Фармакологична група - Алфа-адренергични агонисти

Подгрупите са изключени. Активиране

описание

Свързване с постсинаптична алфа1-адренорецепторите на съдовата стена, те (фенилефрин и др.) причиняват свиване на гладката мускулатура, стесняване на кръвоносните съдове и повишаване на кръвното налягане (вж. Хипертензивни лекарства). Клонидин, гуанфацин, метилдопа и др. Принадлежат към една и съща група. Прониквайки през BBB, те стимулират пресинаптичната алфа2-адренорецепторите на вазомоторния център на мозъка, намаляват отделянето на медиатора в синаптичната цепнатина и намаляват потока на симпатикови импулси от централната нервна система, което води до намаляване на кръвното налягане. Друг алфа ефект1-адренергичните агонисти (инданазолин, ксилометазолин, напазолин и др.) е намаляване на секрецията в носната кухина и облекчаване на носното дишане (вж. Антиконгестанти).

Препарати

Активно веществоТърговски имена
Няма налична информацияB-190
Kafergot
Risacyl
Бримонидин * (Brimonidinum *)Alfabrim ®
Alfagan ® P
Brim Antiglau IVF
Луксфен ®
Mirvaso ® Derm
Guanfacinum * (Guanfacinum)Estulik
Диметинден + Фенилефрин * (Dimetindenum + Phenylephrinum)Bebifrin ®
Инданазолин * (Indanazolinum)Farial
IndolylmethylaminoethanolB-190
Клонидин * (Clonidinum)Gemiton
Гемитон 0,3
Clonidine
Инжектиране на клонидин 0,01%
Клонидин таблетки
Клонидин таблетки 0,00015 g
Ксилометазолин * (ксилометазолин)Бризолин ®
Галазолин ®
Flupostad ® Reno
Fornos ®
Д-р Тайс Назолин
Д-р Теис Ринотейс
Звездичка NOZ
Инфлурин ®
Quatran ® Xylo
Ксилолен актив ®
Ксилол ®
Ксилол ® NEO
Xylobene
Xylokt ® -SOLOpharm
Ксилометазолин
Ксилометазолинов буфус
Ксилометазолин-Betalek
Ксилометазолин-Rusfar
Ксилометазолин-SOLOpharm
Ксилометазолин хидрохлорид
Ximelin
Ximelin Eco
Xymelin Eco с ментол
MORELOR ® XYLO
Nosolin ®
Носолин ® балсам
Olint
Otrivin
Rinomaris ®
Rinonorm
Rinonorm-Teva
Rinorus ®
Rinostop ®
Rinostop ® Extra
Санорин Ксило
Sialor
Snoop ®
SOLOxylometazoline
Suprim-Noz
Тизин Ксило
Tizin ®
Tizin ® Classic
Tizin ® Xilo BIO
Tizin ® Expert
Farmazolin ®
Evkazolin Aqua
Еспазолин ®
Метилдопа * (Метилдопа)ALDOMET
Dopanol
Dopegit ®
Метилдопа
Метилдопа сескихидрат
Мидодрин * (Midodrinum)Гутрон ®
Нафазолин + фенирамин (Naphazolinum + Pheniraminum)Opton-A ®
Нафазолин * (Naphazolinum)Ivilekt
Нафазолин-Ферейн ®
Naphthyzine
Нафтизин буф
Нафтизин плюс
Naphthyzin-DIA
Разтвор на нафтизин
Sanorin
Санорин с евкалиптово масло
Кристал SIGIDA
Оксиметазолин * (Oxymetazolinum)Afrin Extro
Afrin ®
Afrin ® Хидратиращ
Викс Асет Синекс
Викс Синекс
Nazivin ®
Nazivin ® Sensitive
Nazol ®
Nazol ® Адванс
Nasospray
Nesopin
Knoxpray
Оксиметазолин
Оксиметазолин-Akrikhin
Оксиметазолин хидрохлорид
Oxyphrine
Autrivin Express
Otrivin ® Oxy
RANKOF ® Reno
Rinostop ® Extra
Rinostop ® Extra с ментол и евкалипт
Sialor ® Rhino
Fazin
Тетризолин * (Tetryzolinum)Берберил ® N
Vizin ®
Vizin ® Classic
Vizin ® Classic (в ампули за еднократна употреба)
VisOptic
Монтевизин ®
Octilia
Тизанидин * (Тизанидин)Sirdalud ®
Sirdalud ® MR
Tizalud
Тизанидин
Тизанидин пелети с модифицирано освобождаване
Тизанидин-SZ
Тизанидин-Тева
Тизанидин хидрохлорид
Tizanil ®
Трамазолин * (Tramazolinum)Lazolvan ® Reno
Фенилпропаноламин * (Фенилпропаноламин)Тримекс
Фенилефрин * (Phenylephrinum)Bebifrin ®
Vizofrin
Ирифрин ®
Ирифрин ® BK
Mezaton
Месатонов разтвор 1% в ампули (с добавяне на глицерин)
Nazol ® Baby
Nazol ® Kids
Неозинефрин-POS ®
Релеф ®
Stelfrin
Stelfrin supra
Фенилефрин оптик
Фенилефрин-SOLOpharm
Фенилефрин хидрохлорид

Официалният уебсайт на компанията RLS ®. Начало Енциклопедия на лекарства и фармацевтичен асортимент от стоки на руския Интернет. Каталогът с лекарства Rlsnet.ru предоставя на потребителите достъп до инструкции, цени и описания на лекарства, хранителни добавки, медицински изделия, медицински изделия и други продукти. Фармакологичното ръководство включва информация за състава и формата на освобождаване, фармакологично действие, показания за употреба, противопоказания, странични ефекти, лекарствени взаимодействия, начин на употреба на лекарства, фармацевтични компании. Лекарственият указател съдържа цени на лекарства и фармацевтични продукти в Москва и други градове в Русия.

Забранено е предаването, копирането, разпространението на информация без разрешението на RLS-Patent LLC.
При цитиране на информационни материали, публикувани на страниците на сайта www.rlsnet.ru, се изисква връзка към източника на информация.

Много повече интересни неща

© РЕГИСТРАЦИЯ НА ЛЕКАРСТВИТЕ НА РУСИЯ ® RLS ®, 2000-2020.

Всички права запазени.

Търговската употреба на материали не е разрешена..

Информацията е предназначена за медицински специалисти..

Адренергични агонисти механизъм на действие

Адреномиметиците се делят на:

1) а-адренергични агонисти, 2) β-адренергични агонисти, 3) a, β-адренергични агонисти (едновременно възбуждат a- и β-адренергични рецептори).

а-адренергични агонисти

и1 -Adrenomimetics. Когато1-адренергични рецептори в гладката мускулатура чрез Gр -протеини, фосфолипаза С се активира, нивото на инозитол-1,4,5-трифосфат се повишава, което подпомага освобождаването на Са 2+ йони от саркоплазмения ретикулум. Когато Са 2+ взаимодейства с калмодулин, миозиновата киноза на лека верига се активира. Фосфорилирането на миозиновите леки вериги и взаимодействието им с актин води до свиване на гладките мускули (фиг. 6).

Основните фармакологични ефекти на α1-адреномиметици: 1) разширени зеници (свиване на радиалния мускул на ириса), 2) стесняване на кръвоносните съдове (артерии и вени).

Към α1-адренергичните агонисти включват фенилефрин (месатон). При вкарване на разтвор на фенилефрин в конюнктивалната торбичка зеницата се разширява, без да променя акомодацията. Това може да се използва при изследване на фундуса..

Фенилефринът се използва като вазоконстриктор и пресорен агент. Вазоконстрикторният ефект на фенилефрина се използва в оториноларингологията, по-специално при ринит (капки за нос). В ректалните свещички се предписва фенифрин за хемороиди. Понякога разтвор на фенилефрин се добавя към разтвори на локални анестетици вместо адреналин.

Когато се прилага интравенозно или подкожно (както и когато се приема перорално), фенилефринът свива кръвоносните съдове и следователно повишава кръвното налягане. В този случай възниква рефлексна брадикардия. Продължителността на лекарството, в зависимост от начина на приложение 0,5-2 часа. При артериална хипотония се използва пресовият ефект на фенилефрин..

Противопоказания за назначаването на фенилефрин: хипертония, атеросклероза, вазоспазъм.

α2 -Adrenomimetics. С възбуждане на екстрасинаптично α2-адренергични рецептори на кръвоносните съдове чрез G1-протеините се инхибират от аденилат циклазата, нивото на cAMP и активността на протеин киназа А се намаляват (фиг. 17). Инхибиторният ефект на протеин киназа А върху киназата на леките вериги на миозин и фосфоламбан е намален. В резултат на това се активира фосфорилирането на миозинови светлинни вериги; фосфоламбан инхибира Са2+ -ATPase на саркоплазмения ретикулум (Са 2+ -ATPase транспортира Саон 2 йони от цитоплазмата до саркоплазмения ретикулум), нивото на Са 2+ в цитоплазмата се увеличава. Всичко това допринася за свиването на гладката мускулатура и стесняване на кръвоносните съдове..

К а2-адренергичните агонисти включват напазолин, ксилометазолин, оксиметазолин.

Нафазолин (нафтизин) се използва само локално при ринит. Разтворите на лекарството се вкарват в носа 3 пъти на ден; докато съдовете на носната лигавица се стесняват и възпалителната реакция намалява. Емулсия на напазолин - санорин се използва 2 пъти на ден.

Ксилометазолин (галазолин) и оксиметазолин (назал) са сходни по действие и се използват за напазолин.

Към α2-адренергичните агонисти включват също клонидин и гуанфацин, които се използват като антихипертензивни средства.

Клонидин (клонидин, хемитон), като напазолин, ксилометазолин, е производно на имидазолин и се синтезира като лечение на ринит. Неговата изразена способност да понижава кръвното налягане, свързано със стимулиране на2-адренергични рецептори и имидазолин I1-рецептори в продълговата медула.

Клонидин е ефективно антихипертензивно лекарство. Освен това има седативен, обезболяващ ефект, усилва действието на етилов алкохол и намалява симптомите на абстиненция при пристрастяване към опиоиди..

Клонидин се използва като хипотензивно средство, главно в случай на хипертонични кризи. Употребата на клонидин е ограничена от страничните му ефекти (сънливост, сухота в устата, запек, импотентност, синдром на тежка абстиненция).

Под формата на капки за очи клонидин се използва при глаукома (намалява производството на вътреочна течност). Клонидин може да бъде ефективен за предотвратяване на мигрена, за намаляване на симптомите на абстиненция при зависимост от наркотици от опиоиди. Клонидинът има аналгетични свойства.

Тизанидин (сирдалуд) е производно на имидазолин. Стимулира пресинаптичните оси2-адренергични рецептори в синапсите на гръбначния мозък. В тази връзка намалява отделянето на възбуждащи аминокиселини, отслабва полисинаптичното предаване на възбуждането и намалява тонуса на скелетните мускули. Има аналгетични свойства. Прилагайте вътрешно при спазми на скелетните мускули.

Гуангфацин (естулик) като хипотензивно средство се различава от клонидин по-дълго време на действие. За разлика от клонидин, той стимулира само α2-адренорецепторите, без да засягат I1,-рецептори.

β-адренергични агонисти

β 1 -Adrenomimetics. С възбуждане β 1-сърдечни адренергични рецептори чрез Gс -протеини, аденилатциклаза се активира, сАМФ се образува от АТФ, който активира протеин киназа А. Когато протеин киназа А се активира, Са2+ каналите на клетъчната мембрана се фосфорилират (активират) и Са 2+ йони се вливат в цитоплазмата на кардиомиоцитите.

В клетките на синоатриалния възел входът на йони на Са 2+ ускорява 4-та фаза на потенциала на действие, по-често се генерират импулси, сърдечната честота се увеличава.

Във влакната на работещия миокард, йони на Са 2+ се свързват с тропонин С (част от инхибиторния комплекс на тропонин-тропомиозин) и по този начин инхибират инхибиторния ефект на тропонин-тропомиозин върху взаимодействието на актин и миозин - сърдечните контракции се усилват (фиг. 3).

С възбуждане β 1 -адренорецепторите в клетките на атриовентрикуларния възел фаза 0 и 4 от потенциала на действие се ускоряват - атриовентрикуларната проводимост се улеснява и автоматизмът се увеличава.

С възбуждане β 1-адренорецепторът увеличава автоматизма на влакната на Purkinje.

С възбуждане β 1,-бъбречните юкстагломерулни клетъчни адренергични рецептори увеличават секрецията на ренин.

K β 1-адренергичните агонисти включват добутамин. Увеличава силата и в по-малка степен сърдечната честота. Използва се като кардиотонично средство при остра сърдечна недостатъчност..

β2 -Adrenomimetics. β2-Адренорецепторите са локализирани:

1) в сърцето (1/3 от предсърдно β-адренергичните рецептори, '/4 β-адренергични рецептори на вентрикулите на сърцето);

2) в цилиарното тяло (с β2-адренергичните рецептори увеличават производството на вътреочна течност);

3) в гладката мускулатура на кръвоносните съдове и вътрешните органи (бронхи, стомашно-чревен тракт, миометриум); при възбуждане β2-адренорецепторите гладките мускули се отпускат.

С възбуждане β2-адренергичните рецептори чрез избелване активират аденилатциклазата, повишава нивото на cAMP, активира протеин киназата А.

В сърцето β възбуждане2-адренергичните рецептори водят до същите ефекти като β възбуждане 1 -адренорецептори (увеличен, повишен пулс, облекчаване на атриовентрикуларната проводимост).

В противен случай β2-адренорецептори в гладката мускулатура на кръвоносните съдове (фиг. 17), бронхите, стомашно-чревния тракт, миометриума. С p стимулация2-адренергични рецептори чрез Gс -протеини, аденилатциклаза се активира, нивото на cAMP се повишава, протеин киназа А се активира, което има депресиращ ефект върху киназата на леките вериги на миозин и фосфоламбан. В резултат на това фосфорилирането на миозиновите светлинни вериги се нарушава и нивото на Ca 2+ в цитоплазмата намалява (инхибиращият ефект на фосфо-ламбана върху Са 2+ АТФазата на саркоплазмения ретикулум, който активира прехода на Ca 2+ йони от цитоплазмата към саркоплазмата, елиминираната саркоплазма). Всичко това допринася за отпускането на гладката мускулатура на кръвоносните съдове, бронхите, стомашно-чревния тракт, миометриума..

Фиг. 17. Механизмът на влияние a2-адреномиметици и β2-адренергични агонисти върху гладката мускулатура на кръвоносните съдове.

АС - аденилатциклаза; ПК - протеин киназа; KLCM - киназа на леки вериги на миозин; SR - саркоплазмен ретикулум; Sa; 2 * - цитоплазмен Са 2+.

K β 2-адренергичните агонисти включват салбутамол (вентолин), фенотерол (беротек, партусистен), тербуталин. Намалете тонуса на бронхите, тонуса и контрактилната активност на миометриума. Умерено разширява кръвоносните съдове. Важи за около 6 часа.

Показания за употреба:

1) за облекчаване на пристъпи на бронхиална астма (използва се главно чрез вдишване);

2) за спиране на преждевременния труд (прилага се венозно, след това се прилага перорално);

3) с прекомерно силен труд.

В акушерската практика токолитиците (със заплахата от преждевременно раждане) в допълнение към горните лекарства прилагат хексопреналин (гинипрал) и ритодрин.

За системна профилактика на астматични пристъпи се препоръчва β 2-по-дългодействащи адренергични агонисти - Кленбутерол, Салметерол, Формотерол (валидно за около 12 часа).

Странични ефекти на β 2-адренергични агонисти: тахикардия, тревожност, понижено диастолично налягане, виене на свят, тремор.

K β 1 β 2 адреномиметиците включват изопреналин (изопротеренол, изодрин)

Във връзка със стимулирането на β 1-изопреналиновият адренергичен рецептор улеснява атриовентрикуларната проводимост и се използва за атриовентрикуларен блок под формата на таблетки под езика.

Във връзка със стимулирането на β 2-Изопреналинът за адренорецепторите елиминира бронхоспазма и може да се използва за инхалация при бронхиална астма.

Странични ефекти на изопреналин: тахикардия, сърдечна аритмия, тремор, главоболие.

a, β-адренергични агонисти

Норепинефрин (норепинефрин) по химическа структура съответства на естествения медиатор норепинефрин. Включва a1,- и a2-адренорецептори, както и β 1-адренергични рецептори. Ефект върху β 2-адренорецепторите леко.

Във връзка с възбуждането на α1- и α1-адренергичните рецептори норепинефрин свива кръвоносните съдове и повишава кръвното налягане.

Норепинефринът стимулира β 1-адренергичните рецептори и при експерименти върху изолирано сърце причиняват тахикардия. Въпреки това, в цялото тяло, поради повишаване на кръвното налягане, инхибиторните ефекти на вагуса се активират рефлексивно и обикновено се развива брадикардия. Ако блокирате ефектите на вагуса с атропин, норепинефринът причинява тахикардия (фиг. 18).

Норепинефринът се прилага интравенозно (чрез поглъщане лекарството се унищожава; когато се прилага под кожата или мускулите поради рязко стесняване на кръвоносните съдове, некрозата на тъканите е възможна на мястото на инжектиране; с еднократна инжекция лекарството продължава няколко минути, тъй като норепинефринът бързо се улавя от адренергичните нервни окончания).

Фиг. 18. Ефектът на атропина върху ефектите на норепинефрина. АД - кръвно налягане; NA - норепинефрин.

Основното показание за употребата на норепинефрин е рязко понижаване на кръвното налягане.

При използване на норепинефрин в големи дози са възможни затруднения с дишането, главоболие, сърдечна аритмия. Норепинефринът е противопоказан при сърдечна недостатъчност, тежка атеросклероза, атриовентрикуларен блок, халотанова анестезия (възможни са сърдечни аритмии).

Адреналинът (епинефрин) по химична структура и действие съответства на естествения адреналин. Възбужда всички видове адренорецептори (табл. 3). Инжектира се под кожата и във вена (при поглъщане тя е неефективна).

1) разширява зениците на очите (стимулира a1,-адренорецептори на радиалния мускул на ириса);

2) засилва и ускорява сърдечните контракции (стимулира β 1-адренергични рецептори);

3) улеснява атриовентрикуларната проводимост (стимулира β 1-адренергични рецептори);

4) повишава автоматизма на влакната на проводимата система на сърцето (стимулира β 1-адренергични рецептори);

5) свива кръвоносните съдове на кожата, лигавиците, вътрешните органи (стимулира1- и a2-адренергични рецептори);

6) разширява кръвоносните съдове на скелетните мускули (стимулира β 2-адренергични рецептори);

7) отпуска гладката мускулатура на бронхите, червата, матката (стимулира β 2-адренергични рецептори);

8) активира гликогенолизата и предизвиква хипергликемия (стимулира β 2-адренергични рецептори).

Във връзка с възбуждането на a1- и a2-адренорецепторът адреналинът свива кръвоносните съдове. Въпреки това адреналинът възбужда и β 2-адренорецептори, следователно с неговото действие е възможно вазодилатация.

Таблица 3. Сравнителен ефект на адренергичните агонисти върху адренергичните рецептори

β 2-Съдовите адренергични рецептори са по-чувствителни към адреналина и възбуждането им е по-дълго в сравнение с a-адренорецепторите. Когато се използват обикновени дози адреналин, неговият ефект върху оса-адренорецепторите първо преобладава - съдовете се стесняват. Но след като възбуждането на аса-адренергичните рецептори спира, действието на адреналина върху β 2-адренорецепторите все още се запазват, поради което след стесняване на съдовете те се разширяват (фиг. 19).

При условията на целия организъм адреналинът предизвиква стесняване на определени кръвоносни съдове (съдове на кожата, лигавиците и при високи дози съдовете на вътрешните органи) и разширяване на други съдове (съдове на сърцето, скелетните мускули).

Благодарение на стимулиращия ефект върху сърцето и вазоконстрикторния ефект, адреналинът повишава кръвното налягане. ) Ефектът на пресора е особено изразен при интравенозно приложение на адреналин. В този случай първо е възможна краткотрайна рефлексна брадикардия, придружена от известно понижение на кръвното налягане, което след това отново се повишава.

Пресорен ефект на адреналин с еднократно интравенозно приложение е краткосрочен (минути), след това кръвното налягане бързо намалява, обикновено под първоначалното ниво. Последната фаза на действието на адреналина е свързана с неговия ефект върху β2 -съдови адренорецептори (съдоразширяващ ефект), който продължава известно време след като действието върху a-адренергичните рецептори е прекратено. След това кръвното налягане се връща към първоначалното си ниво (фиг. 20). Действието на адреналина може да се анализира с помощта на a-блокери и β-блокери (фиг. 21). На фона на действието на a-блокери, адреналинът намалява кръвното налягане; на фона на β-блокери, натискащият ефект на адреналина се увеличава.

Артериален съдов тон

Фиг. 19. Ефектът на адреналина върху тонуса на артериалните съдове.

Вазоконстрикторното действие на адреналина е свързано с активиране на a1- и a2-адренорецептори. Съдоразширяващият ефект на адреналина е свързан с β активиране2 -адренорецептори.

Фиг. 20. Ефектът на адреналина върху кръвното налягане.

α1 α2 β 1 β2 - обозначения на адренергични рецептори, с възбуждането на които са свързани

фазови ефекти на адреналин (Adr) върху кръвното налягане.

Употребата на адреналин. Адреналинът е средство за избор при анафилактичен шок (проявява се от спад на кръвното налягане, бронхоспазъм). В този случай използвайте способността на адреналина да стеснява кръвоносните съдове, да повишава кръвното налягане и да отпуска мускулите на бронхите. Ампулен разтвор на адреналин (0,1%) се прилага мускулно; с неефективност ампулният разтвор се разрежда 10 пъти и 5 ml 0,01% разтвор се прилага бавно интравенозно.

Адреналинът се използва за спиране на сърцето. В този случай няколко ml 0,01% разтвор на адреналин се инжектират със спринцовка с дълга игла през гръдната стена в кухината на лявата камера. Адреналинът значително повишава ефективността на косвения сърдечен масаж.

Вазоконстриктивният ефект на адреналина се използва при добавяне на неговия разтвор към разтвори на локални анестетици, за да се намали абсорбцията им и да се удължи действието.

Под формата на капки за очи се използва епинефрин при глаукома под открит ъгъл (намалява производството на вътреочна течност). Поради факта, че адреналинът причинява мидриаза, лекарството не се използва при глаукома със затваряне на ъгъл.

При откритата ъгъл форма на глаукома, дипивефрин е по-ефективен - пролекарство на адреналин, който прониква в роговицата много по-лесно и освобождава адреналин в тъканите на окото.

При атаки на бронхиална астма под кожата се инжектира адреналин. Това обикновено води до спиране на атаката (действието на адреналин с подкожно приложение трае около 1 час). Кръвното налягане не се променя много..

Поради способността на адреналина да повишава глюкозата в кръвта, той може да се използва при хипогликемия, причинена от голяма доза инсулин.

В случай на предозиране адреналинът може да причини страх, тревожност, тремор, тахикардия, нарушения на сърдечния ритъм, гадене, повръщане, изпотяване, хипергликемия, главоболие. Възможен белодробен оток, мозъчен кръвоизлив поради рязко повишаване на кръвното налягане.

Адреналинът е противопоказан в случай на хипертония, коронарна недостатъчност (рязко увеличава нуждата на сърцето от кислород), тежка атеросклероза, бременност, халотаноза (причинява сърдечни аритмии)

Адреномиметични лекарства

Човешкото тяло е сложна система, в която най-сложните процеси и действия започват с ефекти върху малки рецептори. Какво е? Това са специализирани нервни окончания, в които възниква електрически импулс под въздействието на химикал. Има много видове рецептори, например адренергични рецептори, които също са разделени на няколко групи. Веществата, които въздействат на организма чрез тези рецептори, се наричат ​​адренергични агонисти (АМ)..

Характеристика на рецептора

Адренорецепторите са разделени на α и β, сред които се разграничават α1, α2, β1, β2 и β3 рецептори:

Местоположение на адренорецепторите

  • α1-адренергичните рецептори са разположени в артериолите и реагират на норепинефрин, причинявайки вазоспазъм и вследствие на това повишаване на налягането. Също така тези рецептори са локализирани в гладката мускулатура, тоест в радиалния мускул на ириса на окото, сфинктера на пикочния мехур. Когато тези рецептори се стимулират, възниква дилатация на зениците и задържане на урина..
  • α2-адренергичните рецептори реагират на адреналин и норепинефрин, активирането им води до намаляване на синтеза на норепинефрин. Основният ефект е вазоконстрикция.
  • β1-адренергичните рецептори са разположени в сърцето и реагират на норепинефрин, с тяхната стимулация честотата и силата на сърдечните контракции се увеличават.
  • β2-адренергичните рецептори са в бронхиолите, матката, черния дроб, реагират на адреналин, когато се стимулира, норепинефринът се освобождава активно, бронхите се разширяват и се активира образуването на глюкоза от гликоген в черния дроб.
  • β3-адренергичните рецептори се локализират главно в мастната тъкан, при тяхното стимулиране се получава разграждане на мазнините с образуването на енергия.

класификация

Една от класификациите се основава на механизма на действие на лекарствата:

Самите адренергични агонисти с директно действие влияят на рецепторите, като катехоламините, произвеждани в организма.

Индиректните адреномиметици са вещества, които допринасят за освобождаването на собствените катехоламини в организма.

Адреномиметиците със смесено действие комбинират и двата ефекта.

Използвайки

Алфа-адренергичните агонисти се използват в медицината като спешни случаи и като локални вазоконстриктори.

Схема на бронходилататорно действие на адренергични агонисти

А1-адренергичните агонисти с пряко действие включват фенилефрин (Месатон), лекарство, което се използва активно в болница поради способността му бързо да повишава кръвното налягане. Косвено намалява честотата на контракциите на сърцето. Също така лекарството се използва в офталмологията поради разширяването на зеницата. Фенилефринът често се използва като локален вазоконстриктор, например за лечение на ринит..

Сред α2-адренергичните агонисти могат да се разграничат препарати за локално и централно действие. Местно използваните лекарства включват Оксиметазолин, Ксилометазолин и Нафазолин. Използват се за стесняване на кръвоносните съдове и намаляване на подуването на лигавицата при ринит от различна етиология. Те обаче не трябва да се предписват дълго време, тъй като с увеличаване на продължителността на приложение настъпва намаляване на ефективността. Пример за лекарство с централно действие е клонидин, който засяга вазомоторния център на мозъка, инхибира функцията му. Следователно има намаляване на сърдечните контракции, вазодилатация и в резултат на това - намаляване на налягането. Поради намаляване на секрецията на вътреочна течност, при лечение на глаукома се предписва клонидин.

Бета-адренергичните агонисти са неразделни компоненти на схемите на лечение за сърдечна недостатъчност, астма и спешно спиране на сърцето.

Ярък представител на β1-AM е добутамин (Dobutrex). Основният му ефект е увеличаване на сърдечната честота, което влияе положително на хода на сърдечната недостатъчност. Страничен ефект от приема на това лекарство може да бъде притискаща сърдечна болка, която се появява поради повишена нужда от доставка на кислород.

Най-голямото разпределение на β2-AM е получено в пулмологията поради способността им да разширяват бронхите. Лекарствата от тази група включват Салбутамол, Салметерол, Фенотерол и други. Тези лекарства се предписват като спрейове за облекчаване на бронхоспазъм при бронхиална астма и белодробна обструкция, както и за предотвратяване на бронхоспазъм. Чест страничен ефект е учестено сърцебиене. Понякога адреномиметиците от тази група се използват за отпускане на матката при условия, застрашаващи спонтанен аборт.

Неселективните адренергични агонисти действат на α и β адренергичните рецептори. Такива лекарства включват норепинефрин (норепинефрин) и епинефрин (епинефрин). Основните ефекти на норепинефрина са кратко увеличение на налягането, увеличаване на силата и намаляване на броя на сърдечните контракции. Най-често това лекарство се използва за бързо повишаване на налягането и осигуряване на спешна помощ на пациента. Адреналинът действа чрез увеличаване на интензивността и честотата на контракциите на сърцето. Използва се и при спешни ситуации при спиране на сърцето, в офталмологията..

Таблица за класификация на адреномиметиците

Методи за администриране

Ако вземем предвид, че адреномиметиците засягат пряко или косвено всички органи, в структурата на които има мускулни влакна, тогава има много начини на приложение:

  • Локална употреба на адренергични агонисти като капки, спрейове, аерозоли, течности, навлажняващи тампони, като част от мехлемите.
  • Интравенозните форми също са често срещани, особено в интензивните отделения. Често лекарствата от тази група се комбинират с анестетици за по-дълготраен ефект..
  • Подкожният адреналин е почти също ефективен за повишаване на кръвното налягане..

Adrenomimetics

Фармакологични ефекти [редактиране | редактиране на код]

Адреномиметиците увеличават съдържанието на калциеви йони в клетките, cAMP, имат положителни инотропни, хронотропни, батмотропни, дромотропни и вазодилатационни ефекти [източникът не е посочен 1060 дни]. Странични ефекти - възбуда, тремор на крайниците, артериална хипертония, камерна екстрасистола, парксизмална тахикардия, синдром на периодична клаудикация, гадене, повръщане. Те са зависими от дозата..

Адреномиметиците са доста голяма група фармакологични агенти, които стимулират адренорецепторите, локализирани в стените на кръвоносните съдове и тъканите на органите.

Ефективността на техните ефекти се състои в възбуждането на протеинови молекули, което води до промяна в метаболитните процеси и отклонения във функционирането на отделни органи и структури.

Алфа адреномиметици

Агентите, причиняващи възбуждане на алфа2 рецепторите, са по-често срещани поради възможността за предимно локално приложение. Най-известните представители на този клас адренергични агонисти са нафтизин, галазолин, ксилометазолин и визин. Тези лекарства се използват широко за лечение на остри възпалителни процеси на носа и очите. Показания за тяхната употреба са алергичен и инфекциозен ринит, синузит, конюнктивит.

Поради бързо развиващия се ефект и наличието на тези лекарства, те са много популярни като лекарства, които бързо могат да облекчат такъв неприятен симптом като назална конгестия. Трябва обаче да внимавате, когато ги използвате, защото при прекомерно и продължително очарование с такива капки се развива не само лекарствена резистентност, но и атрофични промени в лигавицата, които могат да бъдат необратими.

Възможността за локални реакции под формата на дразнене и атрофия на лигавицата, както и системни ефекти (повишено налягане, промяна в сърдечния ритъм) не позволява да се използват дълго време, а също така са противопоказани за кърмачета, хора с хипертония, глаукома, диабет. Ясно е, че пациентите с хипертония и диабетиците все още използват същите капки за нос като всички останали, но трябва да бъдат много внимателни.

Селективните централни алфа2-адренергични агонисти имат не само системен ефект върху организма, те могат да преминат през кръвно-мозъчната бариера и да активират адренорецепторите директно в мозъка. Основните им ефекти са следните:

  • Понижава кръвното налягане и сърдечната честота;
  • Нормализиране на сърдечната честота;
  • Те имат успокоително и изразено обезболяващо действие;
  • Намалете секрецията на слюнка и слъзна течност;
  • Намалете секрецията на вода в тънките черва.

Метилдопа, клонидин, гуанфацин, катапресан, допегит, които се използват при лечението на хипертония, са широко разпространени. Способността им да намаляват слюноотделянето, дават анестетичен ефект и успокояват ви позволяват да ги използвате като допълнителни лекарства по време на анестезия и под формата на анестетици със спинална анестезия.

Какво представляват адренорецепторите?

Абсолютно всички телесни тъкани съдържат адренорецептори, които са специфични протеинови молекули на клетъчните мембрани.

Сравнителният ефект на адренергичните агонисти върху адренергичните рецептори е показан в таблицата по-долу..

Разнообразие от адренорецепториЕфект на адренергичните агонисти
Алфа 1Те са локализирани в малки артерии, а реакцията на норепинефрин води до стесняване на стените на съдовете и намаляване на пропускливостта на малките капиляри. Също така тези рецептори са локализирани в тъканта на гладката мускулатура. При стимулиращ ефект се наблюдава увеличение на зеницата, повишаване на кръвното налягане, задържане на урина, намаляване на отока и силата на възпалителния процес
Алфа 2А2 рецепторите са чувствителни към ефектите на адреналин и норепинефрин, но активирането им води до намаляване на производството на адреналин. Ефектът върху молекулите на алфа2 води до намаляване на кръвното налягане, повишава съдовата пропускливост и разширява лумена им
Бета 1Те са разположени главно в кухината на сърцето и бъбреците, реагирайки на излагане на норепинефрин. Тяхната стимулация води до увеличаване на броя на контракциите на сърцето, както и до увеличаване на сърдечната дейност и увеличаване на сърдечната честота
Бета 2Те се локализират директно в бронхите, чернодробната кухина и матката. Чрез стимулиране на В2 се синтезира норепинефрин, разширява бронхите и активира образуването на глюкоза в черния дроб, а също така облекчава спазма
Бета 3Намира се в мастните тъкани и влияе върху разграждането на мастните клетки с освобождаването на топлина и енергия

Бета адреномиметици

Бета-адренергичните рецептори се намират в бронхите, матката, скелета и гладката мускулатура. Бета-адренергичните агонисти включват лекарства, които стимулират бета-адренергичните рецептори. Сред тях се разграничават селективни и неселективни фармакологични препарати. В резултат на действието на тези лекарства се активира мембранният ензим аденилатциклаза, количеството на вътреклетъчния калций се увеличава.

Лекарствата се използват за брадикардия, атриовентрикуларен блок, защото увеличават силата и честотата на контракциите на сърцето, повишават кръвното налягане, отпускат гладките мускули на бронхите. Бета-адренергичните агонисти причиняват следните ефекти:

  • подобряване на бронхиалната и сърдечната проводимост;
  • ускоряване на гликогенолизата в мускулите и черния дроб;
  • понижен тонус на миометриума;
  • повишена сърдечна честота;
  • подобряване на кръвоснабдяването на вътрешните органи;
  • отпускане на съдовите стени.

Показания за употреба

Лекарства от групата на бета-адренергичните агонисти се предписват в следните случаи:

  1. Бронхоспазъм. За да премахнете атаката, инхалацията с Isadrine или Salbutamol.
  2. Заплахата от аборт. С появата на спонтанен аборт лекарствата Фенотерол и Тербуталин са показани интравенозно капково или струйно..
  3. Атриовентрикуларен сърдечен блок, остра сърдечна недостатъчност. Показано е назначаването на Допамин и Добутамин..

Механизъм на действие

Терапевтичният ефект на лекарствата от тази група се появява поради стимулирането на бета рецепторите, което води до бронходилатиращи, токлетични и инотропни ефекти. В допълнение, бета-адренергичните агонисти (например Левосалбутамол или Норепинефрин) намаляват освобождаването на възпалителни медиатори от мастоцити, базофили и увеличават дихателния обем поради разширяването на лумена на бронхите.

Препарати

Фармакологичните агенти от групата на бета-адренергичните агонисти се използват ефективно за лечение на остра респираторна и сърдечна недостатъчност със заплаха от преждевременно раждане. Таблицата показва характеристиките на лекарствата, често използвани за лекарствена терапия:

Алфа и бета адренергични агонисти

ADRENOMIMETICS

1. Алфа + бета адренергични агонисти:

1.1 Директно действие: адреналин, норадреналин

1.2 Косвено действие (симпатомиметици): ефедрин

2. Алфа адреномиметици

2.1 Алфа 1 адренергични агонисти: фенилефрин (месатон; капки - Nazol Baby)

2.2 Алфа 2 адреномиметици: клонидин

2.3 Алфа 1 + алфа 2 адренергични агонисти: оксиметазолин (Nazivin, Nazol)

ксилометазолин (ксилол, галазолин, за нос, Otrivin)

тетризолин (Vizin, Tizin)

Нафазолин (Нафтизин, Санорин)

3. Бета адреномиметици:

3.1 бета 1 адренергични агонисти: добутамин

3.2 Бета 2 адренергични агонисти: салбутамол (Вентолин), фенотерол (Беротек)

3.3 Бета 1+ Бета 2 Адреномиметици: Изадрин

Adrenomimetics.

Алфа и бета адренергични агонисти

Адреналин хидрохлорид, (Adrenalini hydrochloridum) синоним (INN) - епинефрин

1. Ферма. група: алфа + бета адренергичен агонист с директно действие

2. Механизъм на действие: възбужда алфа и бета адренергичните рецептори, което води до увеличаване на силата и сърдечната честота (! Рефлексна брадикардия), съдоукрепване и повишаване на кръвното налягане, бронходилатация, долния стомашно-чревен тракт, разширени зеници и намаляване на секрецията на вътреочна течност. Когато се прилага локално, тя свива кръвоносните съдове, има деконгестантно действие.

3. Показания за употреба:

1) се въвежда рязко понижение на кръвното налягане (шок от различни етиологии, включително анафилактични) s / c, in / in, in / m

2) сърдечен арест (в / кардио) 3) алергични реакции (s / c) 4) атака на бронхиална астма (s / c)

5) хипогликемия (понижаване на кръвната глюкоза) с предозиране на инсулин (s / c)

6) с глаукома (вазоконстрикция води до намаляване на секрецията на вътреочна течност) локално

7) добавете като вазоконстриктор към капки за нос, мехлеми (при ринит), към локални анестетици.

4. Странични ефекти: тахикардия, аритмии, сърдечна болка, повишено кръвно налягане, главоболие, хипергликемия.

5. Противопоказан: с хипертония, тежка атеросклероза, коронарна болест на сърцето, аневризми, тиреотоксикоза, диабет, бременност, глаукома със затваряне на ъгъл.

6. Форми за освобождаване епинефрин хидрохлорид: О, 1% разтвор в бутилка. 10 ml за външно прибл. и 0, 1% разтвор в ампули от 1 ml за инжектиране

Норепинефрин (Norepinephrine hydrotartras) Синоним (INN): Норепинефрин Група:. а + адреномиметик

3. Стимулира А1, А2 и В1 адренергичните рецептори. Възбуждането на a-AR води до вазоконстрикция и рязко повишаване на кръвното налягане. За разлика от адреналина, норепинефринът не възбужда B2 адренергичните рецептори, следователно, от една страна, той не предизвиква вазодилатация на кожата (по-изразен вазоконстриктор), а от друга не разширява бронхите.

Поради ефекта върху b1-AR, той трябва да причини тахикардия (в експеримента), но рефлексна брадикардия се появява в живота в отговор на рязко повишаване на кръвното налягане. Ускорява сърдечната честота.

4. Показания за употреба: шок, колапс (за повишаване на кръвното налягане).

5. Странични ефекти: брадикардия, главоболие.

6. Противопоказания: атриовентрикуларен блок, сърдечна недостатъчност, изразена атеросклероза.

7. Форма за освобождаване: 0,2% разтвор в ампули от 1 ml. Въведена iv капка.

Симпатомиметици (+ при адреномиметици с непряко действие)

Ефедрин (ефедрин) симпатомиметик

Мех: стимулира освобождаването на норепинефрин от пресинаптичните окончания на симпатиковите влакна. Това води до активиране на симпатиковата нервна система: вазоконстрикция и повишаване на кръвното налягане, повишаване на CVS и сърдечната честота, разширяване на бронхите, зеницата и намаляване на стомашно-чревната подвижност. В сравнение с епинефрина, ефедрин - има по-малко остър, но много по-дълъг ефект - ефективен, когато се прилага перорално, т.е. - възбужда централната нервна система.

Показания за употреба: хипотония, бронхиална астма, обструктивен бронхит, ринит (локален)

Странични ефекти: повишено кръвно налягане, главоболие, тахикардия, сърдечна болка, безсъние, сухота в устата, запек, задържане на урина, повишено изпотяване. Когато се използва във високи дози - еуфория, повишена физическа и двигателна активност, сексуално желание, бързо (в 1-2 дози) се формира силна психическа зависимост. Психостимулираните лекарства („винт“) се приготвят от лекарства, съдържащи ефедрин. ефедрин е ПРЕЗИДЕНТ.

Противопоказания: при безсъние, хипертония, атеросклероза, органични сърдечни заболявания, хипертиреоидизъм.

За да предотвратите нарушаването на нощния сън, не прилагайте ефедрин в края на деня или преди лягане..

Начин на освобождаване: прах; таблетки 5% разтвор (d / in) в ампули от 1 ml; Той е част от комбинираните препарати за лечение на бронхиална астма (Бронхолитин, Бронхитюзен, Теофедрин).

Ефедрин и неговите соли са включени в списъка на прекурсори (списък 4) на Федералния закон за наркотичните вещества и психотропните вещества. Ефедрин и неговите соли, независимо от лекарствената форма, подлежат на количествено отчитане.

Алфа - адреномиметици.

Месатон (Mesatonum). Синоним (INN) фенилефрин хидрохлорид F. група - алфа1 адренергичен агонист.

Възбужда a1 съдовите адренергични рецептори, което води до повишаване на кръвното налягане. В сравнение с норепинефрин и епинефрин, кръвното налягане се повишава по-малко рязко, но продължава по-дълго. Не влияе на сърдечната честота, сърдечната честота и бронхите.

Показания за употреба: за повишаване на кръвното налягане (шок, колапс), за намаляване на възпалението при ринит и

конюнктивит (локално под формата на капки за нос, вътре като част от комбинираните препарати Coldrex, Rinza),

да се разшири зеницата, да се намали абсорбцията и удължаването на ефекта на локалните анестетици.

Странични ефекти: брадикардия, главоболие, гадене.

Противопоказан при хипертония, атеросклероза, склонност към спазъм на кръвоносните съдове.

Използвайте с повишено внимание при хронични заболявания на миокарда, хипертиреоидизъм и при възрастни хора.

Начин на освобождаване: прах; 1% разтвор в ампули от 1 ml. Интравенозно капене, в / м, s / c, локално спада 1-2%

Adrenomimetics

съдържание

Всички адреномиметични лекарства са забранени (в Списъка на забранените вещества и методи те са определени като β2 агонисти), включително техните D и L изомери. Изключение правят кленбутерол, формотерол, салбутамол, салметерол и тербуталин, когато се прилагат чрез вдишване; обаче е необходимо получаване на разрешение за терапевтична употреба съгласно опростена процедура. Независимо от това дали спортистът е получил разрешение за терапевтична употреба на адреномиметици, концентрация на салбутамол (без плюс глюкоронид) над 1000 ng ml "1 ще се счита за неблагоприятен резултат от анализа, освен ако спортистът не може да докаже, че този резултат е следствие терапевтична употреба на инхалации със салбутамол.

Имайки предвид фармакологията на β1-адренергичните агонисти, трябва накратко да се спрем на цялата група лекарства, които влияят на адренергичната инервация. Симпатичните постганглионни влакна са адренергични: техните окончания отделят норепинефрин и адреналин (катехоламини) като медиатор. Медиаторите възбуждат рецептори на клетки на органи и тъкани в краищата на адренергичните влакна. Тези рецептори се наричат ​​адренорецептори..

Норепинефринът се образува в адренергичните нервни окончания от аминокиселината на тирозин (тирозин -> диоксифенилаланин (DOPA) -> допамин -> норепинефрин) и се отлага в нервните окончания в специални образувания - везикули. Действието на медиаторите е краткосрочно, тъй като повечето от тях (около 80%) претърпяват повторно улавяне чрез нервни окончания (улавяне на невроните) и улавяне с везикули. В цитоплазмата (извън везикулите) катехоламините са частично инактивирани от ензима моноамин оксидаза (МАО). В областта на постсинаптичната мембрана инактивирането на катехоламините става под въздействието на катехол-О-метилтрансфераза (COMT).

Адренергичните рецептори имат различна чувствителност към химични вещества, поради което разграничават α и β адренорецепторите. Тези рецептори присъстват в едни и същи органи, обаче, адренергичните рецептори на един от тези видове преобладават във всеки орган..

α-адренергичните рецептори са разделени на α1- и α2-адренергични рецептори. Възбуждането на α1-адренергичните рецептори е придружено от свиване на кръвоносните съдове, далака, семенните везикули. Основната роля на a2-адренергичните рецептори, очевидно, е участието им в регулирането на освобождаването на медиатори на симпатиковата нервна система от краищата на адренергичните нерви.

Установено е и съществуването на два типа β-адренергични рецептори, които са обозначени като β1 и β2-адренергични рецептори. β1-адренергичните рецептори са в мускула на сърцето, а β2-адренергичните рецептори са в кръвоносните съдове, бронхите и матката.

Анаболна дейност Редактиране

През 2014 г. беше открит нов механизъм на анаболното действие на кленбутерол и други адреномиметици. По време на стресова реакция по време на интензивно обучение симпатиковата нервна система инициира бързото разграждане на енергийните субстрати чрез отделяне на катехоламини (адреналин, норепинефрин) и активиране на протеин киназа А (PKA).

Парадоксално е, че продължителната употреба на симпатомиметични лекарства (β-агонисти, например, кленбутерол) води до започване на анаболни процеси в скелетните мускули, което потвърждава прякото участие на симпатиковата нервна система в ремоделирането на мускулната тъкан. Изследване на Нелсън Е Бруно и Кимбърли А Кели показа, че β-агонистите или катехоламините, освободени по време на интензивно упражнение, индуцират CREB-медиирана транскрипция, като активират своите задължителни коактиватори CRTC2 и Crtc3.

За разлика от катаболната активност, обикновено свързана с функцията на симпатиковата нервна система, активирането на Crtc / Creb протеини в скелетния мускул на трансгенни мишки доведе до засилени анаболни процеси и повишен синтез на протеини.

По този начин при мишки с прекомерна експресия на CRTC2 се увеличава площта на напречното сечение на миофибрилите, съдържанието на интрамускулни триглицериди и съдържанието на гликоген. Освен това имаше значително увеличение на показателите за мощност.

Заедно тези данни показват, че симпатиковата нервна система причинява временен катаболизъм по време на упражнения с висока интензивност, след което се извършва препрограмиране на генно ниво, което води до анаболни промени и повишаване на физическата работа.

Учените съобщават също, че този механизъм на протеиново активиране на Crtc / Creb ще позволи разработването на нови високоефективни анаболни агенти от ново поколение..

Адреномиметични лекарства, които усилват провеждането на импулси в адренергичните синапси, са адреномиметици с пряко действие (стимулират адренорецепторите) и симпатомиметици, или индиректни адреномиметици (увеличават екскрецията, инхибират инактивирането на медиаторите, блокират обратното улавяне на невроните). Адренергични средства за стимулиране на инервация:

1. Адреномиметични лекарства с пряк тип действие.

1.1. α, β-адренергични агонисти (епинефрин хидрохлорид, норепинефрин хидротартрат).

1.2.α-адренергични агонисти (месатон, нафтизин, ксилометазолин).

1.2.1. повече α1-адреномиметично действие (месатон).

1.2.2. повече α2-адреномиметично действие (нафтизин, ксилометазолин).

1.3. R-адреномиметични лекарства (изодрин, салбутамол, фенотерол).

1.3.1. β1, β2-адренергични агонисти (ефедрин, изодрин, орципреналин сулфат).

1.3.2. β1-адренергични агонисти (добутамин).

1.3.3. β2-адренергични агонисти (фенотерол, салбутамол).

2. Симпатомиметици - адреномиметици с непряко действие (ефедрин хидрохлорид).

Α- и β-адренергичните агонисти, както беше споменато по-горе, включват епинефрин хидрохлорид и норепинефрин хидротартрат.

Адреналин хидрохлорид се получава синтетично или от надбъбречните жлези на клане добитък. По химична структура и действие, той съответства на естествения адреналин. Възбужда всички видове адренергични рецептори. Когато се прилага перорално, той не е ефективен. Прилага се парентерално. В организма лекарството причинява разнообразни фармакологични ефекти, свързани с медиаторните свойства на адреналина.

Локално адреналинът стеснява съдовете, разширява зеницата (блокада на m. Spincter pupilae), а при глаукома с отворен ъгъл понижава вътреочното налягане. Чрез стимулиране на β-адренорецепторите на сърцето, адреналинът увеличава силата и сърдечната честота, минутния и ударния обем, увеличава консумацията на кислород и се повишава систолното кръвно налягане. Реакцията на предсърдието предизвиква краткотрайна рефлекторна брадираща кардия със сърдечни механорецептори. Често с въвеждането на адреналин общата периферна резистентност намалява, което е свързано с възбуждането на β2-адренорецепторите на мускулните съдове. Средното артериално налягане се повишава поради повишено систолично налягане.

Под влияние на адреналина се променя работата на сърцето и състоянието на съдовете. В експерименти с животни е описана четирифазна промяна в кръвното налягане след прилагане на адреналин..

Първата фаза е повишаване на кръвното налягане, което се получава в резултат на засилени и по-чести контракции на сърцето (възбуждане на β-адренергичните рецептори). Пресорният ефект е особено изразен при интравенозен адреналин.

Втората фаза е понижаване на кръвното налягане в резултат на краткосрочна рефлексна брадикардия (вагална фаза).

Третата фаза е повишаване на кръвното налягане, причинено от стесняване на кръвоносните съдове на кожата, лигавиците, вътрешните органи (възбуждане на α-адренергични рецептори).

Четвъртата фаза - понижение на кръвното налягане в резултат на разширяването на кръвоносните съдове на сърцето, скелетните мускули (възбуждане на β2-адренергичните рецептори).

Притискащото действие на адреналина продължава само няколко минути, след това налягането спада бързо и като правило е под първоначалното ниво.

Вазоконстриктивният ефект на адреналина се използва при добавяне на неговите разтвори към разтвори на локални анестетици за намаляване на абсорбцията им и удължаване на действието. Адреналинът увеличава възбудимостта и автоматизма на сърдечния мускул и улеснява възбуждането на проводимата система на сърцето (възбуждане на р, адренорецептори).

Адреналинът понижава тонуса на гладките мускули на бронхите, намалява острото подуване на лигавицата им (възбуждане на β2-адренорецепторите на мускулите на бронхите). При атаки на бронхиална астма под кожата се инжектира адреналин. Това обикновено води до спиране на атаката (действието на адреналин с подкожно приложение трае около 1 час). Тонусът и подвижността на стомашно-чревния тракт под влияние на намаляването на адреналина (възбуждане на a- и β-адренергичните рецептори), сфинктерите се тонизират, капсулата на далака се свива, гъста, вискозна слюнка.

Адреналинът засилва гликогенолизата (разграждане на гликоген) и повишава кръвната глюкоза, е антагонист на хормона инсулин. По същата причина адреналинът е противопоказан при диабет. Наред с глюкозата понякога се използва като спешно лечение при предозиране на инсулин..

Образуването на аденозин монофосфат в мастната тъкан под въздействието на адреналин обяснява втория специфичен ефект на адреналина върху метаболизма - засилена липолиза и повишаване нивото на свободните мастни киселини в кръвта. Тъй като по време на липолизата се отделя голямо количество енергия, телесната температура се повишава и консумацията на кислород се увеличава с 29-30%. Развитието на хипертермия се улеснява чрез стесняване на кожните съдове..

Употребата на адреналин в спорта е забранена, но според класификацията на WADA той се причислява към клас S6 от Списъка на забранените вещества и методи (стимуланти). Въпреки това епинефринът, съдържащ се в препарати за локална анестезия или за локална употреба, например, назална и офталмологична, не е забранен.

Норепинефрин хидротартратът в сравнение с адреналина има по-изразен вазоконстриктор, често причинява рефлексна брадикардия. Един и половина пъти по-силен от адреналин повишава съдовия тонус и кръвното налягане. Ефектът на норепинефрин върху сърдечния мускул е по-слабо изразен от този на адреналина. Норепинефринът не действа върху гладката мускулатура на бронхите, няма β2-стимулиращ ефект. На практика няма ефект върху метаболизма и червата. Лекарството се прилага само интравенозно, поради риска от некроза на тъканите.

Продължителността на действието на адреналин и норадреналин е кратка и при интравенозно приложение на лекарства не надвишава няколко минути.

Α-адренергичните агонисти включват месатон, нафтизин, ксилометазолин. Основният ефект на тези лекарства е вазоконстриктор..

Месатонът е стимулант на α-адренергичните рецептори. Продължителността на неговото действие е 1,5-2 часа.При прилагане на мезатонови разтвори върху възпалената лигавица възниква вазоконстрикция, намаляване на ексудацията и оток. С резорбтивен ефект лекарството стеснява кръвоносните съдове и повишава кръвното налягане. В сравнение с норепинефрин и епинефрин, месатон повишава кръвното налягане по-малко рязко, но по-дълго, тъй като KOM T не се метаболизира.Лекарството не се разгражда, когато се прилага перорално..

Нафтизин и ксилометазолин, когато са локализирани, причиняват продължително стесняване на периферните съдове. Използва се при ринит, синузит, алергичен конюнктивит. Не се препоръчва да се предписва за хронична хрема (лигавична некроза).

-1- и β2-адренергичните агонисти включват ефедрин хидрохлорид, изадрин и орципреналин сулфат.

Изадрин възбужда β1- и β2-адренергичните рецептори. Благодарение на стимулиращия ефект върху α2-адренергичните рецептори на бронхите, лекарството има изразен бронходилататорен ефект, също така отпуска чревните мускули. Чрез възбуждащ р, адренергични рецептори, изадрин стимулира провеждането на импулси по сърдечната проводима система. Isadrine се използва за бронхиална астма, както и за нарушения на атриовентрикуларната проводимост. Лекарството може да причини тахикардия, аритмия, понижение на кръвното налягане, повишаване на кръвната захар и свободните мастни киселини.

Orciprenaline sulfate (alupent) също стимулира β1- и β2-адренергичните рецептори, но последните са по-изразени, следователно, той отпуска мускулите на бронхите.

Ефедрин хидрохлорид е алкалоид, съдържащ се в различни видове ефедри (Ephedra L.), fam. ефедрин (Ephedraceae), включително ефедъра от хвощ (Ephedra equisetina Bge.). Е леворотаторен изомер. Синтетичният препарат е рацемат и по-нисък по активност спрямо L-ефедрин. По химична структура и фармакологични ефекти тя е подобна на адреналина, но по механизма си на действие значително се различава от него. Ефедрин засилва освобождаването на медиатори (норепинефрин) от краищата на адренергичните нервни влакна и само леко влияе на адренергичните рецептори: основно увеличава чувствителността на рецепторите към медиатора. Следователно ефедринът се обозначава като симпатомиметици - адреномиметици с непряко действие. По този начин активността на ефедрин зависи от доставката на медиатор в краищата на адренергичните влакна. Ефедрин може да инхибира невроналното поемане на норепинефрин. С изчерпването на медиаторните резерви в случай на чести инжекции на ефедрин или назначаването на симпатолитици ефектът на ефедрин отслабва (тахифилаксия). Ефедринът инхибира активността на моноаминооксидазата, която инхибира ензимното инактивиране на медиаторите. Силата на действие е значително по-ниска от адреналина, но го надминава по продължителност (до 1-1,5 часа). За разлика от адреналина, ефедринът е по-стабилно съединение, когато се приема перорално, той не се разрушава от стомашния сок, той остава активен след per os приложение.

Ефедринът стеснява по-голямата част от артериалните съдове, стимулира свиването на сърцето, отпуска бронхите, инхибира чревната подвижност, причинява мидриаза, спомага за намаляване на скелетните мускули и повишава кръвната захар. Ефедрин прониква добре през кръвно-мозъчната бариера, стимулира централната нервна система, по-специално жизненоважните центрове - дихателни и вазомоторни. В големи дози предизвиква психическа и двигателна възбуда, еуфория. Нежелателно е да се прилага следобед (смущаващ сън). При често прилагане на ефедрин е възможна тахифилаксия (бързо пристрастяване), свързана с временно изчерпване на медиаторните резерви в краищата на адренергичните влакна. За разлика от епинефрина, ефедрин се използва при миастения гравис, отравяне със хапчета за сън и наркотични лекарства, при депресия на централната нервна система и с енуреза (прави съня чувствителен). При използване на ефедрин са възможни нервна възбуда, тремор (треперене) на ръцете, безсъние, сърцебиене, задържане на урина, загуба на апетит и повишено кръвно налягане. Употребата на лекарството е ограничена, тъй като ефедрин причинява развитието на лекарствена зависимост.

Използването на ефедрин в спорта е забранено, но според класификацията WADA, той се причислява към клас S6 от Списъка на забранените вещества и методи (стимуланти). Тестът обаче се счита за положителен само ако съдържанието на ефедрин в урината надвишава 10 μg в 1 ml.

И накрая, β2-адренергичните агонисти включват салбутамол, фенотерол, тербуталин, кленбутерол и др. Салбутамол селективно възбужда β, -адренорецепторите. Той превъзхожда изадрина по своята способност да отпуска бронхиалните мускули, действа по-дълго. Салбутамол се използва за спиране или предотвратяване на пристъпи на астма. Фенотеролът (беротек), тербуталинът (бриханил) също принадлежат към препарати, които възбуждат главно Р2-адренергичните рецептори и се използват за бронхиална астма..

Кленбутерол се предлага под формата на сироп и таблетки, е селективен β2-адренергичен агонист и има бронходилататор и секретолитичен ефект. Той възбужда β2-адренорецепторите, стимулира аденилатциклазата, повишава концентрацията в клетките на cAMP, което, засягайки системата на протеин киназата, лишава миозина от способността да се свързва с актина и подпомага отпускането на бронхите. Той инхибира освобождаването на медиатори от мастоцитите, които допринасят за бронхоспазъм и възпаление на бронхите. Намалява отока или задръстванията в бронхите, подобрява мукоцилиарния клирънс. В големи дози причинява тахикардия, тремор на пръстите. Началото на бронходилататорния ефект след вдишване е след 10 минути, максимумът след 2-3 часа, продължителността на действието е 12 ч. Показания за клиничната употреба на лекарството са хронична обструктивна белодробна болест, бронхиален обструктивен синдром, бронхиална астма и др..

С използването на кленбутерол е възможно развитието на резистентност и синдром на отскок. Трябва да спрете приема на лекарството малко преди раждането, тъй като кленбутерол има токолитичен ефект. Не позволявайте лекарството да попадне в очите, особено при глаукома.

Не само кленбутерол, но и всички други β2-адренергични агонисти отслабват редукцията на миометриума и следователно се използват в акушерството за спиране на преждевременния раждане. Фенотерол като токолитично лекарство се предлага за употреба в акушерската практика под името Partusisten.

Използването на кленбутерол и цилапатерол в спорта е забранено, но според класификацията на WADA, той се причислява към подклас S1.2 от Списъка на забранените вещества и методи (други анаболни агенти).

Показания за употреба на адренергични лекарства в клиничната практика:

  • Хипотония с различен произход (колапс, шок, предозиране на ганглионни блокери, отравяне с инхибиране на вазомоторния център, интоксикация). Най-надеждният ефект се постига с интравенозна капкова инфузия на разтвори на норепинефрин, месатон. Ако няма условия за интравенозна инфузия (първа помощ на място), се препоръчва да се прилага месатон интрамускулно на интервали от 40-60 минути. При предписване на адреномиметици периодично се проследява нивото на кръвното налягане (след 5-15 минути). Адренергичните лекарства не се използват за травматичен шок, причинен от загуба на кръв, продължителен колапс, тъй като при тези условия вече има вазоспазъм по компенсаторен (рефлекс) начин. Последните, под въздействието на тези лекарства, могат да се засилят и да причинят исхемия (некроза) в органите.
  • Сърдечна недостатъчност. В този случай 0,5-0,7 ml ампулен разтвор на адреналин (по-добре е да се разрежда в 8-10 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид) се инжектира в кухината на лявата камера с дълга игла. Използването на пейсмейк ефект е ограничено поради риска от аритмии.
  • С хипогликемична кома (адреналин хидрохлорид).
  • Бронхиална астма. По време на периоди на обостряне може да се проведе системна терапия от салбутамол, алупент. Елиминирането на атаката се постига чрез инхалиране на разтвори на фенотерол, салбутамол, орципреналин сулфат, подкожно приложение на разтвори на адреналин или назначаване на фенотерол.
  • Възпалителни заболявания на лигавиците на носа и очите.
  • За удължаване на продължителността на действие и намаляване на токсичността на локалните анестетици с проводна и терминална анестезия (адреналин).
  • Адренергичните лекарства се използват и при анафилактичен шок, алергичен оток и други алергични реакции..

Страничните ефекти на адренергичните агонисти са свързани с техния силен съдосвиващ ефект и опасно повишаване на кръвното налягане. Това може да причини претоварване и изтощение на сърцето, остра сърдечна недостатъчност с развитието на белодробен оток. При пациенти с атеросклероза рязкото повишаване на кръвното налягане може да доведе до инсулт.

Използването на бета2-адренергични агонисти в практиката на спортни тренировки. бета2-адренергичните агонисти се използват като анаболни средства, както и средства, които подобряват проходимостта на дихателните пътища и съответно увеличават доставката на кислород до тъканите.

Въпреки че бета2-адренергичните агонисти са по-малко известни като анаболни агенти, отколкото анаболните стероиди, напоследък те стават доста широко разпространени сред спортистите, които използват тези вещества, за да подобрят мускулната си структура по време на тренировка. През 1993 г., бета2-адренергични агонисти (Амитерол, бамбутерол, битолтерол, broksaterol, bufenin, карбутерол, kimaterol, кленбутерол chlorprenaline, Колтерол, denopamine, dioxetedrine, dioxifedrine, добутамин, допексамин doxaminoloterolenerol, phenolololenerol етанол, етанол, phenolololenerol, етанол, phenolololenerol, етанол, phenolololenerol, етанол, phenolololenerol, етанол, phenolololenerol, етанол. имокситерол, изоетарин, изоксуприн, левизореналин, мабутерол, месуприн, метатерол, метоксифенамин, нардетерол, орципреналин, пикуметерол, пирбутерол, пренатерол, процерол, протоцилотеролтололотермолтололтолоттермолтолоттолтолотолтолоттолтолтолоттолтолоттолтолтолоттолтолот цилапатерол и други, но най-често използвани от спортисти, кленбутерол, салбутамол, тербуталин, салметерол, фенотерол, репротрол, толбутерол) първо са декларирани като допинг вещества.

Салбутамол, фенотерол, тербуталин и салметерол се използват като инхалаторни препарати, както и техните комбинации: беродуал, комбиниращ, интал плюс, дитек, серетид и др.; използването на тези три лекарства в инхалационна форма за лечение на астматични състояния при спортисти не е забранено, но употребата им трябва да бъде обоснована от медицинска гледна точка и предварително обявена в спортната федерация. Тези лекарства засилват! мускулна способност да се свива и да има силен антикатаболен ефект. Много малко се знае за механизмите на анаболното действие на тези лекарства. Известните хормони, произвеждани от организма, като андрогени, хормон на растежа и инсулин, изглежда нямат нищо общо с анаболния ефект на бета2-адренергичните агонисти. Смята се, че щитовидната жлеза участва в механизма на действие на тези средства..

Лекарствата от този клас имат силно влияние върху мастните тъкани на организма, което вероятно е резултат от интензивна мобилизация на мастните запаси, намаляване на синтеза в мастните тъкани и черния дроб и може би това е резултат и от двете. Добре известно е също, че адренергичните агонисти повишават термогенезата, което позволява на тялото да използва излишните калории за производството на топлина, а не да ги натрупва под формата на мастна тъкан.

Малко се знае за страничните ефекти на тези лекарства. Като основни странични ефекти се отбелязват тахикардия, атаки на ангина пекторис, аритмии, т.е. прояви на кардиотоксичност. Други странични ефекти, включително главоболие, нервна възбуда, безсъние и втрисане, са зависими от дозата и напълно изчезват с прекратяването на тези лекарства. Поради факта, че едновременната употреба на няколко фармацевтични препарата наведнъж е широко разпространена сред културистите, вероятно някои противопоказания и странични ефекти от тези лекарства все още не са определени..

От всички лекарства в групата (бета-2-адренергични агонисти) кленбутерол намери най-голяма полза в спортната практика, особено в културизма. Лекарството се характеризира с висока активност, както и бързо и пълно усвояване при поглъщане. Както бе споменато по-горе, експериментите с животни са показали че кленбутероловите препарати стимулират растежа на мастна маса без мазнини. Анаболните свойства на това лекарство за първи път попаднаха на вниманието на британските спортисти след успешната му употреба за изграждане на „месна“ маса при говеда. за ново лекарство, което може да се конкурира с анаболни стероиди. Въпреки това, всички научни доклади за употребата на кленбутерол са в областта на говедовъдството. Не са провеждани специални проучвания за употребата на кленбутерол в интерес на спорта. метилтестостерон, кленбутеролът е сред първите пет лекарства, които всички антидопингови лаборатории трябва да тестват с най-голяма точност.

В интернет открихме следното съобщение за Кленбутерол: „Кленбутерол е много интересно лекарство, на което трябва да обърнете внимание. Това не е стероиден хормон, а 2-β-адренергичен агонист. Въпреки това той може да се сравни по действие със стероиди. Подобно на комбинация от дългодействащи Винстрол и оксандролон, той допринася за солиден, висококачествен мускулен растеж, който се допълва от значителен прилив на сила. Първо от всичко, Кленбутерол има силен антикатаболен ефект, тоест намалява процента на протеин, който се разгражда в мускулните клетки и спомага за увеличаване на мускулните клетки. спортисти използват Кленбутерол, особено в края на стероидния курс, за да забавят катаболната фаза и да поддържат максимална сила и мускулна маса. Друго качество на Кленбутерол е, че той изгаря мазнините без диета с леко повишаване на телесната температура, което принуждава тялото да използва мазнините като гориво за този вид отопление.Clenbuter сред професионалисти ol е много популярен в подготовката за състезанието. Особено интензивно изгаряне на мазнини се получава при комбинирането й с подготовката на цитомела на спирачната щитовидна жлеза. С едновременното приложение на анаболни (андрогенни) стероиди, Кленбутерол, поради повишеното телесна температура, причинено от него, засилва ефекта на тези стероиди, тъй като ускорява протеиновия метаболизъм. Дозировката зависи от телесното тегло и се оптимизира в зависимост от измерената телесна температура. Спортистите приемат по правило 5-7 таблетки, т.е. 100-140 mcg на ден; жени - 80-100 mcg на ден. Важно е спортистът да започне приема на лекарството с една таблетка през първия ден и след това да увеличи броя на таблетките, приети от едната, докато достигне желаната максимална доза. Има различни схеми за приемане на лекарството, където основната цел е изгарянето на мазнини, съотношението на усилване на силата и мускулната маса. Продължителността на лекарството обикновено е около 8-10 седмици. Тъй като Кленбутерол не е хормонално лекарство, той няма странични ефекти, характерни за анаболните стероиди. Затова жените го предпочитат. Възможните странични ефекти на Кленбутерол са тревожност, сърцебиене, леко треперене на пръстите, главоболие, прекомерно изпотяване, сънливост, понякога мускулни крампи, високо кръвно налягане и гадене. Интересно е, че всички тези явления са временни и най-често изчезват след 8-10 дни, въпреки продължаващото приложение на лекарството. Активното химическо вещество Кленбутерол хидрохлорид в цяла Европа се предлага само по лекарско предписание. За съжаление има фалшификати на лекарството. ".

Всички доклади за ефективността на кленбутерол имат орален характер, тоест се основават на личните впечатления на спортистите. Освен това почти никой от тях не използва кленбутерол изолирано - той се комбинира с растежен хормон, инсулин, анаболни стероиди, андрогени, хормони на щитовидната жлеза и дори IGF-I. Ясно е, че е практически и дори теоретично невъзможно да се изолира ефектът на определено лекарство в такива комбинации. В допълнение към анаболния се отличава и липолитичният ефект („изгаряне на мазнини“) на кленбутерол, който вероятно се проявява благодарение на стимулирането на термогенезата. Както всички адреномиметици, това лекарство частично дисоциира дишането и фосфорилирането, създавайки относителен дефицит на АТФ в тялото и разсейва част от енергията на окисляване на мастни киселини под формата на топлина, което налага да се засилят окислителните процеси в организма.

Продължителността на лекарството е 12 часа, така че се приема 2 пъти на ден. Най-често срещаният режим: две таблетки 2 пъти на ден, два дни след две.

Учените, които са изследвали анаболната ефективност на Кленбутерол, го свързват с натрупването на определени полиамини в мускулната тъкан. Въпреки това, прекомерната концентрация на полиамини в тъканите може да стимулира канцерогенезата, а също така има пряк токсичен ефект върху тялото. Оказа се, че анаболните ефективни дози на кленбутерол са смъртоносно токсични за хората. Освен това, прекомерната концентрация на полиамини води до увеличаване на физическия обем на вътрешните органи. Може би това е една от причините за „изпадането“ на предната коремна стена при някои високопоставени културисти. Същият механизъм може да причини патологична хипертрофия на сърдечния мускул, последвана от развитие на кардиомиопатия и сърдечна недостатъчност. Но дългосрочните ефекти на кленбутерол никога не са били изследвани никъде..

Страничните ефекти на това лекарство включват тахикардия, екстрасистола, тремор на пръстите, тревожност, главоболие, алергични реакции, сухота в устата, гадене, хипотония. Някои автори посочват възможността за дълго време да се развие астматичен статус със значително предозиране, особено при използване на инхалационни форми. Проучванията и наблюденията показват значително различие в индивидуалния отговор на спортистите на употребата на кленбутерол. Изразените странични ефекти се проявяват дори при прием на една таблетка на ден, докато други спортисти не са имали странични ефекти, дори когато са приемали шест таблетки.

Кленбутеролът е противопоказан при свръхчувствителност, тиреотоксикоза, тахикардия, тахиаритмия, субаортна аортна стеноза, по време на острия период на инфаркт на миокарда, както и през първия и последния триместър на бременността.

Въз основа на гореизложеното, ефективността на (бета-2-адренергичните агонисти като анаболни, антикатаболични и мазнини-изгарящи лекарства е голям въпрос. Предвид високата вероятност от странични ефекти, показанията за употребата на тези лекарства в спортната практика трябва да бъдат много ограничени.

Както в случая с анаболните стероиди, не може да се каже ясно, че когато се използват в разумни дози по време на интензивни физически натоварвания, тези вещества правят ли повече полза или вреда? Необходими са сериозни научни изследвания, които не се провеждат и е малко вероятно да бъдат проведени, докато дори самото формулиране на този въпрос не остава тема табу..