Ефектът на бета-блокерите върху сърцето и хипертонията - как действа

Съществуват много различни лекарства за лечение на сърдечно-съдови заболявания, но бета блокерите се считат за най-ефективните..

в повечето случаи се използват за лечение на хипертония, но имат шанс за лечение на други сърдечни заболявания. Много е важно да се обмисли индивидуален подход при избора на лекарства, тъй като тези лекарства не са универсални.

Какво представляват адренергичните блокери

Бета блокерите са популярни лекарства, използвани при лечението на сърдечно-съдови патологии. Много хора се интересуват от това какво е и какъв е общият им принцип на действие..

Адренергичните блокери от алфа или бета група са насочени към неутрализиране на адреналиновите рецептори на сърцето и кръвоносните съдове. С други думи, тези вещества са готови да „изключат“ онези рецептори, които в нормално състояние реагират с определена реакция на норепинефрин и адреналин..

Следователно, свойствата на адренергичните блокери са напълно противоположни на свойствата на тези хормони.

Механизмът на действие на бета-блокерите

Бета блокерът осъществява ефекта си, като блокира B1 и B2 адренергичните рецептори, които са отговорни за структурните и функционални характеристики и разпределението в тъканите на тялото. Адренергичните рецептори от тип В1 преобладават в сърцето, панкреаса и бъбреците.

Бета-адренергичните блокери, чийто механизъм на действие се основава на блокирането на определени рецептори, свързват В1 адренергичните рецептори и инхибират действието на адреналин и норепинефрин. Бета 1.2 адренергичните блокери са отговорни за:

  1. Намаляване на сърдечната честота.
  2. Намаляване на силата на сърдечните контракции.
  3. Потискане на проводимостта (дропропропичен ефект).
  4. Автоматизъм на сърдечно-съдовата система (батмотропен ефект).

Поради факта, че бета блокерите блокират адреналиновите рецептори, това намалява нуждата от миокарда в кислорода. Поради способността си да блокират, тези лекарства имат антиаритмични свойства..

Освен това те нормализират кръвното налягане, поради което често се използват при лечението на хипертония. Блокирането на B2 адренергични блокери засяга:

  1. Повишен тонус на гладките мускули в бронхите.
  2. Контракцията на матката по време на бременност.
  3. Контрактилно действие в клетките на стомашно-чревния тракт (може да бъде придружено от гадене и диария).

Струва си да се има предвид, че лекарствата, предоставени от групата, действат на липидния и въглехидратния метаболизъм, повишават синтеза на гликоген в черния дроб.

Класификация на бета блокери

Бета блокерите, предназначени за лечение на хипертония и различни сърдечни заболявания, се класифицират по следните показатели:

  1. По вид на експозиция на 1,2 адренергични блокери.
  2. Чрез способността да се разтварят във водна среда и липиди.
  3. От генерирането на лекарства.
  4. Чрез наличието на вътрешна симпатомиметична активност.

Селективността е важен показател в класификацията за бета-блокери. Той се състои най-вече в блокиране само на рецептор тип B1, докато B2 няма никакъв ефект.

Лекарствата с тази способност имат много по-малък списък от странични ефекти и противопоказания.

Селективността също означава способността за избор, действие на рецептора по селективен начин. Ако приемате бета блокери в голяма доза, това може да доведе до блокиране на B2 рецептори, което от своя страна ще провокира странични ефекти.

Адренергичните блокери, чието класифициране ще бъде разгледано по-подробно по-долу, също могат да бъдат надарени със способността за вътрешна симпатомиметична активност, което значително намалява проявите на странични ефекти.

Тези лекарства не са подходящи за всички, тъй като сърдечната честота остава същата, а при определени обстоятелства, напротив, може да се увеличи.

Често блокерите от този тип се използват като част от сложната терапия на сърдечните заболявания. Всичко това трябва да се има предвид при избора на лекарство..

кардиоселективните

Бета блокерите, които могат да бъдат селективни, както и неселективни, се различават главно един от друг във възможността за селективно действие върху рецепторите. Селективните действат на В1 рецепторите, оставяйки B2 рецепторите непокътнати. Неселективните лекарства нямат тази способност.

Селективният бета 1 адренергичен блокер действа главно върху рецептори от тип В1, но този ефект се проявява само когато лекарството се използва в дози с цел превенция.

С увеличаване на дозировката тази функция на селективни лекарства изчезва. Дори и най-селективното лекарство при висока доза започва да блокира и двата рецептора.

Селективните и неселективни блокери са ефективен начин за намаляване на кръвното налягане. Те се справят с тази функция идентично, но при селективните лекарства страничните ефекти са много по-слаби.

При наличие на допълнителни заболявания (в частност хронични), лекарите дават предпочитание на селективни лекарства, тъй като по-лесно се комбинират с други лекарства.

Лекарствата от тази група включват Метопролол, Бисопролол и Атенолол. Само предписването на лекарства от тези групи е строго забранено, тъй като самолечението може значително да влоши хода на патологичния процес.

липофилни

Класификацията на адреноблокерите от този тип е изградена не върху селективността, а върху способността им да се разтварят. Липофилните блокери се разтварят в мазна среда, а блокерите на хидрофилен тип - във водна.

Способността им да се абсорбират в храносмилателния тракт също зависи от това. Хидрофилните не се обработват от черния дроб, следователно се отделят с урината, външният им вид остава непроменен. Хидрофилните блокери имат по-дълъг ефект, тъй като остават по-дълго в тялото.

Липофилните блокери преодоляват много по-добре бариерата между централната нервна система и кръвоносната система. Именно това препятствие изпълнява защитни функции срещу интоксикация и вредни микроорганизми.

Много лекари твърдят, че блокерите на липофилния тип намаляват смъртността при пациенти с коронарна болест няколко пъти. Но те могат да причинят странични ефекти от централната нервна система (например безсъние, тревожност или депресия).

Хидрофилни

Блокерите от този тип се разтварят в мазна среда. Те не се обработват от черния дроб и се отделят няколко пъти по-бързо от липофилните.

Лекарствата със симпатомиметична активност включват "Атенолол" и "Надолол". Страничните ефекти от прилагането им са слабо изразени, но практически не се използват при лечението на коронарна болест на сърцето, тъй като се предпочитат по-силните лекарства.

Струва си да се има предвид, че страничните ефекти отсъстват или са слабо изразени само ако препоръчаната терапевтична доза не е надвишена. В противен случай страничните ефекти могат да се проявят доста силно.

Последно поколение

Последното поколение лекарства се справят най-добре със заболявания на сърдечно-съдовата система, докато такива бета блокери рядко причиняват странични ефекти.

Тези лекарства имат висок индекс на селективност, поради което се считат за най-безопасните за организма. Колкото по-висок е индексът на селективност, толкова по-малко странични ефекти ще бъдат изразени. Но приемането им без лекарско предписание е забранено.

Кой бета блокер е по-добър

Сред лекарствата от групата на адренергично блокиране е доста трудно да се избере най-доброто, тъй като лекарствата от тази група не са универсални и се различават едно от друго..

Изборът на лекарство зависи от вида и стадия на заболяването, възрастта на пациента и общото му състояние. Лекарите изолират най-новото поколение лекарства.

Но дори и тези лекарства са подходящи за лечение на не всяка болест. Правилно изберете адренергичен блокер е възможно само след изследване.

Приложение за заболявания на сърдечно-съдовата система

Адренергичните блокери се използват предимно при лечението на различни заболявания на сърдечно-съдовата система. Няма универсален режим на лечение и продължителност на терапията.

С различни патологии лекарствата и режимите на дозиране ще се различават.

Хронична сърдечна недостатъчност

Пациентите с хронична сърдечна недостатъчност (ХСН) често се лекуват с адренергични блокери. Тези лекарства подобряват функционирането на цялата система и намаляват натоварването върху сърцето, а също така го предпазват от токсични ефекти. Адренергичните блокери премахват аритмичния синдром.

При лечението на сърдечна недостатъчност се използват главно лекарства от групата на метопролол и буциндолол, тъй като те увеличават плътността на сърдечния мускул. При лечението с Метопролол препоръчителната начална доза е 5 mg, за Butucindolol - 1,2 mg. Постепенно увеличаване на дозата.

Нарушения на сърдечния ритъм

Нарушаването на сърдечния ритъм се нуждае от задължително лечение и често за това се използват адреноблокери. Универсалното лекарство в този случай е Амиодарон. Може да се използва за облекчаване на остра атака и може да се приема непрекъснато.

Това лекарство се използва при ангина пекторис, сърдечни аритмии (предсърдно трептене). При остър пристъп на сърдечна недостатъчност е спешно да се вземе 1 таблетка от това лекарство. Постоянен курс на приложение ще помогне за предотвратяване на по-нататъшни атаки.

Инфаркт на миокарда

Адренергичните блокери се използват след миокарден инфаркт, а понякога и за неговото предотвратяване. В повечето случаи те се използват за намаляване на риска от втори инфаркт..

Адренергичните блокери след инфаркт на миокарда помагат за намаляване на болката и дискомфорта. След сърдечен удар те нормализират физическото и емоционалното състояние на пациента..

Дозировката и продължителността на лечението се избират индивидуално от лекаря.

Хипертонична болест

Адренергичните блокери често се използват при лечението на хипертония, ефектът им се основава на понижаване на кръвното налягане.

При хипертония могат да се предписват лекарства от всяка група адренергични блокери. Това се дължи на факта, че съпътстващите заболявания и общото състояние на пациента влияят върху избора на лекарството.

Най-често се използват хидрофилни адренергични блокери. Те могат да бъдат както селективни, така и неселективни.

Много пациенти предпочитат селективни адренергични блокери, но те не са подходящи за всеки тип хипертония. При твърде високо кръвно налягане, което се повишава често, те не дават желания резултат.

Противопоказания

Един страничен ефект е много по-слабо изразен от приемането на селективни адренергични блокери, но дори те имат противопоказания. Честите включват нарушения на периферната циркулация (когато се лекуват с тези лекарства, състоянието се влошава):

  • захарен диабет тип 1;
  • AV блокада;
  • астма от бронхиален тип;
  • ниско кръвно налягане (клинично значимо);
  • хронична обструктивна белодробна болест;
  • атеросклероза в съдовете на долните крайници.

Ако има противопоказания, е необходимо да се избере лекарство от друга група. Алтернативен вариант може да бъде избран само във връзка с лекар.

Списък с лекарства

Много хора се интересуват кои лекарства принадлежат към групата на бета блокерите. Бета блокерите включват хапчета, които блокират адреналиновите рецептори..

Най-ефективни са селективните лекарства и те почти нямат странични ефекти. В този случай те включват "Бисопролол", "Пропранолол." "Бисопролол", "Карведилол", "Пропранолол" са неселективни лекарства, които се използват при лечението на много сърдечно-съдови заболявания. Всички пациенти лесно могат да понасят тези лекарства, но ако терапевтичната доза е надвишена, могат да се появят странични ефекти.

"Небиволол" е сърдечно селективно лекарство, често се използва за лечение на коронарна артериална болест. Когато приемате лекарства от тази група, е необходимо стриктно да се спазва дозировката, предписана от лекаря.

Само специалист може да предпише такива лекарства на пациента след извършване на всички необходими диагностични процедури!

Характеристики на рецепцията

Адренорецепторите се използват при лечението на хипертония, коронарна болест на сърцето, сърдечна недостатъчност и други заболявания на сърдечно-съдовата система. За ефективността на терапията е много важно да се спазва указаната дозировка, която е индивидуална за всеки пациент.

Средно лекарствата от тази група започват да приемат 5 mg дневно, като постепенно увеличават дозата, ако е необходимо. По време на атаката дозировката може да бъде по-висока с още 5 mg, но е препоръчително да се избегне предозиране.

Адренергичните блокери могат да се използват не само като продължителна терапия, но и за еднократно облекчаване на симптомите на пристъп. В този случай вземете 1 таблетка.

Втората таблетка може да се приема след 20-30 минути и след това, когато атаката не спира. Ако това не доведе до подходящия резултат, тогава трябва незабавно да се обадите на екип на линейката.

заключения

За да се предотврати оттеглянето, ако жената се приема за дълго време, е необходимо постепенно да се приема приемът, като постепенно се намалява предписаната доза. Адренорецепторите намаляват риска от повтарящ се миокарден инфаркт, поради което трябва да се приемат редовно, следвайки всички препоръки на лекаря.

При лечението на сърдечно-съдови заболявания, използващи адренергични блокери, е много важно да се обмисли етапа и вида на патологията. От това зависи адреноблокерът на коя група трябва да се вземе..

Едва след като поставите точна диагноза, можете да изберете комплекс от лечение, което ще включва адренергични блокери. По правило терапията отнема доста дълго време..

Бета-блокери от трето поколение при лечението на сърдечно-съдови заболявания

Невъзможно е да си представим съвременната кардиология без лекарства от групата на бета-адреноблокерите, от които в момента са известни повече от 30 продукта.

Невъзможно е да си представим съвременната кардиология без лекарства от групата на бета-адреноблокерите, от които в момента са известни над 30. Необходимостта от включване на бета-блокери в лечението на сърдечно-съдови заболявания (ССЗ) е очевидна: през последните 50 години от кардиологичната клинична практика бета-блокерите заеха силна позиция в превенцията на усложненията и във фармакотерапията на артериалната хипертония (АХ), коронарната болест на сърцето (ИБС) и хроничните сърдечна недостатъчност (CHF), метаболитен синдром (MS), както и някои форми на тахиаритмии. Традиционно при неусложнени случаи лечението с хипертония започва с бета-блокери и диуретици, които намаляват риска от инфаркт на миокарда (МИ), мозъчносъдов инцидент и внезапна кардиогенна смърт.

Концепцията за медиирано действие на лекарства чрез тъканни рецептори на различни органи е предложена от Н.?Langly през 1905 г., а през 1906 г. H.?Dale го потвърждава на практика.

През 90-те години беше установено, че бета-адренергичните рецептори са разделени на три подтипа:

Способността за блокиране на ефекта на медиаторите върху миокардните бета1-адренергични рецептори и отслабването на ефекта на катехоламините върху кардиомиоцитната мембрана аденилатциклаза с намаляване на образуването на цикличен аденозинов монофосфат (cAMP) определят основните кардиотерапевтични ефекти на бета-блокерите.

Анти-исхемичният ефект на бета-блокерите се дължи на намаляване на нуждите на миокарда от кислород, поради намаляване на сърдечната честота (HR) и сърдечната честота, които се появяват при блокиране на бета-блокерите на миокарда.

В същото време бета-блокерите осигуряват подобрена перфузия на миокарда чрез намаляване на крайното диастолично налягане в лявата камера (LV) и увеличаване на градиента на налягането, който определя коронарната перфузия по време на диастола, продължителността на която се увеличава в резултат на намаляване на ритъма на сърдечната дейност.

Антиаритмичният ефект на бета-блокерите, основан на способността им да намалят адренергичния ефект върху сърцето, води до:

Бета-блокерите повишават прага за камерна фибрилация при пациенти с остър инфаркт на миокарда и могат да се разглеждат като средство за предотвратяване на фатални аритмии в острия период на миокарден инфаркт.

Антихипертензивният ефект на бета-блокерите се дължи на:

Препаратите от групата на бета-блокерите се различават по наличието или отсъствието на кардиоселективност, вътрешна симпатикова активност, стабилизиране на мембраната, съдоразширяващи свойства, разтворимост в липиди и вода, ефект върху агрегацията на тромбоцитите, а също и по продължителността на действието.

Ефектът върху бета2-адренергичните рецептори определя значителна част от страничните ефекти и противопоказанията за тяхната употреба (бронхоспазъм, стесняване на периферните съдове). Характеристика на кардиоселективните бета-блокери в сравнение с неселективните е големият афинитет към бета1-рецепторите на сърцето, отколкото към бета2-адренергичните рецептори. Следователно, когато се използват в малки и средни дози, тези лекарства имат по-слабо изразен ефект върху гладката мускулатура на бронхите и периферните артерии. Трябва да се има предвид, че степента на кардиоселективност не е еднаква за различните лекарства. Индексът ci / beta1 до ci / beta2, който характеризира степента на кардиоселективност, е 1,8: 1 за неселективен пропранолол, 1:35 за атенолол и бетаксолол, 1:20 за метопролол, 1:75 за бисопролол (Bisogamma). Трябва обаче да се помни, че селективността зависи от дозата, тя намалява с увеличаване на дозата на лекарството (фиг. 1).

В момента клиницистите разграничават три поколения лекарства с бета-блокиращ ефект..

I поколение - неселективни бета1- и бета2-адренергични блокери (пропранолол, надолол), които наред с отрицателните чужди, хроно- и дромотропни ефекти имат способността да повишават тонуса на гладката мускулатура на бронхите, съдовата стена, миометриума, което значително ограничава използването им в клиничната практика.

II поколение - кардиоселективните бета1-адренергични блокери (метопролол, бисопролол), поради високата си селективност към бета1-адренергичните рецептори на миокарда, имат по-добра поносимост при продължителна употреба и убедителна доказателствена база за дългосрочна прогноза на живота при лечение на хипертония, коронарна болест на сърцето и СН.

В средата на 80-те години на световния фармацевтичен пазар се появяват бета-блокери III поколение с ниска селективност за бета1,2 адренергични рецептори, но с комбинирана блокада на алфа-адренергичните рецептори.

Лекарства от трето поколение - целипролол, буциндолол, карведилол (генеричният му колега с търговската марка Carvedigamma®) имат допълнителни вазодилатиращи свойства поради блокадата на алфа-адренорецепторите, без вътрешна симпатомиметична активност.

През 1982-1983 г. в научната медицинска литература се появяват първите доклади за клиничния опит на карведилол при лечението на CVD..

Редица автори разкриха защитния ефект на бета-блокерите на поколение III върху клетъчните мембрани. Това се дължи, първо, на инхибирането на процесите на липидна пероксидация (LPO) на мембраните и антиоксидантния ефект на бета-блокерите и, второ, на намаляването на ефекта на катехоламините върху бета рецепторите. Някои автори приписват стабилизиращия мембраната ефект на бета-блокерите на промяна в проводимостта на натрия през тях и инхибиране на липидната пероксидация..

Тези допълнителни свойства разширяват перспективите за употребата на тези лекарства, тъй като неутрализират негативния ефект върху контрактилитета на миокарда, въглехидратния и липидния метаболизъм, характерен за първите две поколения, и в същото време осигуряват подобрена тъканна перфузия, положителен ефект върху хемостазата и окислителните процеси в организма.

Карведилол се метаболизира в черния дроб (глюкурониране и сулфатиране), използвайки ензимната система на цитохром P450, използвайки семейството на ензимите CYP2D6 и CYP2C9. Антиоксидантният ефект на карведилол и неговите метаболити се дължи на присъствието на карбазолова група в молекулите (фиг. 2).

Карведилоловите метаболити - SB 211475, SB 209995 инхибират LPO 40-100 пъти по-активно от самото лекарство, а витамин Е - около 1000 пъти.

Използването на карведилол (Carvedigamma®) при лечението на IHD

Според резултатите от редица завършени многоцентрови проучвания, бета-блокерите имат изразен антиисхемичен ефект. Трябва да се отбележи, че антиисхемичната активност на бета-блокерите е сравнима с активността на антагонистите на калций и нитрати, но, за разлика от тези групи, бета-блокерите не само подобряват качеството, но и увеличават продължителността на живота на пациенти с коронарна болест. Според резултатите от мета-анализ на 27 многоцентрови проучвания, в които са взели участие над 27 хиляди души, селективните бета-блокери без вътрешна симпатомиметична активност при пациенти с анамнеза за остър коронарен синдром намаляват риска от повторна MI и смъртност от сърдечен удар с 20% [1].

Не само селективните бета-блокери влияят положително върху естеството на хода и прогнозата при пациенти с коронарна болест. Неселективният бета-блокер карведилол също е показал много добра ефикасност при пациенти със стабилна ангина пекторис. Високата антиисхемична ефективност на това лекарство се дължи на наличието на допълнителна блокираща алфа1 активност, която допринася за дилатацията на коронарните съдове и колатералите на постстенотичния регион, което означава подобрена перфузия на миокарда. В допълнение, карведилол има доказан антиоксидантен ефект, свързан с улавянето на свободни радикали, освободени в периода на исхемия, което обуславя допълнителния му кардиопротективен ефект. В същото време карведилол блокира апоптоза (програмирана смърт) на кардиомиоцити в исхемичната зона, като същевременно поддържа обема на функциониращ миокард. Както е показано, метаболитът на карведилол (BM 910228) има по-нисък бета-блокиращ ефект, но е активен антиоксидант, блокиращ липидната пероксидация, „улавяйки“ ОН - активни свободни радикали. Това производно запазва инотропния отговор на кардиомиоцитите на Са ++, вътреклетъчната концентрация на която в кардиомиоцита се регулира от Са ++, саркоплазмената ретикулумна помпа. Следователно карведилол е по-ефективен при лечението на миокардна исхемия чрез инхибиране на увреждащия ефект на свободните радикали върху липидите на мембраните на субклетъчните структури на кардиомиоцитите [2].

Благодарение на тези уникални фармакологични свойства, карведилол може да надмине традиционните бета1-селективни адренергични блокери по отношение на подобряване на миокардната перфузия и да помогне за поддържане на систолната функция при пациенти с коронарна болест. Както показват Das Gupta et al., При пациенти с дисфункция на LV и сърдечна недостатъчност, развита в резултат на коронарна болест, монотерапията с карведилол намалява налягането на пълнене, увеличава фракцията на изхвърляне на LV и подобрява хемодинамиката, без да е придружена от развитие на брадикардия [3].

Според резултатите от клиничните проучвания при пациенти с хронична стабилна стенокардия, карведилол намалява сърдечната честота в покой и по време на физическо натоварване, а също така увеличава PV в покой. Сравнително проучване на карведилол и верапамил, в което са участвали 313 пациенти, показва, че в сравнение с верапамил карведилол в по-голяма степен намалява сърдечната честота, систолното кръвно налягане и продукта на сърдечната честота - кръвното налягане с максимално поносима физическа активност. Освен това, карведилол има по-благоприятен профил на поносимост [4].
Важното е, че изглежда, че карведилол е по-ефективен при лечение на стенокардия в сравнение с конвенционалните бета1-блокери. По този начин, в 3-месечно рандомизирано многоцентрово двойно-сляпо проучване, карведилол е пряко сравнен с метопролол при 364 пациенти със стабилна хронична ангина пекторис. Те приемали карведилол 25–50 mg два пъти дневно или метопролол 50–100 mg два пъти дневно [5]. Докато и двете лекарства показват добри антиангинални и анти-исхемични ефекти, карведилол по-значително увеличава времето до депресия на ST сегмента с 1 mm по време на упражнение, отколкото метопролол. Поносимостта към карведилол беше много добра и, което е важно, с увеличаването на дозата на карведилол, не бяха забележими промени във видовете нежелани събития.

Трябва да се отбележи, че карведилол, който за разлика от други бета-блокери няма кардиодепресивен ефект, подобрява качеството и продължителността на живота на пациенти с остър инфаркт на миокарда (CHAPS) [6] и след-инфарктна исхемична дисфункция на LV (CAPRICORN) [7]. Обещаващи данни бяха получени от пилотното проучване на сърдечния пристъп на Carvedilol (CHAPS), пилотно проучване на ефектите на карведилол върху MI. Това е първото рандомизирано проучване, което сравнява карведилол с плацебо при 151 пациенти след остър миокарден инфаркт. Лечението е започнало в рамките на 24 часа от появата на болка в гърдите и дозата е увеличена до 25 mg два пъти на ден. Основните крайни точки на изследването бяха функцията на НН и безопасността на наркотиците. Пациентите са наблюдавани в продължение на 6 месеца от началото на заболяването. Според получените данни честотата на сериозните сърдечни събития намалява с 49%.

По време на проучването CHAPS са получени ехографски данни от 49 пациенти с намален LVEF

А. М. Шилов *, доктор на медицинските науки, професор
М. В. Мелник *, доктор на медицинските науки, професор
А. Ш. Авшалумов **

* MMA тях. И.М.Сеченова, Москва
** Клиника на Московския институт по кибернетична медицина, Москва

Списък на бета-адренергични блокиращи лекарства за хипертония

Лекарите предписват бета-блокери за лечение на хипертония и бързо намаляване на налягането. Това е обширна фармакологична група, която включва няколко поколения лекарства. Бета-адренергичните блокиращи агенти се показаха положително при лечението на хипертония, заболявания на сърдечно-съдовата система, хипертиреоидизъм и пристъпи на главоболие. Бета-блокерите за хипертония се предписват от специалист след преглед според показанията.

Историческа справка

Първите бета-блокери (BAB) са създадени от учените в началото на 60-те години на миналия век. Това беше експериментално лекарство Протеналол, което беше тествано върху мишки. Проучванията показват, че приемането на лекарства провокира развитието на злокачествени тумори. Лекарството остава експериментално и не е одобрено за лечение на хипертония. Пропранолол е първото лекарство, което се продава в лечението на хипертония от групата на бета-блокерите. Той е създаден в края на 60-те години, а неговият разработчик получи Нобеловата награда за създаването си..

Днес учените са създали повече от 100 бета-блокери от различни видове. Около 30 представители на фармакологичната група намериха редовна употреба. Поколения от бета-блокери се развиват и подобряват до създаването на лекарството Nebivolol. Добре се понасяше от пациенти, предизвикваше минимум противопоказания, отпускаше кръвоносните съдове. За хипотензивен ефект е достатъчна 1 таблетка.

Фармакологични ефекти

Бета-блокерите могат да бъдат от различни видове (виж класификацията по-долу): кардиоселективни (специфични), неселективни (неспецифични).

Терапевтичните ефекти на неселективните и селективни бета-блокери са еднакви:

  1. намаляване на сърдечната честота, в допълнение към Ацебутолол и Целипролол, които увеличават сърдечната честота;
  2. насищайте миокарда с кислород, намалявайки вероятността от хипоксия;
  3. намаляване на кръвното налягане;
  4. увеличете съдържанието на безвреден холестерол.

Допълнителни свойства на неселективния BAB:

  • стеснява бронхите;
  • намаляване на агрегацията на тромбоцитите;
  • повишаване на тонуса на матката;
  • блокира разграждането на мазнините;
  • намаляване на очното налягане.

Пациентите реагират различно на бета-блокерите. Следните фактори влияят на податливостта на пациента към BAB:

  • възраст на пациента: при кърмачета и възрастни хора чувствителността към компонентите на BAB е намалена;
  • хипертиреоидизъм: увеличение на хормоните на щитовидната жлеза удвоява броя на бета рецепторите в сърцето;
  • намаляване на концентрацията на адреналин и норадреналин;
  • намалена активност на симпатиковата нервна система;
  • намалена чувствителност на рецепторите.

Генерации на бета блокери

Тъй като има много лекарства, свързани с фармакологичната група бета-блокери, те са разделени в отделни класове. Класификацията отчита взаимодействието с бета-адренергичните рецептори.

Бета блокерите могат да бъдат от три поколения:

  • 1-во поколение - неселективни бета-блокери: лекарства, които блокират два вида рецептори наведнъж, употребата може да предизвика нежелани сериозни реакции на организма. Пропранолол и аналози принадлежат към това поколение;
  • 2-ро поколение - селективни бета-адренергични блокери: практически не влияят на рецептори тип 2, имат тесен ефект, това са Атенолол, Бисопролол, Метопролол;
  • 3-то поколение - лекарства от последно поколение: разширяват кръвоносните съдове, механизмът на действие може да бъде или селективен (Небиволол), или неселективен (Карведилол).

Други класификации на лекарства

При други подходи се вземат предвид следните свойства и характеристики на химичните съединения:

  • разтворимост: мастноразтворим или водоразтворим;
  • време на експозиция: ултракоротко, кратко, дългодействащо;
  • симпатомиметична или агонистична активност: способността да възбужда или потиска рецепторите.

Бета-блокерите за хипертония са предписани от Вашия лекар. Не можете да приемате BAB таблетки без изследване и идентифициране на точна история. Няма универсални бета-блокери за налягане. Те са специфични и се избират от специалист за лечение на хипертония според показанията, като се вземат предвид възрастта, особеностите на протичането на заболяването, медицинската история и други нарушения в организма.

Показания за употреба

Бета-блокерите са предписани лекарства не само за хипертония. BAB - лекарства за широк спектър от приложения:

  • сърдечна недостатъчност в хрониките: БАБ при продължителна експозиция - Бисопролол, Карведилол, Метопролол;
  • нестабилна стенокардия;
  • сърдечен удар;
  • аритмии;
  • хипертиреоидизъм;
  • пристъпи на главоболие.

Когато предписва BAB, лекарят взема предвид характеристиките на всеки пациент, неговата възраст и вид заболяване. При определяне на продължителността на курса и дозировката на БАБ се вземат предвид правилата за приложение:

  1. в първите дни от курса е необходимо да пиете таблетки BAB в минимални дози;
  2. необходимо е дозата да се увеличава постепенно, с честота 1-2 пъти седмично;
  3. при продължителна лекарствена терапия на BAB трябва да се избере малка дневна доза, за да се изключи натрупването на активни вещества в организма в излишък;
  4. по време на приема на бета-блокери е необходимо да се следи работата на сърцето, да се измерва кръвното налягане два пъти на ден, да се контролира телесното тегло;
  5. 7-14 дни след началото на терапията е необходимо да се провери терапевтичният ефект от приема на лекарството, да се премине биохимичен анализ, за ​​да се коригира дозировката или да се замени BAB.

Артериална хипертония

Приемането на бета-блокери за хипертония се следи и регулира от лекуващия лекар. Това са популярни лекарства за лечение на хипертония, тъй като те бързо нормализират кръвното налягане, сърдечната честота и подобряват общата сърдечно-съдова работа. Други антихипертензивни лекарства с толкова сложен положителен ефект върху работата на сърцето и кръвоносните съдове нямат.

Диабет

Лечението с бета-блокери се използва активно в европейските страни за диабетици. BAB се предписва за диабетици в комбинация с антидиабетни средства. Бета-блокерите се предписват в минималната дневна доза без допълнително увеличение. Дозировката може да бъде променена при предписване на Небиволол и Карведилол.

Педиатрична употреба

Бета-блокерите могат да се използват в педиатрията. Лекарите предписват бета-блокери за деца с високо кръвно налягане и сърцебиене. В педиатрията е разрешено да се използва BAB за лечение на сърдечна недостатъчност, но с редица ограничения и препоръки:

  • преди курса на бета-блокери, детето трябва да премине курс на ангиотензин-конвертиращи ензимни инхибитори;
  • BAB е позволено да назначава деца в стабилно състояние;
  • Началната дневна доза не може да бъде по-висока от ¼ от максимално допустимите дневни стойности.

Списък на най-добрите лекарства за хипертония

Бета блокерите за налягане могат да бъдат селективни или неселективни. Най-ефективните и популярни BAB лекарства са изброени в таблицата..

Основен компонентИме BAB
AtenololАзотен, Атенобене, Атенова, Тенолол
ацебуталолътAcecor, Sectral
БетаксололБетак, Бетакор, Локрен
БизопрололBidop, Bicard, Biprolol, Dorez, Concor, Corbis, Cordinorm, Coronex
МетопрололAnepro, Beta-Lock, Vazokardin, Metoblock, Metokor, Egilok, Egilok Retard, Emzok
небивололНебивал, Небикард, Небикор, Небилет, Небилонг, Небитенц, Небитренд, Небитрикс, Нодон
пропранололАнаприлин, Индерал, Обзидан
есмололByblok, Breviblok

За да увеличи антихипертензивния ефект, лекарят предписва BAB в комбинация с други антихипертензивни лекарства. Бета блокерите най-често се комбинират с тиазиди..

Списък на лекарства със сложно действие

Главни компонентиИме BAB
Атенолол + хлорталидонAtenolol Composite Sandoz, Tenotorm, Tenoretik, Tenorik, Tenorox
Бизопролол + хидрохлоротиазидAritel Plus, Bisangil, Combiso Duo, Lodoz
Бизопролол + амлодипинБисопролол AML, Kokor AM, Niperten Combi
Пиндолол + КлопамидWiskaldix
Метопролол + фелодипинLogimax

Един от най-добрите бета блокери за хипертония и сърдечни заболявания е Nebivolol. Това е лекарство от ново поколение с дълъг терапевтичен ефект. Той има много предимства:

  • бързо намалява налягането, без да причинява хипотония;
  • минимални нежелани реакции на организма към компонентите на BAB;
  • не влияе на потентността;
  • не влияе на показателите за лош холестерол;
  • не променя концентрацията на глюкоза;
  • предпазва клетките от външни вредни фактори, които могат да увредят тяхната цялост;
  • одобрен за употреба от диабетици, пациенти със синдром на инсулинова резистентност;
  • нормализира притока на кръв;
  • не стеснява лумена на малките бронхи и бронхиоли;
  • за да постигнете терапевтичен ефект, трябва да приемате хапчета 1 път на ден.

Противопоказания

Противопоказанията за бета блокер могат да бъдат абсолютни или относителни.

Абсолютни противопоказания за приемане на БАБ:

  • нарушаване на синусовия ритъм;
  • атриовентрикуларна блокада от 2-3 градуса;
  • хипотония;
  • остра съдова недостатъчност;
  • шоково състояние;
  • кратък синдром;
  • тежка бронхиална астма.
  • млада възраст при мъже с интензивен сексуален живот и хипертония;
  • спортни товари;
  • поучителни белодробни заболявания в хрониката;
  • депресия
  • липопротеини с висока плътност;
  • диабет;
  • облитериращ ендартерит.

Лекарите не препоръчват да се пият бета-блокери за хипертония по време на гестационния период. Използването на бета-блокери за хипертония може да намали притока на кръв към плацентата, матката, да причини нарушено развитие на детето. Лечението на хипертонията с бета-блокери по време на гестацията е разрешено само ако рискът за здравето на майката надвишава възможния риск за развитието на детето.

Лекарите не препоръчват да се приема BAB по време на кърменето, тъй като компонентите могат да преминат в кърмата. Ефектът върху кърмачето и степента на проникване на компонентите на BAB в млякото не са проучени.

Възможни нежелани реакции

Бета-блокерите намаляват кръвното налягане, но приемът им може да провокира появата на нежелани реакции на организма от работата на жизненоважните системи и вътрешните органи.

Сърдечно-съдовата системаДруги жизненоважни системи и органи
нарушаване на синусовия ритъм;

понижаване на налягането до критични стойности;

сърдечна недостатъчност

изтощение;

повишени нива на захар;

нарушение на липидния метаболизъм;

Болест на Рейно.

С едновременната употреба на BAB и лекарства, които влияят върху работата на сърцето, рискът от развитие на нежелани реакции на тялото се увеличава. лекарите не препоръчват да се вземат бета-блокери за артериална хипертония заедно с антихипертензивното лекарство Клонидин, антиаритмичното лекарство Верапамил, Амиодарон, сърдечни гликозиди.

Отмяна на бета-блокери

Синдромът на отнемане е физическата реакция на организма към внезапното прекратяване на употребата на определено лекарство. Не всички лекарства причиняват симптоми на отнемане, но те са достатъчно чести. Синдромът на отнемане се изразява в ярка проява на нежелани реакции и други съпътстващи симптоматични признаци на заболяването. Пациентът внезапно се разболява, има маниакално желание да вземе хапче.

Страничните ефекти на бета-блокерите по време на анулиране могат да се проявят по различни начини:

  • чести пристъпи на задушаване, усещане за компресия на гърдите;
  • сърцебиене;
  • аритмии;
  • увеличаване на показателите за налягане;
  • сърдечен удар;
  • фатален изход.

За да намалят вероятността от развитие на синдром на абстиненция, лекарите предписват схема на лечение, при която пациентът спира да приема BAB плавно, постепенно намалявайки дневната доза. Може да отнеме 5 до 10 дни, за да спрете приема на лекарството.

Бета-блокери: механизъм на действие, цел, характеристики, показания и противопоказания

Предписвайки лекарството, лекарят трябва да обясни какво представлява. Адренергичните блокери не са изключение. Средствата от тази група се препоръчват с доста широк списък от патологии, включително захарен диабет, високо кръвно налягане и честотни неизправности, ритмични контракции на сърдечния мускул.

Диагнози и ситуации

В-блокерите често се предписват при артериална хипертония. Лекарствата от тази група са показани за сърдечна исхемия, остър сърдечен удар, а също и като профилактика, ако сърдечният удар е отложен - таблетките помагат да се предотврати повторение на ситуацията. Разумно е да се използват препаратите от описаната група с недостатъчност на работата на сърцето, с различни видове аритмии (суправентрикуларни, камерни). Адренергичните блокери са ефективни при пролапс на митралната клапа, кардиомиопатия, придружена от хипертрофия, отравяне със сърдечен гликозид.

Показано е използването на бета-блокери с невроциркулаторна дистония, удължен интервал на свръхмерна QT с стеноза на митралната клапа. Таблетките се предписват, ако пациентът има тетралогия на Fallot.

Средствата са се доказали като превантивна при мигренозна болка, тремор от определени видове. Можете да използвате лекарства за делириум, тревожност, тиреотоксикоза и глаукома. Като превантивни и терапевтични средства, използвани за хиперпаратиреоидизъм, портална хипертония, кървене в храносмилателния тракт. Всъщност понастоящем лекарствата, принадлежащи към категорията на b-блокерите, имат най-широк спектър на приложение срещу други лекарства за сърцето и кръвоносните съдове.

Не е толкова просто

Може да има ситуации, когато могат да се използват лекарства, принадлежащи към групата на b-блокерите, въпреки че е възможно, но такова лечение е свързано с повишени рискове и изисква специални грижи и, ако е възможно, избиране на по-щадящ курс. Това се дължи на отрицателни странични ефекти, особено тежки при редица условия. Особена точност изисква използването на лекарства срещу диабет. Въпреки че клиничната практика е такава, че се използват средства за тази група пациенти, дискусиите относно рационалността на подхода не отшумяват. Известно е, че именно поради наблюдението на негативния опит от влиянието на лекарствата върху диабетиците се е образувал отрицателен образ на групата лекарства като цяло. Смята се, че имат изключително силен негативен ефект върху метаболизма..

На фона на диабета, както и в някои други случаи, лекарствата, принадлежащи към класа на β-блокерите, могат да доведат до повишаване на гликемията, ако лекарствата се използват на празен стомах. В допълнение, инсулиновата резистентност и концентрацията на гликозилиран хемоглобин могат да се повишат. Типичните представители на тази група могат да увеличат съдържанието на триглицериди в кръвоносната система, да намалят процента на липопротеините с висока плътност. Неселективните представители на описаната група могат да имат траен ефект върху хипогликемията, докато приемат инсулин, както и да скрият симптомите на това състояние. Проучванията показват, че на фона на терапевтичния курс някои пациенти значително увеличават теглото си..

Има много опции

Изброените нежелани ефекти на бета-блокерите са характерни само за някои представители на този клас лекарства. Съвременните лекари имат достъп до разнородни лекарства, които се различават значително един от друг по отношение на селективност на рецепторите. Има неселективни, селективни агенти. Симпатомиметичната активност също варира от лекарството до лекарството.

Съвременните хора имат достъп до лекарства със съдоразширяващ ефект, свързани с индиректно блокиране на рецепторите, както и стимулиране на някои други податливи структури. Някои лекарства въздействат чрез индиректни механизми, които не са в пряка зависимост от адреноблокадата. Всички фармацевтични продукти от описаната група обикновено се разделят на хидро-, липофилни.

Функции за действие

Механизмът на действие на b-блокерите се дължи на реакции с различни рецептори в човешкото тяло. Преобладаващият положителен ефект на лекарствата се обяснява с ефекта върху първия тип бета рецептори, докато отрицателните ефекти от прилагането се дължат на спирането на активността на възприемчивите структури от втория тип.

Диабет: специален случай

Бета-блокерите най-вероятно причиняват намаляване на контрола върху концентрацията на захар в кръвоносната система, както и повишаване на инсулиновата резистентност. Подобен резултат се наблюдава в случай на употреба на неселективни лекарства и при прием на селективно повлияващи лекарствени форми (включително "Атенолол", "Метопролол"). Клиничната практика показа: употребата на таблетки пропранолол стана причина за увеличаване на съдържанието на глюкоза в кръвоносната система след сърдечен удар, което наложи използването на повече хипогликемични лекарства.

Друго надеждно проучване показа: с употребата на „Атенолол“ се увеличи нуждата от пациенти от лекарства за понижаване на кръвната захар. За да се изясни състоянието, резултатите са сравнени с група пациенти, получаващи Каптоприл.

Причините за намаляването на чувствителността към инсулин все още не са определени надеждно. Установени са някои механизми, които по презумпция влияят на инсулиновата резистентност, но хипотезите все още не са напълно потвърдени..

Характеристики на изпълнение

Идентифицирането на механизма на действие на бета-адренергичните блокери направи възможно да се разбере: лекарствата спират провеждането на импулси на нервната система. Основният ефект се дължи на реакции с норепинефрин, адреналин, докато ефективността е точно обратна на ефекта на тези хормони върху човешкото тяло. Лекарствата, принадлежащи към тази категория, прекъсват активността на адренергичните рецептори, локализирани в съдовите стени и сърдечния мускул. В момента описаната група средства е намерила приложение в терапевтичната практика и работата на кардиолозите. Най-често лекарствата се предписват на възрастни хора на фона на високо кръвно налягане, но има нужда от такова лечение при деца, юноши, млади хора и граждани на средна възраст.

Беше разкрито, че общо има четири типа рецептори в съдовите стени: два от алфа класа, два вида бета. Най-големият процент от всички лекарства е отговорен за реакцията с адреналин. Класификацията на b-блокерите се основава на нюансите на активността на химичното съединение, което е в основата на лекарството. Неселективен едновременно блокира всички видове рецептори, селективен - някакъв специфичен тип.

Характеристика

Механизмът на действие на бета-блокерите е тясно свързан с естествените процеси, които протичат в човешкото тяло, когато адреналин и норепинефрин навлизат в кръвоносната система. Освобождаването на тези хормонални съединения моментално активира рецепторите, които влизат в силни връзки с химични съединения. Поради това съдовете се стесняват, пулсът се засилва, налягането се повишава. Освен това концентрацията на захари в кръвоносната система се увеличава, а бронхите реагират с разширяване. При наличието на редица патологични състояния, такива ефекти са крайно нежелателни и рязко влошават състоянието на човек. Например това е възможно при хипертония, аритмии - нараства рискът от криза, остър рецидив.

Бета-адренергичните блокери изглежда могат да деактивират рецепторите, което предотвратява реакцията с хормонални вещества. Ефективността им е обратна на описаната по-горе - честотата на контракциите на сърдечния мускул става по-рядка, съдържанието на захар не се увеличава и съдовете се разширяват. На фона на приема на лекарствата налягането намалява и бронхиалните лумени се стесняват.

Нюансите

Описаният механизъм на действие на β-блокерите се счита за универсален, общ за всички лекарства, принадлежащи към тази група. Класификацията в допълнителни групи се основава на нюансите на въздействието върху специфични рецептори. Всяка категория има специфични уникални ефекти..

Нежелателни последствия

Механизмът на действие на b-блокерите оправдава типичните странични ефекти, които се появяват при употребата на лекарства. Всички видове средства от тази група се характеризират със способността да провокират главоболие и сънливост. Хората, които приемат хапчета, често чувстват замаяност, появява се склонност към кратка загуба на съзнание. Пациентите бързо се изморяват, изнервят без видима причина. Неизправности на храносмилателната система. Освен това лекарствата могат да причинят алергичен отговор на организма..

Специфичните индивидуални нежелани реакции, причинени от съставите, варират от лекарства до лекарства. За да изясните тази информация, трябва да се свържете с лекуващия лекар, предписал таблетките, както и със съпътстващите инструкции, изготвени от производителя.

Категорично не

Бета-блокерите са забранени да се приемат на фона на брадикардия. Лекарствата са противопоказани при остра, декомпенсирана форма на сърдечна недостатъчност и ниско кръвно налягане. Не можете да приемате лекарство, ако бъде открита алергична реакция към някое вещество, включено в състава. Описаната група не се използва при отслабено състояние на синусовия възел, сърдечна блокада (синоатриална, атриовентрикуларна). Описаните противопоказания се отнасят за всички категории бета-блокери, независимо дали са селективно действащи лекарства или неселективни.

Поради механизма на действие, бета-блокерите не се препоръчват при съдови облитериращи патологични състояния. Ограничението важи за всички неселективни лекарства. Те са противопоказани при бронхиална астма. Медикаменти, избирателно засягащи рецепторите, не трябва да се използват на фона на патологично състояние на периферния кръвен поток.

Безопасността е на първо място

Бета-блокерите се приемат строго според предписанието на лекаря и в съответствие с разработения от него курс. Лекарите, кардиолозите могат да предписват лекарства. Употребата на лекарства самостоятелно, без специализиран надзор, може да причини сериозни усложнения, включително смъртта на пациента. Неправилната употреба на лекарства може да провокира оток на Quincke, кардиогенен шок, спиране на сърдечния мускул.

Алфа сортове

Механизмът на действие на бета-блокерите от този тип е свързан с ефекта върху рецептори като "алфа-1". Лекарствата увеличават съдовите лумени. Този ефект се проявява чрез хиперемия на лигавиците на кожата. Сред вътрешните органи бъбреците и червата са най-чувствителни към ефектите на лекарствата. Периферният кръвен поток става по-силен, циркулацията през малките съдове на тъканите се активира. Периферното съдово съпротивление намалява, налягането намалява. Състоянието не е придружено от повишена сърдечна честота.

Връщането на кръвта от вените се намалява, периферните съдове се разширяват, което намалява натоварването на сърцето. Това от своя страна се отразява на състоянието на лявата камера, хипертрофията на органите постепенно се изравнява - това състояние е характерно за пациенти с хипертония, възрастни хора, страдащи от сърдечни патологии.

Повече за ефективността

Алфа лекарствата, засягащи рецепторите от първия тип, също коригират липидния метаболизъм в организма. Съдържанието на триглицериди, което влияе отрицателно на човешкото здраве на холестерола. В същото време концентрацията на липопротеините с висока плътност расте. Положителният допълнителен ефект се оценява особено, когато е необходимо да се избере курс на лечение с хора, страдащи от атеросклероза..

Под влияние на лекарствата се променя въглехидратният метаболизъм. Клетъчната податливост към инсулин се увеличава, захарите се абсорбират по-бързо, тоест съдържанието на глюкоза в кръвта се поддържа нормално. Това е важно при избора на терапия за лечение на сърдечни патологии с диабет..

Беше отбелязано, че на фона на терапевтичния курс активността на възпалителния фокус в урогениталната система става по-слаба. Честа практика е да се използват състави от класа на алфа-блокери за простатна хиперплазия. Медикаментите могат да коригират непълно изпразване на пикочния мехур, да улеснят усещането за изгаряне на уретрата, да намалят честотата на уриниране през нощта.

Различни опции

Лекарствата, които спират активността на втори тип рецепторен клас "алфа", показват обратния ефект, описан по-горе. Когато се приемат, съдовите лумени се стесняват и налягането се повишава. Понастоящем такива селективни агенти практически не се използват за лечение на сърдечни патологии. Има много примери за успешното използване на съставите като част от цялостен курс на лечение на импотентност.

Имена и видове

Класът на блокери от първия тип алфа рецептор включва популярните лекарства Urapidil, Doxazosin, Tamsulosin. Категорията на блокиране на втория тип алфа-рецепторни лекарства в момента съдържа само едно популярно лекарство, което се използва широко в клиничната практика - Йохимбин. И накрая, сред неселективните лекарства, които едновременно инхибират всички видове алфа рецептори, са лекарствата „Пророксан“, „Фентоламин“.

Селективно спирайки активността на първия тип алфа рецептор, лекарствата се предписват за високо кръвно налягане, неадекватно функциониране на сърдечния мускул в хронична форма на фона на хипертрофия на миокарда. Те се използват и за хиперплазия на простатата..

Лекарствата, които едновременно засягат и двата типа алфа рецептори, са често срещани като елемент от комплексното лечение на трофични разстройства на тъканите на краката. Използват се, ако пациентът страда от язви под налягане, язви, тромбофлебит, лекува ефектите от измръзване. Те също са показани, ако атеросклерозата е довела до сериозни усложнения. Избира се група неселективни лекарства, ако е необходимо да се лекуват мигрени и да се елиминират последствията от инсулт. Препоръчват се при деменция, патологии, при които е нарушен периферният кръвен поток, роговична дистрофия и нарушена функционалност на вестибуларната система. Прилагайте лекарства, които едновременно засягат и двата типа алфа рецептори за простатит.

Алфа-адренолитици: нежелани ефекти и особености на употреба

По-горе в материала са описани общи отрицателни ефекти, които се появяват при приемане на бета-блокери от всички видове. За лекарства от групата, действащи върху алфа рецепторите от първия тип, са характерни допълнителни нежелателни последствия от приложението: появява се склонност към оток, налягането може значително да намалее. Съществува риск от тахикардия, аритмии, задух. Някои пациенти се оплакват от хрема, докато други изсушават устата си. Понякога приемането на хапчета води до намаляване на либидото и дискомфорт по време на ерекция, при други това предизвиква уринарна инконтиненция или болка в стерила.

Съединенията, блокиращи втория тип алфа рецептор, могат да причинят повишено налягане, тревожност, раздразнителност и тенденция да се раздразнят. Някои пациенти съобщават за тремор, докато други намаляват честотата, обема на урината. И накрая, лекарствата, блокиращи двата типа алфа рецептори, могат да причинят намаляване на апетита и нарушения на съня. На фона на техния прием, работата на потните жлези се активира при някои пациенти, краката стават по-студени, човекът като цяло се хвърля в треска. Съществува опасност от повишаване на нивото на киселинност на сока, генериран в стомаха.

Всички видове лекарства от описаните групи не могат да се използват по време на бременност, докато кърмите. Не ги използвайте с индивидуална непоносимост към някое вещество, включено в състава, независимо дали е основният компонент или спомагателното. Алфа рецепторните блокери не трябва да се използват на фона на тежко бъбречно, чернодробно увреждане, ниско кръвно налягане и сърдечни дефекти, както и в случай на брадикардия.