденция към колапс;
  • внезапно спиране на сърцето;
  • пристъп на бронхиална астма;
  • хипертонична криза;
  • глаукома;
  • алергичен ринит;
  • хипогликемична кома.

Списък с лекарства

Всички алфа-адреномиметици приличат един на друг по отношение на своите ефекти (вазоконстрикция, разширяване на бронхите, повишаване на кръвното налягане, намаляване на бронхиалната секреция, секреция в носната кухина), но се различават по силата на действието и продължителността на резултата. Те съставляват голяма група лекарства, в които има многоизмерни лекарства, които работят с различни точки на приложение.

Антихипертензивни лекарства

Алфа адренергичните агонисти на подгрупата влияят на централните механизми на регулиране на кръвното налягане, коригират тонуса на малки и средни артерии, намаляват сърдечната честота, намаляват натоварването върху миокарда.

В допълнение, те активно използват:

Име на лекарствотоРазходи в рубли
Clonidine41
Гуангфацин (Естулик)147
Catapresan80 евро в онлайн аптеките
Dopegit195

Деконгестанти

Алфа-адреномиметиците от групата демонстрират вазоконстрикторен ефект, елиминирайки подуване на тъканите на носната лигавица, очите, УНГ органи, ви позволяват да почистите носните проходи, премахнете зачервяването на конюнктивата, облекчите хиперсекрецията на слуз в горните дихателни пътища и освободите тимпаничната мембрана от възпалителен ексудат.

Други инструменти за група:

Име на лекарствотоРазходи в рубли
Galazolin32
Ксилометазолин18
Vizin315
Sanorin89
Brimonidine410

Анти-глаукома адреномиметици

Адреномиметичните лекарства намаляват вътреочното налягане, засягайки съдовите рецептори и радиалния мускул на окото. Най-известният - Адреналин (45 рубли).

Име на лекарствотоРазходи в рубли
дипивефрин153
Адреналин73
Фенилефрин154
Oftan65

Освен това има лекарства за премедикация-адренергични агонисти, например Месатон (93 рубли), който има антиалергичен, антишоков и антитоксичен ефект. Назначен преди операция, за облекчаване на интоксикация, остри алергии, колапс, декомпенсиран шок, повишава налягането за дълго време.

Противопоказания

Алфа-адренергичните агонисти имат общи и особени противопоказания:

  • индивидуална свръхчувствителност към компонентите;
  • нарушена функция на черния дроб и бъбреците;
  • ONMK;
  • AMI;
  • хипотония с тенденция към колапс (изключението е Месатон и неговите аналози);
  • възраст до 18 години;
  • бременност;
  • кърмене;
  • атеросклероза;
  • депресия;
  • нарушение на ритъма и проводимостта на сърдечния мускул;
  • диабет;
  • епилепсия;
  • атрофичен ринит;
  • остър, алергичен ринит;
  • синузит;
  • отит
  • eustachitis;
  • тиреотоксикоза;
  • ДПХ.

Странични ефекти

Сред най-сериозните отрицателни последици от неправилната употреба на алфа-адренергични агонисти се отбелязват:

  • свръхчувствителност към компонентите;
  • симптоми на интоксикация;
  • гадене
  • мигрена;
  • високо кръвно налягане;
  • cardiopalmus;
  • безсъние;
  • замаяност, припадък;
  • локално дразнене на лигавицата, хиперемия, парене.

Предписването на лекарства от групата на алфа-адренергични агонисти едновременно с МАО инхибитори и трициклични антидепресанти може да доведе до повишаване на кръвното налягане.

Бета адреномиметици

Лекарствата от групата включват средства, които възбуждат бета рецептори в матката, бронхите, скелетните и гладките мускули. Бета-адренергичните агонисти могат да бъдат селективни и неселективни, но механизмът на тяхното действие е да активират мембранния ензим аденилатциклаза, да увеличат количеството на вътреклетъчния калций.

Бета-адренергичните агонисти се използват при лечението на брадикардия, атриовентрикуларен блок. Ефекти, които лекарствата показват:

  • подобряване на проводимостта на миокарда и бронхите;
  • активиране на гликогенолиза в черния дроб и мускулите;
  • намаляване на тонуса на матката;
  • повишена сърдечна честота;
  • балансиране на микроциркулацията на вътрешните органи;
  • отпускане на съдовата стена.

Показания за прием

Бета-адренергични агонисти със селективно и общо действие се предписват в случай на:

  • състояния на астма;
  • заплахи от спонтанен аборт във всеки етап от бременността;
  • остра сърдечна недостатъчност;
  • атриовентрикуларен блок на сърдечния мускул.

Списък с лекарства

Бета-адренергичните агонисти се използват ефективно за лечение на остра респираторна и сърдечна недостатъчност със заплаха от преждевременно раждане. Най-популярният може да се нарече Volmaks (59 рубли). Най-често използваните лекарства са:

  • Орципреналин (Alupent) - отпуска гладките мускули на матката, предотвратявайки спонтанен аборт или преждевременно раждане, облекчава бронхоспазма. Цена - 5 410 рубли.
  • Добутамин - кардиотоник, цена - 389 рубли.
  • Салметерол - инхибира синтеза на хистамин, облекчава бронхоспазма. Цена - 433 рубли.
  • Гинипрал - облекчава хипертоничността на матката. Цена - 233 рубли.

Противопоказания

Общата рамка за ограничения на употребата на бета-адренергични агонисти е:

  • Исхемична болест на сърцето;
  • AMI;
  • кардиогенен шок;
  • сърдечна тампонада;
  • стеноза на аортната клапа;
  • артериална хипертония;
  • декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
  • хиповолемия;
  • индивидуална непоносимост към компоненти;
  • аритмии, атриовентрикуларен блок;
  • тиреотоксикоза;
  • хипертиреоидизъм;
  • нарушение на черния дроб, бъбреците;
  • диабет.

Странични ефекти

Бета-адренергичните агонисти имат общи отрицателни последици от приема на:

  • симптоми на интоксикация;
  • гадене
  • пристъпи на исхемия;
  • нарушение на сърдечния ритъм;
  • внезапно спиране на сърцето
  • хипокалиемия;
  • колебания в кръвното налягане;
  • cardiosclerosis;
  • бронхоспазъм;
  • хипертермия с неизвестен произход;
  • флебит;
  • кожни обриви;
  • Оток на Quincke;
  • мигрена;
  • тремор;
  • повишена раздразнителност.

Превенция за подобряване на ефективността

За постигане на максимална ефективност на терапията с адреномиметици от различни групи се използват следните методи:

  • балансирана диета;
  • нормален баланс при пиене;
  • физическа дейност;
  • правилната дозировка на лекарствата след консултация с Вашия лекар;
  • медицински преглед за скринингов преглед на общото здравословно състояние.

Спазването на прости правила - гарантира резултати.

Adrenomimetics

Фармакологични ефекти [редактиране | редактиране на код]

Адреномиметиците увеличават съдържанието на калциеви йони в клетките, cAMP, имат положителни инотропни, хронотропни, батмотропни, дромотропни и вазодилатационни ефекти [източникът не е посочен 1060 дни]. Странични ефекти - възбуда, тремор на крайниците, артериална хипертония, камерна екстрасистола, парксизмална тахикардия, синдром на периодична клаудикация, гадене, повръщане. Те са зависими от дозата..

Адреномиметиците са доста голяма група фармакологични агенти, които стимулират адренорецепторите, локализирани в стените на кръвоносните съдове и тъканите на органите.

Ефективността на техните ефекти се състои в възбуждането на протеинови молекули, което води до промяна в метаболитните процеси и отклонения във функционирането на отделни органи и структури.

Алфа адреномиметици

Агентите, причиняващи възбуждане на алфа2 рецепторите, са по-често срещани поради възможността за предимно локално приложение. Най-известните представители на този клас адренергични агонисти са нафтизин, галазолин, ксилометазолин и визин. Тези лекарства се използват широко за лечение на остри възпалителни процеси на носа и очите. Показания за тяхната употреба са алергичен и инфекциозен ринит, синузит, конюнктивит.

Поради бързо развиващия се ефект и наличието на тези лекарства, те са много популярни като лекарства, които бързо могат да облекчат такъв неприятен симптом като назална конгестия. Трябва обаче да внимавате, когато ги използвате, защото при прекомерно и продължително очарование с такива капки се развива не само лекарствена резистентност, но и атрофични промени в лигавицата, които могат да бъдат необратими.

Възможността за локални реакции под формата на дразнене и атрофия на лигавицата, както и системни ефекти (повишено налягане, промяна в сърдечния ритъм) не позволява да се използват дълго време, а също така са противопоказани за кърмачета, хора с хипертония, глаукома, диабет. Ясно е, че пациентите с хипертония и диабетиците все още използват същите капки за нос като всички останали, но трябва да бъдат много внимателни.

Селективните централни алфа2-адренергични агонисти имат не само системен ефект върху организма, те могат да преминат през кръвно-мозъчната бариера и да активират адренорецепторите директно в мозъка. Основните им ефекти са следните:

  • Понижава кръвното налягане и сърдечната честота;
  • Нормализиране на сърдечната честота;
  • Те имат успокоително и изразено обезболяващо действие;
  • Намалете секрецията на слюнка и слъзна течност;
  • Намалете секрецията на вода в тънките черва.

Метилдопа, клонидин, гуанфацин, катапресан, допегит, които се използват при лечението на хипертония, са широко разпространени. Способността им да намаляват слюноотделянето, дават анестетичен ефект и успокояват ви позволяват да ги използвате като допълнителни лекарства по време на анестезия и под формата на анестетици със спинална анестезия.

Какво представляват адренорецепторите?

Абсолютно всички телесни тъкани съдържат адренорецептори, които са специфични протеинови молекули на клетъчните мембрани.

Сравнителният ефект на адренергичните агонисти върху адренергичните рецептори е показан в таблицата по-долу..

Разнообразие от адренорецепториЕфект на адренергичните агонисти
Алфа 1Те са локализирани в малки артерии, а реакцията на норепинефрин води до стесняване на стените на съдовете и намаляване на пропускливостта на малките капиляри. Също така тези рецептори са локализирани в тъканта на гладката мускулатура. При стимулиращ ефект се наблюдава увеличение на зеницата, повишаване на кръвното налягане, задържане на урина, намаляване на отока и силата на възпалителния процес
Алфа 2А2 рецепторите са чувствителни към ефектите на адреналин и норепинефрин, но активирането им води до намаляване на производството на адреналин. Ефектът върху молекулите на алфа2 води до намаляване на кръвното налягане, повишава съдовата пропускливост и разширява лумена им
Бета 1Те са разположени главно в кухината на сърцето и бъбреците, реагирайки на излагане на норепинефрин. Тяхната стимулация води до увеличаване на броя на контракциите на сърцето, както и до увеличаване на сърдечната дейност и увеличаване на сърдечната честота
Бета 2Те се локализират директно в бронхите, чернодробната кухина и матката. Чрез стимулиране на В2 се синтезира норепинефрин, разширява бронхите и активира образуването на глюкоза в черния дроб, а също така облекчава спазма
Бета 3Намира се в мастните тъкани и влияе върху разграждането на мастните клетки с освобождаването на топлина и енергия

Бета адреномиметици

Бета-адренергичните рецептори се намират в бронхите, матката, скелета и гладката мускулатура. Бета-адренергичните агонисти включват лекарства, които стимулират бета-адренергичните рецептори. Сред тях се разграничават селективни и неселективни фармакологични препарати. В резултат на действието на тези лекарства се активира мембранният ензим аденилатциклаза, количеството на вътреклетъчния калций се увеличава.

Лекарствата се използват за брадикардия, атриовентрикуларен блок, защото увеличават силата и честотата на контракциите на сърцето, повишават кръвното налягане, отпускат гладките мускули на бронхите. Бета-адренергичните агонисти причиняват следните ефекти:

  • подобряване на бронхиалната и сърдечната проводимост;
  • ускоряване на гликогенолизата в мускулите и черния дроб;
  • понижен тонус на миометриума;
  • повишена сърдечна честота;
  • подобряване на кръвоснабдяването на вътрешните органи;
  • отпускане на съдовите стени.

Показания за употреба

Лекарства от групата на бета-адренергичните агонисти се предписват в следните случаи:

  1. Бронхоспазъм. За да премахнете атаката, инхалацията с Isadrine или Salbutamol.
  2. Заплахата от аборт. С появата на спонтанен аборт лекарствата Фенотерол и Тербуталин са показани интравенозно капково или струйно..
  3. Атриовентрикуларен сърдечен блок, остра сърдечна недостатъчност. Показано е назначаването на Допамин и Добутамин..

Механизъм на действие

Терапевтичният ефект на лекарствата от тази група се появява поради стимулирането на бета рецепторите, което води до бронходилатиращи, токлетични и инотропни ефекти. В допълнение, бета-адренергичните агонисти (например Левосалбутамол или Норепинефрин) намаляват освобождаването на възпалителни медиатори от мастоцити, базофили и увеличават дихателния обем поради разширяването на лумена на бронхите.

Препарати

Фармакологичните агенти от групата на бета-адренергичните агонисти се използват ефективно за лечение на остра респираторна и сърдечна недостатъчност със заплаха от преждевременно раждане. Таблицата показва характеристиките на лекарствата, често използвани за лекарствена терапия:

Адреномиметици: непряко и директно действие, какво е това, лекарства, класификация

Сподели във VKontakte Сподели във Odnoklassniki Сподели във Facebook

Днес адреномиметичните лекарства се използват широко във фармакологията за лечение на заболявания на сърдечно-съдовата, дихателната система, стомашно-чревния тракт. Биологичните или синтетични вещества, които предизвикват стимулиране на алфа и бета рецепторите, оказват значително влияние върху всички основни процеси в организма.

Какво представляват адреномиметиците

Тялото съдържа алфа и бета рецептори, които са разположени във всички органи и тъкани на тялото и представляват специални протеинови молекули върху клетъчните мембрани.

Излагането на тези структури предизвиква различни терапевтични и при определени обстоятелства токсични ефекти..

Лекарствата от групата на адреномиметиците (от латинското adrenomimeticum) са вещества, агонисти на адренергичните рецептори, които имат възбуждащ ефект върху тях. Реакцията на тези агенти с всяка от молекулите са сложни биохимични механизми.

Когато се стимулират рецепторите, възниква спазъм или вазодилатация, промените в секрецията на слуз, възбудимостта и проводимостта във функционалните мускулни и нервни влакна се променят.

В допълнение, адреностимулаторите са в състояние да ускорят или забавят метаболитните, метаболитните процеси.

Терапевтичните ефекти, медиирани от действието на тези вещества, са разнообразни и зависят от вида на рецептора, който се стимулира в този конкретен случай..

Всички алфа и бета адреномиметици според механизма на действие върху синапсите се разделят на вещества с пряко, косвено и смесено действие:

Вид лекарства Принцип на действие Примери за лекарства
Селективни (директни) адреномиметициАдренергичните агонисти с директно действие съдържат адренорецепторни агонисти, които действат върху постсинаптичната мембрана по начин, подобен на ендогенните катехоламини (епинефрин и норепинефрин).Месатон, Допамин, Адреналин, Норепинефрин.
Неселективни (косвени) или симпатомиметициНеселективните агенти имат ефект върху везикулите на пресинаптичната адренорецепторна мембрана, като увеличават синтеза на естествени медиатори в нея. В допълнение, адреномиметичният ефект на тези средства се дължи на способността им да намалят отлагането на катехоламини и да инхибират активното им повторно поемане.Ефидрин, Фенамин, Нафтизин, Тирамин, Кокаин, Паргилин, Ентакапон, Сиднофен.
Смесено действиеЛекарствата със смесен тип са едновременно адренорецепторни агонисти и медиатори на освобождаването на ендогенни катехоламини в α и β рецептори.Фенилефрин, Метазон, Норепинефрин, Епинефрин.

Алфа адреномиметици

Медикаментите от групата на алфа-адренергичните агонисти са вещества, които действат на алфа-адренергичните рецептори. Те са както селективни, така и неселективни..

Първата група лекарства включва Месатон, Етилефрин, Мидодрин и др..

Тези лекарства имат силен антишоков ефект поради повишен съдов тонус, спазъм на малки капиляри и артерии, поради което се предписват при хипотония, колапс на различни етиологии.

Показания за употреба

Алфа рецепторните стимуланти са показани за употреба в следните случаи:

  1. Остра съдова недостатъчност на инфекциозна или токсична етиология с тежка хипотония. В тези случаи използвайте норепинефрин или месатон венозно; Ефедрин интрамускулно.
  2. Сърдечен арест. В този случай в кухината на лявата камера трябва да се въведе разтвор на адреналин.
  3. Пристъп на бронхиална астма. Ако е необходимо, адреналин или ефедрин се прилага интравенозно..
  4. Възпалителни лезии на лигавиците на носа или очите (алергичен ринит, глаукома). Локално капки разтвори на нафтизин или галазолин.
  5. Хипогликемична кома. За да се ускори гликогенолизата и да се увеличи концентрацията на глюкоза в кръвта, интрамускулно се прилага разтвор на адреналин заедно с глюкоза.

При въвеждане в тялото алфа-адренергичните агонисти се свързват с постсинаптични рецептори, причинявайки свиване на гладкомускулните влакна, стесняване на лумена на кръвоносните съдове, повишено кръвно налягане, намалена секреция на жлези в бронхите, носната кухина и разширяване на бронхите. Прониквайки през кръвно-мозъчната бариера на мозъка, те намаляват отделянето на медиатора в синоптичната цепнатина.

Препарати

Всички лекарства от групата на алфа-адренергичните агонисти са сходни по своето действие, но се различават по силата и продължителността на излагане на тялото. Научете повече за основните характеристики на най-популярните лекарства от тази група:

Наименование на лекарството Фармакологично действие Показания за употреба Противопоказания Предимства на лекарството Недостатъци на лекарството
МетилдопаЛекарството има пряк ефект върху централните механизми за регулиране на кръвното налягане.Лека до умерена хипертонияОстри и хронични патологии на черния дроб, бъбреците, индивидуална свръхчувствителност към компонентите на лекарството, остри нарушения на церебралната или коронарната циркулация.Бързо действие след перорално приложение.Хепатотоксичен ефект, възможност за колапс или шок, ако не се спазва препоръчителната доза.
ClonidineАнтихипертензивно средство. Отслабва тонуса на артериите с малък и среден калибър.Хипертонични кризи, артериална хипертония.Хипотония, деца под 18 години, период на бременност и кърмене, недостатъчно функциониране на черния дроб и бъбреците.Бързо действие.Висок риск от странични ефекти.
гуанфацинАнтихипертензивно средство, намалява сърдечната честота и сърдечния пулс.Хипертонична болест.Инфаркт на миокарда, мозъчносъдов инцидент, атеросклероза, деца под 12 години, бременност.Подходящ за дългосрочно лечение, облекчаване на хипертонични кризи.Несъвместимост с много други лекарства..
CatapresanЛекарството има изразен хипотензивен ефект, намалява сърдечната честота, обема на сърдечния дебит.Артериална хипертония.Атеросклероза на мозъчните съдове, депресия, атриовентрикуларен блок, синдром на слабост на синусовия възел, деца под 13 години.Подходящ за продължително лечение..Той има хепатотоксичен ефект, когато не се наблюдава дозиране.
DopegitАнтихипертензивно лекарство, има ефект върху централните механизми за регулиране на кръвното налягане.Хипертонична болест.Захарен диабет тип 1, епилепсия, неврологични разстройства, бременност и кърмене.Подходящ за спиране на хипертонични кризи.Висок риск от странични ефекти.
NaphthyzineЛекарството стеснява съдовете в носните проходи, облекчава подуване, хиперемия на лигавицата.Ринит, синузит, ларингит, кървене от носа, алергичен ринит.Захарен диабет, свръхчувствителност към компонентите на нафтизин, тахикардия, деца под една година.Бързо действие.Пристрастяване, висок риск от алергична реакция.
GalazolinЛекарството стеснява съдовете на лигавицата на носните проходи, намалява зачервяването, подуването и отделянето на количество слуз..Остър ринит, отит, синузит.Атрофичен ринит, повишено вътреочно налягане, глаукома със затваряне на ъгъл, хипертония, атеросклероза, ендокринни заболявания.Не пристрастяващ, подходящ за дългосрочна употреба.Голям брой противопоказания за употреба.
КсилометазолинЕлиминира подуването на носната лигавица, възстановява проходимостта на носните проходи.Остри респираторни заболявания, алергичен ринит, отит, подготовка за диагностични мерки.Глаукома, атрофичен ринит, захарен диабет, тиреотоксикоза.Продължително действие (до 12 часа), универсалност на употребата.Не е подходящ за продължителна употреба, пристрастяване.
VizinИма вазоконстрикторно действие, елиминира подуването на тъканите.Хиперемия, конюнктивален оток на окото.Детска възраст до две години, индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.Универсалност на употребата, малък брой противопоказания за употреба.Може да предизвика пристрастяване.
MetazoneМедикаментът има антиалергични, антишокови и антитоксични ефекти..Премедикация преди операция, интоксикация, остри алергични реакции, колапс, шок (в стадия на декомпенсация).Деца под 15 години, атеросклеротична съдова болест, хроничен хепатит, бременност и кърмене.Бързо действие, широк спектър от приложения.Голям брой противопоказания.
EthylephrineДългодействащ вазоконстриктор.Хипотонични състояния, шок (в стадий на компенсация или субкомпенсация), колапс.Хипертония, атеросклеротична съдова болест.Бавно и дълго действие.Не е подходящ за аварийно управление.
MidodrinЛекарството има вазоконстриктивен, хипертоничен ефект..Артериална хипотония, нарушен тонус на сфинктера на пикочния мехур, ортостатична хипертония, колапс.Глаукома за затваряне на ъгъл, съдова болест, патология на ендокринната система, бременност, аденом на простатата.Лекарството е подходящо за облекчаване на остри състояния.Невъзможност за употреба по време на бременност.

Бета адреномиметици

Бета-адренергичните рецептори се намират в бронхите, матката, скелета и гладката мускулатура. Бета-адренергичните агонисти включват лекарства, които стимулират бета-адренергичните рецептори.

Сред тях се разграничават селективни и неселективни фармакологични препарати.

В резултат на действието на тези лекарства се активира мембранният ензим аденилатциклаза, количеството на вътреклетъчния калций се увеличава.

Лекарствата се използват за брадикардия, атриовентрикуларен блок, защото увеличават силата и честотата на контракциите на сърцето, повишават кръвното налягане, отпускат гладките мускули на бронхите. Бета-адренергичните агонисти причиняват следните ефекти:

  • подобряване на бронхиалната и сърдечната проводимост;
  • ускоряване на гликогенолизата в мускулите и черния дроб;
  • понижен тонус на миометриума;
  • повишена сърдечна честота;
  • подобряване на кръвоснабдяването на вътрешните органи;
  • отпускане на съдовите стени.

Показания за употреба

Лекарства от групата на бета-адренергичните агонисти се предписват в следните случаи:

  1. Бронхоспазъм. За да премахнете атаката, инхалацията с Isadrine или Salbutamol.
  2. Заплахата от аборт. С появата на спонтанен аборт лекарствата Фенотерол и Тербуталин са показани интравенозно капково или струйно..
  3. Атриовентрикуларен сърдечен блок, остра сърдечна недостатъчност. Показано е назначаването на Допамин и Добутамин..

Терапевтичният ефект на лекарствата от тази група се появява поради стимулирането на бета рецепторите, което води до бронходилатиращи, токлетични и инотропни ефекти.

В допълнение, бета-адренергичните агонисти (например Левосалбутамол или Норепинефрин) намаляват освобождаването на възпалителни медиатори от мастоцити, базофили и увеличават дихателния обем поради разширяването на лумена на бронхите.

Препарати

Фармакологичните агенти от групата на бета-адренергичните агонисти се използват ефективно за лечение на остра респираторна и сърдечна недостатъчност със заплаха от преждевременно раждане. Таблицата показва характеристиките на лекарствата, често използвани за лекарствена терапия:

Наименование на лекарството Фармакологично действие Показания за употреба Противопоказания Предимства на лекарството Недостатъци на лекарството
орципреналинЛекарството има токолитичен, антиастматичен, бронходилататорен ефект..Обструктивен бронхит, бронхиална астма, повишен тонус на миометриума.Тахиаритмия, коронарна болест на сърцето, глаукома.Широка гама от приложения.Лекарството не е подходящо за продължително лечение..
добутаминМощен кардиотоничен ефект.Остър инфаркт на миокарда, кардиогенен шок, сърдечен арест, декомпенсиран стадий на сърдечна недостатъчност, хиповолемия.Сърдечна тампонада, стеноза на аортната клапа.Добутаминът е ефективен за реанимация..Голям брой странични ефекти, фатален изход е възможен при значително превишаване на дневната доза от лекарството.
СабметеролЛекарството помага за отпускане на гладката мускулатура на бронхите, инхибира секрецията на хистамин..Хроничен бронхит, бронхиална астма.Свръхчувствителност към компонентите на Salmeterol.Лекарството се препоръчва за продължително лечение, малък брой противопоказания.Висок риск от странични ефекти.
VolmaxМедикаментът има броходиращи и токолитични ефекти..Предотвратяване на бронхоспазъм, остър обструктивен бронхит, белодробен емфизем, заплаха от преждевременно раждане, хронична обструктивна белодробна болест.Артериална хипертония, бременност (първи триместър), сърдечна недостатъчност, аритмия, атриовентрикуларен блок.Бързо действие.Дългосрочната употреба не се препоръчва..
AlupentЛекарството има изразен бронхолитичен ефект.Бронхиална астма, емфизем, обструктивен бронхит.Тахиаритмия, остър миокарден инфаркт, тиреотоксикоза, захарен диабет.Alupent успешно се използва за облекчаване на остри състояния..Голям брой странични ефекти.
GinipralЛекарството има токолитичен ефект, намалява тонуса на миометриума, спонтанни контракции.Заплахата от аборт.Тиреотоксикоза, коронарна болест на сърцето, остра чернодробна или бъбречна недостатъчност.Бързо действие.Голям брой странични ефекти.

Видео

Adrenomimetics. Как да науча?

Внимание! Информацията, представена в статията, е само за справка. Материалите на статията не изискват самолечение. Само квалифициран лекар може да постави диагноза и да даде препоръки за лечение въз основа на индивидуалните характеристики на конкретен пациент.

Адреномиметични лекарства

Човешкото тяло е сложна система, в която най-сложните процеси и действия започват с ефекти върху малки рецептори. Какво е? Това са специализирани нервни окончания, в които възниква електрически импулс под въздействието на химикал. Има много видове рецептори, например адренергични рецептори, които също са разделени на няколко групи. Веществата, които въздействат на организма чрез тези рецептори, се наричат ​​адренергични агонисти (АМ)..

Характеристика на рецептора

Адренорецепторите са разделени на α и β, сред които се разграничават α1, α2, β1, β2 и β3 рецептори:

  • α1-адренергичните рецептори са разположени в артериолите и реагират на норепинефрин, причинявайки вазоспазъм и вследствие на това повишаване на налягането. Също така тези рецептори са локализирани в гладката мускулатура, тоест в радиалния мускул на ириса на окото, сфинктера на пикочния мехур. Когато тези рецептори се стимулират, възниква дилатация на зениците и задържане на урина..
  • α2-адренергичните рецептори реагират на адреналин и норепинефрин, активирането им води до намаляване на синтеза на норепинефрин. Основният ефект е вазоконстрикция.
  • β1-адренергичните рецептори са разположени в сърцето и реагират на норепинефрин, с тяхната стимулация честотата и силата на сърдечните контракции се увеличават.
  • β2-адренергичните рецептори са в бронхиолите, матката, черния дроб, реагират на адреналин, когато се стимулира, норепинефринът се освобождава активно, бронхите се разширяват и се активира образуването на глюкоза от гликоген в черния дроб.
  • β3-адренергичните рецептори се локализират главно в мастната тъкан, при тяхното стимулиране се получава разграждане на мазнините с образуването на енергия.

класификация

Една от класификациите се основава на механизма на действие на лекарствата:

  • директен;
  • непряк;
  • смесено действие.
  • Самите адренергични агонисти с директно действие влияят на рецепторите, като катехоламините, произвеждани в организма.
  • Индиректните адреномиметици са вещества, които допринасят за освобождаването на собствените катехоламини в организма.
  • Адреномиметиците със смесено действие комбинират и двата ефекта.

Използвайки

Алфа-адренергичните агонисти се използват в медицината като спешни случаи и като локални вазоконстриктори.

Схема на бронходилататорно действие на адренергични агонисти

А1-адренергичните агонисти с пряко действие включват фенилефрин (Месатон), лекарство, активно използвано в болница поради способността му бързо да повишава кръвното налягане.

Косвено намалява честотата на контракциите на сърцето. Също така лекарството се използва в офталмологията поради разширяването на зеницата..

Фенилефринът често се използва като локален вазоконстриктор, например за лечение на ринит..

Сред α2-адренергичните агонисти могат да се разграничат препарати за локално и централно действие. Местно използваните лекарства включват Оксиметазолин, Ксилометазолин и Нафазолин. Използват се за стесняване на кръвоносните съдове и намаляване на подуването на лигавицата при ринит от различна етиология.

Те обаче не трябва да се предписват дълго време, тъй като с увеличаване на продължителността на приложение настъпва намаляване на ефективността. Пример за лекарство с централно действие е клонидин, който засяга вазомоторния център на мозъка, инхибира функцията му. Следователно, има намаляване на сърдечните контракции, вазодилатация и в резултат на това намаляване на налягането.

Поради намаляване на секрецията на вътреочна течност, при лечение на глаукома се предписва клонидин.

Бета-адренергичните агонисти са неразделни компоненти на схемите на лечение за сърдечна недостатъчност, астма и спешно спиране на сърцето.

Ярък представител на β1-AM е добутамин (Dobutrex). Основният му ефект е увеличаване на сърдечната честота, което влияе положително на хода на сърдечната недостатъчност. Страничен ефект от приема на това лекарство може да бъде притискаща сърдечна болка, която се появява поради повишена нужда от доставка на кислород.

Най-голямото разпределение на β2-AM е получено в пулмологията поради способността им да разширяват бронхите. Лекарствата от тази група включват Салбутамол, Салметерол, Фенотерол и други.

Тези лекарства се предписват като спрейове за облекчаване на бронхоспазъм при бронхиална астма и белодробна обструкция, както и за предотвратяване на бронхоспазъм. Чест страничен ефект са сърцебиенето.

Понякога адреномиметиците от тази група се използват за отпускане на матката при условия, застрашаващи спонтанен аборт.

Неселективните адренергични агонисти действат на α и β адренергичните рецептори. Такива лекарства включват норепинефрин (норадреналин) и адреналин (епинефрин).

Основните ефекти на норепинефрина са кратко увеличение на налягането, увеличаване на силата и намаляване на броя на сърдечните контракции. Най-често това лекарство се използва за бързо повишаване на налягането и осигуряване на спешна помощ на пациента..

Адреналинът действа чрез увеличаване на интензивността и честотата на контракциите на сърцето. Използва се и при спешни ситуации при спиране на сърцето, в офталмологията..

Таблица за класификация на адреномиметиците

Методи за администриране

Ако вземем предвид, че адреномиметиците засягат пряко или косвено всички органи, в структурата на които има мускулни влакна, тогава има много начини на приложение:

  • Локална употреба на адренергични агонисти като капки, спрейове, аерозоли, течности, навлажняващи тампони, като част от мехлемите.
  • Интравенозните форми също са често срещани, особено в интензивните отделения. Често лекарствата от тази група се комбинират с анестетици за по-дълготраен ефект..
  • Подкожният адреналин е почти също ефективен за повишаване на кръвното налягане..

Адреномиметици - какво е това?

Адренергичните агонисти са алфа агонисти на адренергичните рецептори, които принадлежат към групата на биологично активни вещества от естествен или синтетичен произход и причиняват метаболитни и функционални промени в организма.

Адреномиметици: Описание

Те се локализират в тъканите на вътрешните органи и в стените на кръвоносните съдове, ускоряват или, обратно, забавят метаболизма и метаболитните процеси в организма. Този или онзи ефект зависи от типа на рецептора..

  • Секрецията на слуз и реакцията на нервната система също се променят (възбудимост и проводимост в нервните влакна се променят).
  • Адренергичните алфа агонисти представляват клас симпатомиметични средства, които селективно стимулират алфа адренергичните рецептори, причинявайки спазми, вазодилатация и стимулиране на протеинови молекули.
  • Два отделни подтипа също имат имена: алфа адренергични рецептори (алфа рецептори) и бета адренергични рецептори (бета рецептори).

Алфа агонистите са:

  • селективен (директен);
  • неселективен (косвен);
  • смесен.

Рецепторите са разделени на два подкласа α1 и α2.

Алфа-2 рецепторите са свързани със симпатолитични свойства. Адреномиметиците имат и обратната функция на алфа блокерите..

  1. Алфа-адренорецепторните лиганди имитират ефекта на адреналин и норепинефрин сигнализация (α-адренергичен агонист) в сърдечния мускул, гладките мускули и централната нервна система, като норепинефринът има най-висок афинитет (способност да се свързва с друг обект).
  2. Активирането на α1 стимулира мембранно свързания ензим фосфолипаза С (група ензими), а активирането на α2 инхибира ензима аденилат циклаза.
  3. Инактивирането на аденилатциклазата от своя страна води до инактивиране (частична или пълна загуба на активност) на вторичния пратеник на цикличния аденозин монофосфат и причинява стесняване на гладката мускулатура и кръвоносните съдове.
  4. Въпреки че пълната селективност между рецепторния агонизъм е изключително рядка, някои агенти имат частична селективност.
  5. Включването на лекарство във всяка категория показва активността на лекарството към този рецептор и по избор селективност (освен ако не е посочено друго).
  6. Адренергичните агонисти имат структура, подобна на химическите пратеници, които тялото произвежда по време на стрес (вече знаем адреналина, норепинефрина).

Нервната система помага да се регулира реакцията на тялото на стрес или спешна ситуация. По време на силен шок от надбъбречните жлези се отделят химикали, които действат на тялото, увеличават сърдечната честота, изпотяването, дихателната честота и бавното храносмилане.

Някои адренергични лекарства могат да имитират адреналин и норепинефрин и да се свържат с рецепторите, причинявайки бой или реакция на полет.

Действието на адренергичните агонисти:

  • повишаване на кръвното налягане;
  • стесняване на кръвоносните съдове;
  • отваряне на дихателните пътища, водещи към белите дробове;
  • спиране на кървенето.

Сърдечните заболявания, заболявания на стомашно-чревния тракт или горните дихателни пътища се лекуват с адреномиметици..

Адреномиметици: списък с лекарства

Адреналин: директно действащ адренергичен агонист - ниска орална бионаличност и кратък полуживот - Epi може да се използва за кървене от малки разрези чрез свързване с алфа-1.

"Дипивефрин": директно действащо пролекарство на адренергичен агонист, се превръща в епинефрин.

"Допамин": адренергични агонисти с директно действие, активират употребата на допамин, алфа рецептори. Препоръчва се при шок при разпространение.

"Фенилефрин": алфа-1, селективен агонист с директно действие. Кратко действие, използвано за пароксизмална суправентрикуларна тахикардия, за разширяване на зеницата без циклоплегия (парализа на цилиарния мускул на окото).

  • "Ксилометазолин": алфа-1, агонист с директно действие, назален деконгестант с дълго действие.
  • "Оксиметазолин": селективен агонист с директно действие от алфа-1, назален деконгестант с дълго действие.
  • "Мидодрин": алфа-1, директно действие.
  • "Бримонидин": алфа -2 селективен агонист с пряко действие, за очите.

Изопротеренол: неселективен бета агонист. По-добре от добутамин за понижаване на PVR, използван за блокиране на AV.

"Добутамин": B1 агонист, може да активира В2 в по-малка степен, се използва за кардиогенен шок (екстремна степен на левокамерна недостатъчност, характеризираща се с рязко намаляване на контрактилитета на миокарда).

"Ефедрин": обикновено се използва като стимулант, средство за потискане на хипотонията, свързана с анестезия.

Алфа-адренергични агонистични лекарства: "Клофелин", "Метилдоп", "Катаперсан", "Допегит", "Нафтизин", "Галазолин", "Визин", "Метазон", "Мидодрин", "Етилефрин" "Ксилометазолин" се предписва при атака на бронхиална астма, сърдечен арест, хипогликемична кома, остра съдова недостатъчност, токсична етиология.

Медикаментите стесняват лумена на кръвоносните съдове, повишават налягането, намаляват секрецията на жлезите в носната кухина и бронхите, намаляват гладките мускулни влакна.

Бета-адренергичните агонистични лекарства: Добутамин, Салметерол, Волмакс, Алупент, Гинипрал, обикновено се предписват за лечение на остра сърдечна недостатъчност, атриовентрикуларен сърдечен блок, както и за заплаха от спонтанен аборт, бронхоспазъм.

Кое лекарство ще има по-голям ефект върху намаляването на PVR (Изопротеренол или Добутамин)? "Изопротеренол" - повече активност върху B2 рецепторите - вазодилатация (отпускане на гладката мускулатура в стените на кръвоносните съдове).

Продължителната употреба на алфа агонисти може да доведе до понижаване на регулацията на рецептора. След приключване на приема, оток на носната лигавица.

Бета рецепторни системи

Повечето тъкани експресират множество рецептори. Доминиращият бета рецептор в нормалното сърце е бета -1 рецептор, докато бета -2 рецепторът е доминиращият регулаторен рецептор в гладката мускулна съдова система.

Адреналинът активира както бета-1, така и бета-2 рецепторите. Норепинефринът активира само бета-1 рецептора.

Бета-1 адренергичният рецептор се намира в сърдечния мускул и бъбреците. Бета-2 - в бронхите, черния дроб, матката. Бета 3 - в мастната тъкан.

Неселективни бета лекарства - Isadrin, Orciprenaline.

Селективните бета-2 адренергични агонисти отпускат бронхиалната гладка мускулна тъкан.

Ефектът на активирането на бета-1 върху сърдечния мускул

  1. Препаратите, които активират бета-1 рецептора, могат да се използват за подобряване на контрактилитета при сърдечна недостатъчност..
  2. Прекомерната стимулация на бета-1 рецептора може да причини значително увеличение на сърдечната честота.
  3. С тази статия те четат:
  4. Увеличение на кръвните лимфоцити: причини
  5. Вътречерепно налягане: симптоми и лечение
  6. Протромбин: нормален

Списък с лекарства за адреномиметици

Адреналинът активира всички видове адренорецептори, но се счита преди всичко за бета агонист. Основните му ефекти:

  1. Стесняване на съдовете на кожата, лигавиците, органи на коремната кухина и увеличаване на пролуките на съдовете на мозъка, сърцето и мускулите;
  2. Повишена контрактилност на миокарда и сърдечна честота;
  3. Разширяване на лумена на бронхите, намаляване на образуването на слуз от бронхиалните жлези, намаляване на отока.

Адреналинът се използва главно за осигуряване на спешна и спешна помощ при остри алергични реакции, включително анафилактичен шок, сърдечен арест (интракардиален) и хипогликемична кома. Адреналинът се добавя към анестетиците, за да се увеличи продължителността им на действие..

Ефектите на норепинефрин до голяма степен са подобни на адреналина, но по-слабо изразени. И двете лекарства еднакво влияят на гладката мускулатура на вътрешните органи и метаболизма. Норепинефринът увеличава контрактилитета на миокарда, свива кръвоносните съдове и повишава кръвното налягане, но сърдечната честота може дори да намалее поради активирането на други рецептори на сърдечните клетки.

Основната употреба на норепинефрин е ограничена от необходимостта от повишаване на кръвното налягане в случай на шок, нараняване, отравяне. Човек обаче трябва да бъде внимателен поради риска от хипотония, бъбречна недостатъчност при недостатъчно дозиране, кожна некроза на мястото на инжектиране поради стесняване на малки съдове на микроваскулатурата.

III. Extrasynaptic

Излизат
синапси, във вътрешната неиннервирана
слой от кръвоносни съдове (интима). В такъв случай
те реагират на адреналин и норадреналин,
циркулира в кръвта. Когато се стимулира

възниква вазоконстрикция.

Интимна предавка
функция на адренорецепторите
остава слабо разбран. определен
яснота е само във връзка с
постсинаптични ад-адренергични рецептори.
Доказано е, че този тип рецептори са тясно
свързана с ензима аденилатциклаза
(AC), който прехвърля ATF в c3´5´AMF

Легенда: стимулация; повишаване на ад-адренергичния рецептор; Аденистенилатциклаза ATP липолиза 3 ′ 5′-AMP; фосфорилаза BPhosphorylase; Агликогенолиза; ниво на глюкоза; ниво на свободни мастни киселини;

нужди от кислород)

Фиг. 3. Ефекти
стимулиране на β-адренергичните рецептори

  • чрез цикличен 3'5 'AMF.
  • Някои автори
    дори вярват, че -адренергичните рецептори
    и няма нищо подобно на този ензим.
     стимулация на рецепторите
    подходящи агонисти води
    до активиране на променливотока и следователно към
    натрупване на c3´5´AMF, което определя
  • фармакологични ефекти на агонисти.
  • класификация
    adrenomimetics
  • Лекарства способни
    възбуждат определени адренергични рецептори,
    наречени адреномиметици
  • директно действие.
ЛекарствоВидове вълнуващи
постсинаптични рецептори
Адреналин (епинефрин)1, 2, 1, 2 *
Норепинефрин (норепинефрин)1, 2 *, 1
Mezaton
Мидодрин (Гутрон)
1
  1. Нафтизин (санорин)
  2. Ксилометозолин (галазолин)
  3. Тетризолин (тизин)
  4. Оксиметазолин (nasol)
2 *
Изадрин (Новодрин)1, 2
Orciprenaline (alupent, astmopent)2, 1
Добутамин (Dobutrex)1
  • Салбутамол (Вентолин)
  • Тербуталин (Бриканил)
  • Фенотерол (berotek, partusisten)
  • Ginipral
2
  1. Salmeterol (Serevent)
  2. Формотерол (Foradil) - лекарства със забавено освобождаване
  3. действия - до 12 часа
2
Клонидин (клонидин)
Гуангфацин (естулик)
2 (в централната нервна система)
  • * - екстрасинаптично
    2
  • рецептори в интимната част на кръвоносните съдове.
  • Лекарствата не
    взаимодейства директно с
    адренорецептори, но благоприятни
    повишено освобождаване на невротрансмитери
    (което стимулира получените рецептори)
    име на адреномиметици
    косвени действия,
    или симпатомиметици.
    Те включват ефедрин
  • и фенамин.

Алфа адреномиметици

Селективните алфа-адренергични агонисти включват месатон, етилефрин, мидодрин. Препаратите от тази група имат добър антишоков ефект поради повишен съдов тонус, спазъм на малки артерии, поради което се предписват при тежка хипотония и шок. Локалното приложение на тях е придружено от стесняване на кръвоносните съдове, те могат да бъдат ефективни при лечението на алергичен ринит, глаукома.

Агентите, причиняващи възбуждане на алфа2 рецепторите, са по-често срещани поради възможността за предимно локално приложение..

Най-известните представители на този клас адренергични агонисти са нафтизин, галазолин, ксилометазолин и визин. Тези лекарства се използват широко за лечение на остри възпалителни процеси на носа и очите..

Показания за тяхната употреба са алергичен и инфекциозен ринит, синузит, конюнктивит.

Поради бързо настъпващия ефект и наличието на тези лекарства, те са много популярни като лекарства, които бързо могат да облекчат такъв неприятен симптом като назална конгестия.

Трябва обаче да внимавате, когато ги използвате, защото при прекомерно и продължително очарование с такива капки се развива не само лекарствена резистентност, но и атрофични промени в лигавицата, които могат да бъдат необратими.

Възможността за локални реакции под формата на дразнене и атрофия на лигавицата, както и системни ефекти (повишено налягане, промяна в сърдечния ритъм) не позволява да се използват дълго време, а също така са противопоказани за кърмачета, хора с хипертония, глаукома, диабет. Ясно е, че пациентите с хипертония и диабетиците все още използват същите капки за нос като всички останали, но трябва да бъдат много внимателни.

Селективните централни алфа2-адренергични агонисти имат не само системен ефект върху организма, те могат да преминат през кръвно-мозъчната бариера и да активират адренорецепторите директно в мозъка. Основните им ефекти са следните:

  • Понижава кръвното налягане и сърдечната честота;
  • Нормализиране на сърдечната честота;
  • Те имат успокоително и изразено обезболяващо действие;
  • Намалете секрецията на слюнка и слъзна течност;
  • Намалете секрецията на вода в тънките черва.

Метилдопа, клонидин, гуанфацин, катапресан, допегит, които се използват при лечението на хипертония, са широко разпространени. Способността им да намаляват слюноотделянето, дават анестетичен ефект и успокояват ви позволяват да ги използвате като допълнителни лекарства по време на анестезия и под формата на анестетици със спинална анестезия.

Бета адреномиметици

Механизмът на действие на бета-адренергичните агонисти е свързан с активирането на бета-рецептори на съдовите стени и вътрешните органи.

Основните ефекти на тези лекарства са да увеличат честотата и силата на сърдечните контракции, да увеличат налягането, да подобрят сърдечната проводимост.

Бета-адренергичните агонисти ефективно отпускат гладката мускулатура на бронхите, матката и затова успешно се използват при лечението на бронхиална астма, заплахата от спонтанен аборт и повишен маточен тонус по време на бременност.

Неселективните бета-адренергични агонисти включват изодрин и орципреналин, които стимулират β1 и β2 рецепторите. Isadrin се използва в спешна кардиология за повишаване на сърдечната честота с тежка брадикардия или атриовентрикуларен блок.

Преди това се предписваше и за астма, но сега, поради вероятността от нежелани реакции от страна на сърцето, се предпочитат селективни бета2-адренергични агонисти.

Изадринът е противопоказан при коронарна болест на сърцето и това заболяване често се свързва с бронхиална астма при пациенти в напреднала възраст..

Orciprenaline (alupent) се предписва за лечение на бронхиална обструкция при астма, в случаи на спешни кардиологични състояния - брадикардия, спиране на сърцето, атриовентрикуларен блок.

Селективен бета1-адренергичен агонист е добутамин, използван при спешни състояния в кардиологията. Показан е при остра и хронична декомпенсирана сърдечна недостатъчност..

Селективните бета2-адреностимуланти се използват широко. Лекарствата от това действие отпускат главно мускулите на бронхите, затова се наричат ​​и бронходилататори.

Бронходилататорите могат да имат бърз ефект, тогава те се използват за спиране на атаките на бронхиална астма и могат бързо да премахнат симптомите на задушаване. Най-често срещаният салбутамол, тербуталин, произведен в инхалационни форми. Тези лекарства не могат да се използват постоянно и във високи дози, тъй като са възможни странични ефекти като тахикардия, гадене.

Дългодействащите бронходилататори (салметерол, волмакс) имат значително предимство пред гореспоменатите лекарства: те могат да се предписват дълго време като основно лечение на бронхиална астма, осигуряват дълготраен ефект и предотвратяват появата на задух и самите пристъпи на астма..

Salmeterol има най-дълго действие, достигайки 12 или повече часа. Лекарството се свързва с рецептора и е в състояние да го стимулира многократно, поради което не е необходимо назначаването на висока доза салметерол.

За да се намали тонуса на матката с риск от преждевременно раждане, нарушаването на контракциите й по време на контракции с вероятността от остра фетална хипоксия, се предписва гинипрал, който стимулира бета-адренорецепторите на миометрия. Страничните ефекти на гинипрал могат да бъдат замаяност, треперене, нарушение на сърдечния ритъм, бъбречна функция, хипотония.

Косвени адреномиметици

В допълнение към агентите, които директно се свързват с адренергичните рецептори, има и други, които имат косвен ефект, като блокират процесите на гниене на естествените медиатори (адреналин, норепинефрин), увеличават секрецията им и намаляват обратното приемане на "излишния" брой адреностимуланти.

Индиректните адренергични агонисти използват ефедрин, имипрамин, лекарства от групата на инхибиторите на моноаминооксидазата. Последните се предписват като антидепресанти.

Ефедринът е много подобен на адреналина по своето действие, а неговите предимства са възможността за перорално приложение и по-дълъг фармакологичен ефект.

Разликата се състои в стимулиращия ефект върху мозъка, който се проявява чрез възбуждане, повишаване на тонуса на центъра на дишането.

Ефедрин се предписва за облекчаване на пристъпи на бронхиална астма, с хипотония, шок, възможно е локално лечение на ринит.

Способността на определени адренергични агонисти да проникнат през кръвно-мозъчната бариера и да упражнят пряко влияние там позволява използването им в психотерапевтичната практика като антидепресанти. Широко предписаните инхибитори на моноаминооксидазата предотвратяват разрушаването на серотонин, норепинефрин и други ендогенни амини, като по този начин увеличават концентрацията им в рецепторите.

Ниаламид, тетриндол, моклобемид се използват за лечение на депресия. Имипраминът, който принадлежи към групата на трицикличните антидепресанти, намалява обратното захващане на невротрансмитерите, увеличавайки концентрацията на серотонин, норепинефрин, допамин в мястото на предаване на нервните импулси..

Адренергичните агонисти имат не само добър терапевтичен ефект при много патологични състояния, но и са много опасни с някои странични ефекти, включително аритмии, хипотония или хипертонична криза, психомоторна възбуда и др., Следователно лекарствата от тези групи трябва да се използват само по указание на лекар.

Adrenomimetics

α- и β-адренергични агонисти: адреналин (епинефрин) и норепинефрин (норадреналин)

α-адренергични агонисти: α1 - фенилефрин; α2 - напазолин, ксилометазолин, клонидин

β-адренергични агонисти: β1 и β2 - изопреналин, орципреналин; β1 е добутамин; β2 - салбутамол, фенотерол.

Б).
Косвени действия
(симпатомиметици): ефедрин

Адреномиметици с директно действие

  • адреналин (епинефрин) - алкалоид от животински произход, може да се получи синтетично. Химически принадлежи към групата на фенилалкиламините, е биогенен катехоламин (о-диоксибензен). Възбужда 1, 2, 1, 2– AR.

    Най-значимият ефект на адреналина върху CVS.

    - а) Увеличава силата и сърдечната честота
    контракции, улеснява AV проводимостта
    и засилва автоматизма на провеждането
    следователно системите подобряват
    инсулт и минутен обем на сърцето. при
    това увеличава приема на миокарда
    кислород и енергията се изчерпва
    следователно сърдечните ресурси са дълги
    употребата на адреналин не е препоръчително.

    - б) Адреналинът стимулира α1–
    AR на съдовете и причинява тяхното стесняване.
    Промяната в кръвното налягане зависи от дозата адреналин
    и изходно кръвно налягане в организма.

    Систолично кръвно налягане
    адреналинът се увеличава с увеличаването му
    обем на сърдечния удар.

    Но диастолично
    налягане при използване на среда
    терапевтичните дози на лекарството са намалени,
    поради преобладаването на ефекта
    възбуждане на β2– AR съдове
    скелетен мускул, бял дроб, мозък,
    сърца, в резултат на което те се разширяват. Средно БП поради увеличение
    систолното също се увеличава.

    При децата адреналинът повишава кръвното налягане до
    субнормални количества, каквито имат в
    възниква реакция на бързо повишаване на кръвното налягане
    централизация на кръвообращението: кръв
    циркулира през големи съдове, не
    попадане в капилярите, което причинява
    тъканна хипоксия.

    Разширява бронхите, елиминира бронхоспазма, Освен това намалява секрецията на бронхиалните жлези.

    Адреналинът разширява зениците, свивайки радиалния мускул на ириса. Вътреочното налягане намалява, защото намалява производството на вътреочна течност.

    Подобрява свиването на скелетните мускули, особено когато са уморени, тъй като активира освобождаването на AH в невромускулния синапс, подобрява кръвообращението в мускулите.

    Намалява тонуса и подвижността на стомашно-чревния тракт, тонизира сфинктерите.

    Намалява сфинктера на пикочния мехур.

    Намалява капсулата на далака и увеличава отделянето на червени кръвни клетки в кръвта. Използва се за диагностициране на малария.

    Стимулира метаболизма: повишава липолизата и гликогенолизата. В резултат на това концентрацията на свободни мастни киселини в кръвта се повишава и причинява хипергликемия..

    Краткотраен адреналин -
    в / в 5, s / c - 30 min - 40 min. С устно
    въвеждането се унищожава в храносмилателния тракт и в черния дроб.

    За реанимация при новородени: за премахване на задушаване, със сърдечен блок. За да възстановите активността на спрялото сърце, адреналинът се прилага интракардиално.

    С шок, включително анафилактичен.

    За спиране на остър пристъп на бронхиална астма.

    В анестезиологията за удължаване на ефекта на локалните анестетици.

    За елиминиране на хипогликемичната кома, за премахване на хипогликемията при новородени, родени от майки с диабет.

    С откритоъгълната форма на глаукома. По-добре - дипивефрин - пролекарство с адреналин.

    За да спрете повърхностното кървене.

    Алфа блокери извратени
    действие на адреналин.

    • норепинефрин (норепинефрин). Има пряк стимулиращ ефект върху 1 и 2– AR, 1– AR. Основният ефект на норепинефрина е силно изразено, но кратко (в рамките на няколко минути) повишаване на кръвното налягане, свързано с вазоконстрикция (това е най-мощният вазоконстриктор). Последващо понижение на кръвното налягане не се случва, тъй като норепинефринът на практика не засяга 2– AR съдове. Причинява рефлексна брадикардия.

    На гладките мускули на вътрешните органи,
    обмяната на веществата и централната нервна система засяга норепинефрин
    както и адреналин, но по тежест
    тези ефекти са значително по-ниски
    Последният.

    Когато се въведе вътре, HA се унищожава.
    Не можете да въведете s / c и / m, тъй като
    лекарството причинява вазоспазъм и некроза
    носни кърпи. Основният начин на приложение е iv
    капене.

    1. С различни видове шок и други
    патологии с понижение на кръвното налягане (колапс,
    наранявания, хирургични интервенции,
    сепсис, хипертермия и др.).

    При деца лекарството се използва само при
    случай на неинтензивен масивен
    инфузионна терапия. Трябва да си спомня,
    че децата под 3 години имат незрели механизми
    инактивиране на норепинефрин, затова той
    дълго циркулира в кръвта и упражнява
    по-продължително действие.

    • фенилефрин (месатон). Стимулира 1– AR съдовете, стеснява ги и повишава кръвното налягане (с iv за 20 минути, с s / c - 40-50 минути). В малка степен увеличава освобождаването на норепинефрин от пресинаптичните окончания. Причинява рефлекторна брадикардия. Има лек стимулиращ ефект natsns. Разширява зеницата без промяна на квартира. Назначава се орално и парентерално.

    1. Като инструмент за натискане
    с шок и колапс.

    2. Локален ринит.

    3. Под формата на капки за очи с
    откритоъгълна глаукома, за
    изследвания на фундус.

    • напазолин, ксилометазолин, оксиметазолин - 2 - адренергични агонисти се използват локално за лечение на ринит
    • клонидин-2-адренергичен агонист. Има периферни и централни ефекти.Перферичният ефект е вазоконстриктор, използван за лечение на глаукома..

    Централни ефекти: 1) добро
    прониква в BBB и стимулира 2– AR и I1–
    инхибиторни рецептори за имидазолин
    SDC неврони. В резултат на усилването
    инхибиторни ефекти върху CDS, кръвоносните съдове
    разширяват се и кръвното налягане намалява.

    • 2) Има седативен ефект, но в голяма степен
      дози сънотворни, защото
      намалява екскреторната екскреция
      медиатори в централната нервна система.
    • 3) Има обезболяващ ефект,
      е неопиоиден аналгетик
      централно действие.
    • Приложение: GB и GK.
    • — АДРЕНОМИМЕТИКА
    • изопреналин –1, 2– адренергичен агонист. Основните ефекти са свързани с неговия ефект върху сърцето и гладката мускулатура..

    И). Стимулира 1
    - AR на сърцето, увеличава силата и
    сърдечната честота улеснява
    AV проводимост, увеличава автоматизма
    сърца.

    Б) Разширява кръвоносните съдове.

    IN). Намалява тонуса на бронхите.

    Д). Намалява тонуса на гладката мускулатура
    GIT, матка.

    Д) Стимулира липолизата и гликогенолизата.

    Приложение: 1) за спиране
    бронхоспазъм (вдишва се като
    аерозол). При малки деца - iv
    капе, защото големите частици не го правят
    проникват дълбоко в белите дробове и не достигат
    най-малките бронхи.

    2) в AV блока (сублингвално).

    • добутаминът стимулира 1– AR на сърцето и увеличава сърдечната честота и сърдечния пулс. Използва се интравенозно като пейсмейкър при остра сърдечна недостатъчност.
    • салбутамол, фенотерол, тербуталин - 2– адреномиметици,

    използва се за облекчаване на припадъци
    бронхиална астма.

    Намалете тонуса на бронхите. За систематична профилактика на астматични пристъпи се използват 2– продължително действащи адреномиметици (12 часа) - кленбутерол, салметерол, формотерол.

    Намаляване на контрактилната активност на миометриума (имат токолитичен ефект). Използва се със заплахата от прекъсване на бременността, за предотвратяване на преждевременно раждане.

    Разширете кръвоносните съдове и намалете натоварването на сърцето, което може да се използва в комплексното лечение на сърдечна недостатъчност.